Антигистаминные препараты это какие: Антигистаминные средства купить по низкой цене в Москве в интернет аптеке

Содержание

с чем борются и как действуют

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— жалящие насекомые

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— лекарства

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток.

При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Аллергические симптомы:

—отеки

— покраснения, сыпи

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— судороги

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

— потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ.

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Антигистаминные препараты: развенчание мифов | Еженедельник АПТЕКА

Высокая распространенность аллергических заболеваний в последние десятилетия является одной из основных проблем здравоохранения во всем мире. В Украине согласно официальной статистике аллергические заболевания отмечают у 10–15% населения. Назначение антигистаминных препаратов сегодня является наиболее частым подходом к лечению аллергии. Новые более жесткие требования к антигистаминным препаратам, сформулированные экспертами Европейской академии аллергии и клинической иммунологии (European Academy of Allergy and Clinical Immunology — EAACI), сфокусировали внимание специалистов на современных представителях этой фармакотерапевтической группы, одними из которых являются препараты левоцетиризина (Bousquet et al.

, 2004).

Относительно применения антигистаминных препаратов в настоящее время среди специалистов и пациентов существует множество различных мифов и стереотипов, которые зачастую усложняют выбор оптимального препарата для лечения аллергии. Чтобы внести ясность в данном вопросе, мы обратились за разъяснением к Бабченко Роману Анатольевичу, кандидату медицинских наук, продакт-менеджеру фармацевтической компании «UCB Pharma S.A.» (Бельгия), которая на украинском фармацевтическом рынке представляет оригинальные антигистаминные препараты цетиризина (ЗИРТЕК

®) и левоцетиризина (КСИЗАЛ®).

— Существует достаточно распространенное мнение о том, что лишь некоторые антигистаминные препараты проявляют противовоспалительные свойства. Так ли это?

— Как известно, главным медиатором аллергической реакции является гистамин, который высвобождается из тучных клеток (базофилов) после их повторного контакта с аллергеном и приводит к возникновению таких типичных для аллергии симптомов, как ринорея, отек, зуд и чихание. Однако у гистамина есть еще одно свойство, которое было изучено лишь в конце прошлого века. Взаимо­действуя с гистаминовыми рецепторами I типа (Н

1-гистаминовые рецепторы), расположенными на поверхности клеток эндотелия кровеносных сосудов, гистамин приводит к активации белка, получившего название нуклеотидный фактор каппа-бета (NF-kB). NF-kB, в свою очередь, способствует синтезу провоспалительных медиаторов, в том числе молекул адгезии, которые помогают миграции эозинофилов в очаг аллергической реакции. Этот каскад аллергических реакций и получил название аллергического воспаления.

«Команда КСИЗАЛ®». Сотрудники компании «UCB» всегда готовы дать исчерпывающую информацию, касающуюся использования антигистаминных препаратов

Как показали дальнейшие исследования, антигистаминные препараты, удерживая в неактивном состоянии гистаминовые рецепторы I типа, препятствуют активации NF-kB и возникновению аллергического воспаления.

В настоя­щее время противовоспалительное действие уже доказано в клинических исследованиях у 7 антигистаминных препаратов (включая препараты левоцетиризина и цетиризина), что позволяет утверждать, что влияние на выраженность аллергического воспаления является классовым свойством антигистаминных препаратов.

— От чего зависит выраженность противо­аллергического и противовоспалительного эффекта у антигистаминных препаратов?

— Как продемонстрировали результаты клинических исследований, выраженность противо­аллергического и противовоспалительного эффектов напрямую зависит от того количества Н1-гистаминовых рецепторов, которое способен заблокировать антигистаминный препарат, то есть от оккупации рецепторов. Этот показатель, в свою очередь, зависит от той концентрации, в которой антигистаминный препарат накапливается на поверхности клеток, где расположены гистаминовые рецепторы (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009). Так, например, препарат КСИЗАЛ

® через 24 ч после применения обладает способностью заблокировать наибольшее количество гистаминовых рецепторов по сравнению с представителями этой группы препаратов, что позволяет ему оказывать выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие (табл. 1).

— Как можно определить выраженность противо­воспалительного эффекта у антигистаминных препаратов?

— Одним из наиболее объективных способов оценки влияния антигистаминных препаратов на выраженность аллергической воспалительной реакции в клинических условиях является использование метода термографии лица. Как известно, локальное повышение температуры тела, наряду с болью, гиперемией, отеком и нарушением функции, — один из признаков воспаления. Соответственно, измерив температуру в полости носа на фоне применения различных антигистаминных препаратов, можно оценить степень их влияния на выраженность воспалительной реакции (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005; Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

В 2005 г. группа исследователей из Института токсикологии и экспериментальной медицины им. Йозефа Фраунгофера (Fraunhofer Institute for Toxicology and Experimental Medicine), Германия, использовала метод термографии для оценки влияния препарата КСИЗАЛ®, дезлоратадин и плацебо на степень выраженности аллергического воспаления слизистой оболочки носовой полости у здоровых добровольцев. Через 2 ч после применения препаратов или плацебо с помощью аэрозоля в полости носа было распылено 140 мг гистамина, затем была проведена термография лица. Представленные на рис. 1 результаты термографии свидетельствуют, что только КСИЗАЛ® продемонстрировал достоверный противовоспалительный эффект, более чем в 2 раза снизив температуру в полости носа, которая повысилась после впрыскивания гистамина, вызвавшего воспалительную реакцию. Разница в результатах термографии на фоне применения плацебо и дезлоратадина авторами исследования была признана недостоверной (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005).

Рис. 1

«Зримое» превосходство Ксизала®. Термография лица после провокации гистамином на фоне применения плацебо, дезлоратадина и левоцетиризина (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J., Krug N., 2005)

Таблица Концентрация некоторых антигистаминных препаратов в экстрацеллюлярной жидкости и оккупация ими Н1-гистаминовых рецепторов (Gillman Sh. , Gillard M. et al., 2009; в модификации)
Препарат Концентрация на поверхности Н1- гистаминовых рецепторов, нмоль/л Оккупация рецепторов, %
через 4 ч. через 24 ч. через 4 ч. через 24 ч.
Ксизал® (левоцетиризин) 28 4 90% 57%
Фексофенадин 174 1,4 95% 12%
Дезлоратадин 1 0,3 71% 43%

В 2006 г. та же группа исследователей провела подобное испытание, в котором сравнивалось влияние на степень выраженности воспалительной реакции, индуцированной гистамином, у препаратов КСИЗАЛ®, фексофенадин и плацебо. Результаты этого исследования продемонстрировали, что и КСИЗАЛ®, и фексофенадин достоверно подавляют воспалительную реакцию, индуцированную гистамином, оцененную по результатам термографии лица. Однако противовоспалительная активность КСИЗАЛА через 24 ч после его применения оказалась достоверно выше, чем у фексофенадина. Кроме того, КСИЗАЛ® оказывал достоверно более выраженное положительное влияние на качество жизни пациентов (Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

— В настоящее время, кроме оригинального препарата КСИЗАЛ® в Украине зарегистрированы и несколько его генериков. Показания и способы применения последних, зафиксированные в соответствующих разделах регистрационных документов, отличаются от таковых у оригинального препарата. Так ли это?

— К сожалению, такие различия пока существуют, и это вызывает нашу глубокую озабоченность. Это в первую очередь касается расхождений в показаниях к применению оригинального и генерических версий левоцетиризина. У оригинального препарата таковых три: сезонный и персистирующий аллергический ринит, а также хроническая идиопатическая крапивница. Включение других показаний к применению в инструкции препаратов левоцетиризина не подтверждено соответствующими клиническими исследованиями и потому представляется сомнительным.

Также наше беспокойство вызывает наличие у некоторых из генерических препаратов левоцетиризина в инструкциях по применению пунк­та, позволяющего применять таблетированную форму этого препарата у детей в возрасте старше 2 лет (у оригинального препарата таблетированная форма допускается к применению у детей только после достижения ими 6-летнего возраста), а также повышать суточную дозу препарата до 10 мг (2 таблетки), чего не указано в инструкции к медицинскому применению оригинального препарата. Основания для внесения таких изменений в регистрационные документы генерических препаратов левоцетиризина также, на наш взгляд, достаточно сомнительны.

Учитывая, что такие расхождения могут иметь потенциальные негативные последствия для украинских пациентов, принимающих препараты левоцетиризина, в том числе и детей, а также чтобы не вводить в заблуждение украинских специалистов, компания «UCB» обратилась с ходатайством в Государственный фармакологический центр МЗ Украины, который своим решением обязал производителей генерических препаратов левоцетиризина внести изменения в инструкции по медицинскому применению, приведя их в соответствие с инструкцией к применению оригинального препарата левоцетиризина, который зарегистрирован в Украине под торговым наименованием КСИЗАЛ®.

Мы рады, что наши действия постепенно находят понимание у коллег из других фармацевтических компаний. Так, в своем официальном письме украинское представительство компании «Actavis Group», маркетирующее в Украине препарат Алерон®, являющийся генерической версией левоцетиризина, проинформировало нас о том, «… что согласно приказу МЗ Украины от 06.05.2010 г. № 386 в регистрационные материалы препарата Алерон® были внесены соответствующие изменения…» и «что все серии этого препарата, выпущенные после 06.05.2010 г., будут ввозиться в Украину уже с новой инструкцией…». Уверены, что найдем понимание в данном вопросе и со стороны других генерических компаний.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Цікава інформація для Вас:

Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний | Горячкина Л.А.

На протяжении 60 лет антигистаминные препараты (АГП) используются в терапии следующих аллергических заболеваний:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)

• аллергический конъюнктивит

• кожные аллергические заболевания (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др. )

• аллергические реакции на укусы и ужаления насекомых

• профилактика осложнений при СИТ и др.

Попытки использовать вновь получаемые антигистаминные препараты шире, чем это логически обосновано, дискредитируют даже те лекарственные средства, эффективность которых для лечения гистаминергических симптомов чрезвычайно высока.

Аллергические заболевания, в частности, аллергический ринит, атопическая астма, хроническая идиопатическая крапивница, атопический дерматит, относятся к числу наиболее распространенных патологических состояний у человека. Хотя эти заболевания обычно не создают угрозы для жизни, тем не менее они могут значительно ухудшить качество жизни больных. Аллергические заболевания имеют сходный патогенез и по сути дела могут рассматриваться, как местные проявления системного аллергического воспаления. Одним из главных медиаторов аллергических реакций является гистамин, поэтому средствами выбора в лечении аллергических заболеваний, прежде всего ринита и хронической крапивницы, остаются блокаторы Н1–гистаминовых рецепторов.

АГП I поколения

Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения (этаноламины, этилендиамины и др.) определяются их чрезвычайно высокой липофильностью и способностью блокировать рецепторы разных типов:

 

  • антигистаминное действие (блокада рецепторов гистамина)
  • антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов)
  • центральная холинолитическая активность (седативное и снотворное действие)
  • усиление действия депрессантов ЦНС
  • потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД)
  • местное анестезирующее действие.

Фармакологические особенности действия антигистаминных препаратов I поколения дают большой спектр побочных эффектов.

Побочные действия АГП I поколения

 

  • Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство усталости или возбуждения, дрожь, нарушение сна
  • Нарушение координации движений, концентрации внимания и атаксия (эффекты потенцируются алкоголем)
  • Головокружение, головные боли, понижение давления
  • Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
  • Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи (атропиноподобные эффекты)
  • Кожные высыпания
  • Бронхоспазм
  • Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
  • При парентеральном введении – транзиторное падение артериального давления, периферическая вазодилатация.
Противопоказания к применению АГП I поколения

 

  • Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания
  • Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с пилородуоденальным стенозом, гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно–сосудистые заболевания
  • Фармакологическая несовместимость со следующими препаратами: холинолитиками, противосудорожными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для лечения паркинсонизма и диабета.
Показания к применению АГП I поколения

Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:

Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:

 

  • Аллергические реакции немедленного типа (ринит, конъюнктивит, зуд, сенная лихорадка, атопический и контактный дерматит, сывороточная болезнь)
  • Профилактическое применение при введении либераторов гистамина (тубокурарин)
  • Бессонница
  • Паркинсонизм
  • Рвота беременных
  • Вестибулярные расстройства
  • Простудные заболевания.

Антигистаминные препараты I поколения используют и будут использовать, главное – делать это разумно, учитывая все характеристики этих препаратов. Они существуют в виде раствора, поэтому в тех ситуациях, когда требуется применение растворов, нужно использовать антигистаминные препараты I поколения.

Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более показано использование антигистаминных препаратов II поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин и др.) и их метаболитов, которые в литературе нередко называют препаратами III поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.).

АГП II поколения

У антигистаминных препаратов II поколения (астемизол, терфенадин) в терапевтических дозах отсутствует седативный эффект, однако при применении их в практике обнаружились осложнения другого рода.

Начиная с 1986 г., в ряде публикаций дано описание удлинения интервала QT и трепетания–мерцания желудочков сердца, связанных с применением астемизола. Пациенты отрицали факт превышения дозы препарата, однако уровни его в плазме и кинетика выведения четко указывали на передозировку.

Воздействие на деятельность сердца также описывалось у терфенадина, примененного в комбинации с кетоконазолом или эритромицином. Это обусловлено повышением концентрации терфенадина в плазме под действием вышеперечисленных препаратов, ингибирующих цитохром Р450.

Использование этих препаратов в терапевтических дозах вызывало нарушения сердечного ритма (кардиотоксический эффект), что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Антигистаминное действие осуществляется за счет активных метаболитов, которые образуются в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Макролиды и противогрибковые препараты обладают способностью ингибировать активность этого фермента, следствием чего является накопление исходного препарата в крови и ткани сердца, что приводит к нарушениям сердечного ритма. Не исключена возможность этих осложнений и при применении эбастина.

Кроме того, к факторам риска развития аритмий при приеме АГП относят: нарушение функций печени, злоупотребление алкоголем, электролитные нарушения, заболевания сердца, одновременное использование противоаритмических и психотропных средств.

Лоратадин, метаболизирующийся двумя изоферментами системы цитохрома Р450, подобных осложнений лишен. Лоратадин не имеет отрицательного влияния на деятельность сердца, что является бесспорным преимуществом этого препарата.

Метаболиты антигистаминных препаратов II поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.) при отсутствии седативного, кардиотоксического и других нежелательных эффектов имеют значительно лучший профиль безопасности.

Однако АГП подавляют не все симптомы аллергии, например, они оказывают небольшое влияние на заложенность носа у больных сезонным аллергическим ринитом и малоэффективны при атопической астме. Это не удивительно, так как препараты этой группы действуют лишь на один компонент аллергического каскада, что определяет необходимость разработки новых, более эффективных противоаллергических средств. Ниже обсуждаются механизмы действия и результаты клинических исследований дезлоратадина (Эриус), который не только селективно блокирует Н1–гистаминовые рецепторы, но и обладает выраженной противоаллергической и противовоспалительной активностью за счет подавления различных элементов раннего и позднего аллергического ответа.

Дезлоратадин

Дезлоратадин – активный метаболит лоратадина, хорошо известного селективного блокатора Н1–гистаминовых рецепторов II поколения. Дезлоратадин обладает сходными фармакодинамическими свойствами, однако по активности превосходит лоратадин (в 2,5–4 раза) и другие препараты этой группы. В экспериментальных исследованиях антигистаминные средства располагались в следующем порядке по сродству к Н1–гистаминовым рецепторам (по убыванию): дезлоратадин > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин [2,11]. In vitro дезлоратадин обладает значительно менее выраженным сродством к Н2– и мускариновым рецепторам, чем к Н1–рецепторам [15,16]. Селективность препарата подтверждают и результаты плацебо–контролируемых фармакологических и клинических исследований, в которых дезлоратадин не вызывал антихолинергических симптомов, таких как сухость во рту и нарушение зрения [11].

Доклинические исследования показали, что дезлоратадин ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии. Например, дезлоратадин снижал выброс гистамина, триптазы, лейкотриена С4 и простагландина D2 тучными клетками и базофилами in vitro [8,11,14], стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли a и гранулоцитарно–макрофагального колониестимулирующего фактора [19], секрецию интерлейкина–8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками [20,23], и высвобождение RANTES в препаратах эпителия полипов носа [18], активность молекул адгезии, в том числе Р–селектина и ICAM–1, in vitro [23,25]. Недавно опубликованы данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала [1]. Таким образом, дезлоратадин обладает широким спектром противоаллергической и противовоспалительной активности, что должно способствовать повышению его эффективности при лечении аллергических заболеваний.

У здоровых людей дезлоратадин метаболизируется главным образом, путем глюкуронирования с образованием 3–ОН формы. Фармакокинетика дезлоратадина линейная и пропорциональна дозе. Период его полувыведения составляет 21–24 ч, что позволяет назначать этот препарат один раз в сутки. У больных с нарушением функции печени Cmax и AUC дезлоратадина были значительно выше, чем у здоровых людей, хотя концентрация препарата не превышала таковую при применении дезлоратадина в высокой дозе (45 мг/сут) в течение 10 дней. В более низкой терапевтической дозе 5 мг/сут дезлоратадин, вероятно, безопасен для больных с нарушенной функцией печени.

Прием пищи может оказать нежелательное влияние на скорость и степень всасывания лекарственных веществ. Фармакокинетика и биодоступность дезлоратадина были сходными при приеме препарата натощак или после стандартизированной пищи у здоровых людей (Cmax натощак и после еды составила 3,3 и 3,53 нг/мл соответственно, р=0,17) [9]. Таким образом, дезлоратадин можно принимать как после еды, так и натощак.

Клиническая эффективность

Сезонный аллергический ринит

Сезонный аллергический ринит

Одно из главных показаний к применению блокаторов Н1–гистаминовых рецепторов – аллергический ринит. Эффективность дезлоратина в дозе 5 мг 1 раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом изучалась в 4 рандомизированных, двойных слепых, плацебо–контролируемых исследованиях [22,24,25,30]. В эти исследования включали больных старше 12 лет, у которых имелись среднетяжелый и тяжелый сезонный аллергический ринит, по крайней мере, двухлетний анамнез поллиноза, положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение предыдущего года и отсутствовали анатомические изменения носа. В течение 3–4-х дней вводного периода и во время лечения больные оценивали выраженность различных симптомов ринита по 4–балльной шкале (0 – нет, 3 – выраженный). До приема утренней дозы пациенты давали оценку симптомам, которая отражает эффект препарата в конце интервала дозирования (действие некоторых лекарственных средств может оказаться неполным в течение этого интервала). Кроме того, утром и вечером больные оценивали выраженность симптома за предыдущие 12 ч. Затем определяли среднее значение полученных индексов. Критерием эффективности была динамика индексов отдельных симптомов и суммарного индекса симптомов.

Во всех исследованиях дезлоратадин по эффективности достоверно превосходил плацебо и уменьшал все симптомы ринита (ринорею, зуд, чихание и т.д.). Особый интерес представляют результаты изучения деконгестивного действия дезлоратадина при аллергическом рините. АГП, как правило, слабо влияют на заложенность носа, поэтому в клинических исследованиях этот симптом обычно даже не учитывается при расчете суммарного индекса симптомов. Лечение дезлоратадином привело к значительному уменьшению индекса заложенности носа (по сравнению с плацебо) в течение нескольких часов после приема первой дозы, и деконгестивный эффект сохранялся на протяжении всего исследования (15–28 дней). F.Horak и соавт. [12] использовали специальную камеру, позволяющую провести контролируемую провокацию аллергеном, для оценки эффектов дезлоратадина на симптомы сезонного аллергического ринита. Медиана времени до уменьшения симптомов составила 48,5 мин, что указывало на быстрый эффект первой дозы. У всех 28 пациентов, подвергавшихся действию аллергена в течение 4 ч на 1–й и 4–й дни применения дезлоратадина, отмечено уменьшение суммарных индексов симптомов по крайней мере на 25% в течение 160 мин, а у 19 (68%) – в течение 60 мин. У больных, у которых суммарный индекс симптомов уменьшился, по крайней мере, на 2 балла, средний индекс заложенности носа уменьшился почти на 10% через 10 мин, на 22% через 20–30 мин, на 40% через 60 мин и почти на 50% через 90–120 мин (рис. 1).

 

Рис. 1. Снижение индекса заложенности носа при применении дезлоратадина

Таким образом, дезлоратадин оказался единственным блокатором Н1–гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях давал постоянный деконгестивный эффект. Этот эффект проявлялся в течение нескольких минут или часов после приема первой дозы и сохранялся до 4 недель. Напротив, в сходных двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях других антигистаминных препаратов, таких как цетиризин (5–10 мг 1 раз в сутки), признаков деконгестивного действия не выявлено [13,28] или оно было непостоянным. Деконгестивный эффект дезлоратадина имеет важное клиническое значение. Обструкцией носа страдают 47–64% больных сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом [34], почти в два раза повышен риск нарушений дыхания во время сна [37]. Кроме того, отечность и воспаление слизистой оболочки носа могут ограничить всасывание других лекарственных средств [21]. Больные, страдающие заложенностью носа, чаще дышат через рот, что может способствовать ингаляции аллергенов и прогрессированию ринита [5]. Следует отметить, что обструкция носа связана с воспалительными изменениями слизистой оболочки носовой полости, которые возникают в результате повышения секреции различных провоспалительных медиаторов. Соответственно, деконгестивное действие дезлоратадина подтверждает тот факт, что его эффект нельзя объяснить только блокадой Н1–гистаминовых рецепторов.

В нескольких многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо–контролируемых исследованиях изучалась эффективность дезлоратадина у больных сезонным аллергическим ринитом, сочетавшимся с бронхиальной астмой [4,26]. Критериями включения в эти исследования были наличие сезонного аллергического ринита и астмы в течение по крайней мере 2 лет, применение только агонистов b2–адренорецепторов по потребности, объем форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) і 70% от должного и положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение года до начала исследования. Из исследований исключали больных, получавших кортикостероиды, антигистаминные средства или деконгестанты в любых формах, пользовавшихся сальбутамолом более 12 раз в сутки, а также пациентов, страдавших другими серьезными заболеваниями. Все 4–недельные исследования предполагали 3–4–дневный вводный период, во время которого больные оценивали исходную выраженность симптомов по 4–балльной шкале (0 – нет, 3 – выраженный). Симптомы оценивали в конце интервала дозирования перед приемом утренней дозы (т.е. в конце действия препарата). Кроме того, утром и вечером оценивали выраженность симптомов за предыдущие 12 ч и определяли среднее значение двух индексов. Исследования проводили во время сезона аллергии.

У 311 больных сезонным аллергическим ринитом/ астмой терапия дезлоратадином 1 раз в сутки привела к значительному уменьшению симптомов ринита. В группе дезлоратадина суммарный индекс симптомов ринита за предыдущие 12 ч снизился по сравнению с исходным на 31–35% на 1–2 неделе и 1–4 неделе соответственно, а в группе плацебо – на 20–25% (р<0,001 для каждого сравнения между группами). Уже на 1–й день (в течение 12 ч после приема первой дозы) дезлоратадин снижал суммарный индекс симптомов на 21% по сравнению с исходным, а плацебо – на 7% (р<0,001) [33]. Сходные данные получили Nathan и соавт. [24], которые оценивали эффект дезлоратадина на заложенность носа у 613 больных, страдавших сезонным аллергическим ринитом и астмой в течение, по крайней мере, 2 лет. Динамика заложенности носа, как и суммарного индекса симптомов, в группе дезлоратадина была значительно более выраженной, чем в группе плацебо. Деконгестивный эффект проявлялся уже на 1–й день приема дезлоратадина.

В перечисленных клинических исследованиях продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость дезлоратадина. Частота нежелательных явлений в основной и контрольной группах была сходной. Головная боль была единственным нежелательным явлением (его частота превышала 5%), однако она была одинаковой в группах сравнения [33]. Клинически значимых изменений электрокардиографических (например, интервала QT) или лабораторных параметров не выявили.

Таким образом, результаты клинических исследований демонстрируют эффективность дезлоратадина у больных астмой и сопутствующим аллергическим ринитом, что позволяет включать препарат в схему лечения таких пациентов. Эти данные еще раз подтверждают тот факт, что эффекты дезлоратадина не ограничиваются блокадой Н1–рецепторов. Однако следует отметить, что эффективность дезлоратадина у больных астмой без аллергического ринита еще предстоит изучить в клинических исследованиях.

Хроническая идиопатическая крапивница

Хроническая идиопатическая крапивница (ХИК) – это распространенное заболевание кожи, поражающее около 0,1–3% населения США и Европы и проявляющееся зудом и кожными высыпаниями, которые могут сохраняться годами. У больных ХИК наблюдается ухудшение качества жизни, главным образом в результате зуда кожи, плохого сна и обезображивающих высыпаний. Влияние этого заболевания на качество жизни можно сравнить с таковым при хронической болезни сердца [27]. Основой лечения ХИК являются антигистаминные средства, хотя они не всегда дают адекватный эффект, что заставляет продолжать поиск новых препаратов, обладающих более высокой фармакологической активностью и длительностью действия.

Недавно завершено двойное слепое плацебо–контролируемое многоцентровое исследование дезлоратадина у 190 больных среднетяжелой и тяжелой хронической идиопатической крапивницей [32]. При обострении заболевания пациентам назначали дезлоратадин 5 мг/сут или плацебо. Длительность лечения могла достигать 6 недель. Первичным критерием эффективности была средняя динамика индекса зуда в течение первых 7 дней лечения по сравнению с исходным показателем. В группе дезлоратадина индекс зуда уменьшился на 56%, а в группе плацебо – на 22% (р<0,001). При лечении дезлоратадином была отмечена также большая динамика вторичных показателей эффективности по сравнению с плацебо: числа высыпаний (–48% и –16%, р<0,001), размера самых крупных волдырей (–49% и –17%, р<0,001) и суммарного индекса симптомов (–51,6% и 19,3%, р<0,001). Терапия дезлоратадином по сравнению с плацебо привела также к значительному улучшению сна и повседневной активности. В течение первой недели лечения степень нарушения сна при применении дезлоратадина и плацебо уменьшилась на 53% и 18% соответственно (р<0,001). Сходную динамику претерпела степень нарушения повседневной активности, которая уменьшилась на 50% и 20% (р<0,001) в двух группах соответственно. Через 6 недель в группе дезлоратадина сохранялось статистически значимое уменьшение зуда по сравнению с группой плацебо (р<0,001), что указывало на стойкость эффекта препарата. По всем другим показателям эффективности (включая нарушения сна и повседневной активности) дезлоратадин также значительно превосходил плацебо.

Одной из главных целей лечения ХИК является быстрое купирование симптомов. После приема первой дозы препарата зуд уменьшился на 45% в группе дезлоратадина и только на 20% в группе плацебо (р<0,001). Динамика суммарного индекса симптомов, степени нарушения сна, повседневной активности, числа и размера высыпаний отражала быстрое начало действия и длительность эффекта дезлоратадина.

Как больные, так и исследователи высоко оценивали общую положительную динамику симптомов ХИК и ответ на лечение дезлоратадином. Переносимость дезлоратадина была хорошей. С лечением связывали лишь один случай нежелательных явлений (головная боль), однако этот пациент продолжил участие в исследовании.

Таким образом, дезлоратадин по сравнению с плацебо давал быстрый, выраженный и стойкий эффект у больных хронической идиопатической крапивницей и уменьшал нарушения сна и повседневной активности, что могло способствовать улучшению качества жизни обследованных больных.

Заключение

Дезлоратадин (Эриус) – мощный и селективный блокатор Н1–гистаминовых рецепторов, по фармакологической активности превосходящий другие препараты этой группы. Дезлоратадин дает не только антигистаминный эффект, но и блокирует многие другие медиаторы, участвующие в развитии системного аллергического воспаления, т.е. оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Важным достоинством препарата является удобная схема применения (один раз в сутки).

В двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях доказана эффективность дезлоратадина в дозе 5 мг один раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей, которые являются основными показаниями к назначению Н1-блокаторов. В отличие от других АГП II поколения, у больных сезонным аллергическим ринитом дезлоратадин уменьшал не только чихание, ринорею и зуд, но и заложенность носа. Продемонстрирована также эффективность дезлоратадина у больных с сочетанием аллергического ринита и атопической астмы.

Дезлоратадин хорошо переносится, не вызывает сонливости и удлинения интервала QT на ЭКГ. Безопасность дезлоратадина подтверждает многолетний опыт применения лоратадина, активным метаболитом которого он является.

 

 

Литература:

1. Agrawal D., Berro A., Townely R. Desloratadine attenuation of eosinophil chemotaxis, adhesion, and superoxide generation. Allergy,. 2000, 55 (suppl. 63), S276, Abstract 990.

2. Anthes J., Richard C., West R. et al. Functional characteristics of desloratadine and other anhistamines in human Yl receptors. Allergy, 2000, 55 (suppl. 63), S279 (Abstract 994).

3. Baena–Cagnani C. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine improved asthma symptoms and decreased beta2–agonist use in patents with seasonal allergic rhinitis and concomitant asthma. XXth Congress of Europ. Academy of Allergology and Clinical Immunology, Berlin, 2001.

4. Baena–Cagnani C. Desloratadine activity in concurrent seasonal allergic rhinitis and asthma. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 21–27.

5. Corren J. Allergic rhinitis and asthma: how important is the link? J. Allergy Clin. Immunol., 1997, 99, S781–S786.

6. DuBuske L. Second–generation antihistamies: the risk of ventricular arrhythmias. Clin. Ther., 1999, 21 (2), 281–285.

7. Geha R., Meltzer E. Desloratadine: a new, nonsedating, oral antihistamine. J. Allergy Clin. Immunol., 2001, 107 (4), 751–762.

8. Genovese A., Patella V., De Crcsccnzo G. ct al. Loratadine and desethoxycar–bonyl–loratadine inhibit the immunological release of mediators from human Fc epsilon R1+ cells. Clin. Exp. Allergy, 1997, 27, 559–567.

9. Gupta S., Banfield C., Kantesaria B. et al. Pharmacokinetic and safety profile of desloratadine and fexofenadine when coadministered with azithromycin: a randomized, placebo–controlled, parallel–group study. Clin. Ther., 2001, 23 (3), 451–466.

10. Gupia S., Padhi d., Banfield C. el al. The oral bioavailabuity of desloratadine is unaffected by food. Allergy, 2000, 55 (suppl. 63), Abstract 959.

11. Henz B. The pharmacological profile of desloratadie: a review. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 7–13.

12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Onset and duration of action of desloratadine. XIX Congress of Europ. Academy of Allergology and Clinical Immunology, Lisbon, 2000.

13. Howarth P., Stem M., Roi L. et al. Double–blind, placebo–controlled study comparing the efficacy and safety of fexofenadine hydrochloride (120 and 180 mg once daily) and cetirizine in seasonal allergic rhinitis. J. Allergy Clin. Immunol., 1999, 104, 927–933.

14. Kleine–Tebbe J., Josties C., Frank G. et ai. Inhibition of IgE–mediated and IgE–independent histamine release from human basophil leukocytes in vitro by Hl–antagonist, descarbo–ethoxyloratadine. J. Allergy Clin. Immunol., 1994, 93, 494–500.

15. Kreutner W., Hey J., Anthes J. et al. Preclinical pharmacology of desloratadine, a selective and nonsedating histamine HI receptor antagonist, 1st communication: receptor selectivity, antihistaminic activity, and antiallergic effects. Arzneimittelforschung, 2000, 50, 345–352.

16. KLreutner W., Hey J., Anthes J. et al. Preclinical studies of desloratadine, a nonsedating, selective histamine HI receptor antagonist with antiallergic activity. Allergy, 2000, 55 (suppl. 63), S278 (Abstract 997).

17. Kreutner W., Hey J., Chiu P., Barnett A. Preclinical pharmacology of desloratadine, a selective and nonsedating histamine HI–receptor antagonist, 2nd communication: lack of central nervous system and cardiovascular effects. Arzneimittelfoschung. 2000, 50 (5), 441–448.

18. Lebel B., Bousquet J., Czarlewski W., CampbcU A. Loratadine reduces RANTES release by an epithelial cell line. J. Allergy Clin. Tmmunol., 1997, 99, (S444), Abstract 1802.

19. Lippert U., Moller A., Welker P. et al. Inhibition of cytokine secretion from human leukemic mast cells and basophils by HI– and h3–receptor antagonists. Exp. Dermatol., 2000, 9, 118–124.

20. Lippert U., Kruger–Krasagakes S., Moller A. el al. Pharmacological modulation of IL–6 and IL–8 secretion by the HI–antagonist descarboethoxy–loratadine and dex–amethasone by human mast and basophilic cell lines. Exp. Dermatol., 1995, 4, 272–276.

21. Lipworth B., Jackson C. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millenium. Drug Saf., 2000, 23, 11–33.

22. Lorber R., Salmun L., Danzig M. Desloratadine is effective at relieving nasal congestion, as demonstrated in three placebo–controlled trials in patients with seasonal allergic rhinitis. New Trends in Allergy – V meeting, Davos, 2000. .

23. Molet S., Gosset P., Lasalle P. et al. Inhibitory activity of loratadine and descar–boxyethoxyloratadine on histamine–induced activation of endothelial cells. Qm Exp. Allergy, 1997, 27, 1167–1174.

24. Nathan R. and the Desloradine Study Group. Desloratadine relieved nasal congestion in patients with seasonal allergic rhinitis. Annual meeting of American College of Allergy, Asthma and Immunology, Seattle, 2000.

25. Nayak A., Lorber R., Salmun L. Decongestant effects of desloratadine in patients with seasonal allergic rhinitis. J. Allergy Clin. Immunol., 2000, 105 (1) Abstract 1122. iell B., Lawlor R., Simpson J. el al. The impact of chronic urticaria on the quality of life. Br. J. Dermatol., 1997, 136, 197–201.

28. Pearlman D., Lumry W., Winder J., Noonan M. Once–daily cetirizine effective in the treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double–blind, placebo–controlled study. Clin. Pediatr. (Phila), 1997, 36. 209–215.

29. Pedersen P., Weeke E. Asthma and allergic rhinitis in the same patients. Allercv, 1983, 38, 25–29.

30. Premier B. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine once daily reduces nasal congestion in patients with seasonal allergic rhinitis, 17th Int. Congress of Allergology and Clinical Immunology, Sydney, 2000.

31. Ratner P. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine improved ASTHMA symptoms and reduced bronchodilatator use in 2 studies of patients with asthma and SAR. Ann. Meeting of American College of Allergy, Asthma in4 Immunology, Seattle, 2000.

32. Ring J. , Hein R., Gauger A. Desloratadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 28–32. Bachcrt C. Decongestant efficacy of desloratadine in patients with seasonal allergic rhinitis. Allergy, 2001, $6 (suppl. 65), 14–20.

33. Schenkel E. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine improved SAR symptoms in patients with mild–to–moderate asthma and SA–R. Ann. Meeting of American College of Allergy, Asthma and Immunology, Seattle, 2000.

34. Sibbald B., Rink E. Epidemiology of seasonal and perennial rhinitis: clinical presentation and medical history. Thorax, 1991, 46, 895–901.

35. Vignota A., Crampette L., Mondain M. et al. Inhibitory activity of loratadine and descarboethoxyloratadine on expression of ICAM–1 and HLA–DR by nasal epithelial cells. Allergy, 1995, 50, 200–203.

36. Worldwide variation in prevalence of symptoms of asthma, allergic rhinoconjunc–tivitis and atopic eczema: ISSAC– International Study of Asthma and Allergies in Childhood Steering Committee. Lancety. 1998, 351 (9111), 1225–1232.

37. Young T., Finn L., Kom H. et al. Nasal obstruction as a risk factor for sleep–disordered breathing. J. Allergy Clin. Tmmunol., 1997, 99, S757–S762.

 

Дезлоратадин –

Эриус (торговое название)

(Shering Plough)

 

Лоратадин –

Веро-лоратадин (торговое название)

(Верофарм)

.

Антигистаминные препараты ослабляют положительный эффект тренировок

Исследователи из Гентского университета в Бельгии обнаружили, что приём антигистаминных препаратов может влиять на результаты тренировок, а именно, снижать полезный эффект физических упражнений.

Что такое антигистаминные препараты, знает любой человек, страдающий от сезонных аллергий. Это препараты-блокаторы гистамина: вещества, которое организм начинает активно вырабатывать в ответ на аллергены (и не только). В основном исследователи изучают только эту печально известную функцию гистамина.

При этом гистамин выполняет немало важных функций в организме: он влияет и на выработку желудочного сока, и работает как нейромедиатор (участвует в передаче сигналов между нейронами), и даже влияет на сексуальную функцию у мужчин.

Любопытна, и при этом недостаточно изучена, роль гистамина в физической активности человека, в особенности его воздействия на скелетные мышцы. Учёным хорошо известно, что скелетные мышцы буквально усеяны гистаминовыми рецепторами («якорями для гистамина»). Они также знают, что гистамин играет роль в резком снижении артериального давления непосредственно после тренировки.

Поэтому исследователи решили выяснить, может ли полная блокировка гистаминовых рецепторов как-то помешать получить полезный эффект от тренировок.

В исследовании приняли участие восемь человек. Один день они тренировались под присмотром учёных, приняв плацебо, а на второй день получили антигистаминные препараты, блокирующие два типа гистаминовых рецепторов (h2 и h3).

Исследователи обратили внимание на то, что противоаллергические препараты замедлили приток крови к мышцам, который обычно можно наблюдать после физических упражнений. Этот механизм называется перфузией мышц после тренировки, и блокаторы гистаминовых рецепторов снизили его эффективность на 35% по сравнению с первой тренировкой.

На втором этапе исследования учёные исследовали долгосрочный эффект нарушения этого процесса. В этот раз 18 участников поделили на две группы, которые выполняли один и тот же комплекс упражнений на протяжении шести недель. Одна группа получала перед каждой тренировкой блокаторы гистаминовых рецепторов, а вторая, контрольная группа, получала плацебо (обычный физраствор).

По прошествии шести недель контрольная группа прошла нормальную адаптацию к физическим упражнениям: участники стали лучше выполнять упражнения, у них увеличилась чувствительность к инсулину, улучшилась работа сердечно-сосудистой системы. В то же время организм участников, принимавшие всё это время антигистаминные препараты, практически не отреагировал на регулярные упражнения.

Биопсия мышц участников эксперимента также показала, что препараты против аллергии снизили некоторые аэробные возможности их организма. Это значит, что их мышцы не так успешно потребляли кислород во время физической нагрузки, как могли бы это делать без препаратов-блокаторов гистамина.

Антигистаминные также помешали повысить толерантность организма участников к глюкозе и укрепить сосуды в результате упражнений.

Исследователи были искренне удивлены тому, как заметно снизился эффект от тренировок из-за блокировки рецепторов к гистамину у добровольцев. Эти люди так же старались и так же потели, как остальные, но не получили никакого положительного эффекта от этой нагрузки.

При этом учёные отмечают, что данные выводы не означают, что людям пора прекращать употреблять антигистаминные препараты перед тренировками. В исследовании использовались очень высокие дозы препаратов, которые никогда не применяются в борьбе с аллергией в реальной жизни.

Это исследование было посвящено именно выявлению роли гистамина в физических упражнениях. Его результаты можно будет использовать в будущем, чтобы разработать методы улучшения физиологических показателей во время и после упражнений.

Исследование было опубликовано в научном издании Science Advances.

Больше новостей из мира науки вы найдёте в разделе «Наука» на медиаплатформе «Смотрим«.

Комплексная терапия аллергических проявлений в период обострения

Раздел только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!

Медицинский совет, № 7, 2015

Е.Н. МЕДУНИЦЫНА, к.м.н., старший научный сотрудник отделения Иммунодефицитов ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России

Лечение обострения аллергических заболеваний — задача, которая решается комплексом мероприятий медикаментозного и немедикаментозного характера. Несмотря на достаточно широкий спектр лекарственных средств, использующихся для лечения обострения аллергических заболеваний с поражением различных органов и систем, наиболее часто применяющимися препаратами остаются антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды. Эти группы препаратов оказывают наиболее выраженный клинический эффект, связанный с фармакологическими особенностями указанных лекарственных средств, позволяющими достаточно быстро воздействовать практически на все стадии аллергической реакции. В аллергологической практике также находят достаточно широкое применение другие противоаллергические препараты — антагонисты лейкотриеновых рецепторов, стабилизаторы мембран тучных клеток и др. Основная задача аллерголога-иммунолога состоит в выборе правильной тактики ведения больного в период обострения, подбор адекватной противоаллергической терапии с учетом индивидуальных особенностей пациента, характера течения и тяжести обострения заболевания.

Лечение аллергических заболеваний — это целый комплекс профилактических и терапевтических мероприятий, направленных на купирование обострения, а также предотвращение рецидивов и прогрессирования заболевания.

Аллергия (греч. аllos — другой и ergon — действие) — состояние измененной реактивности организма, проявляющееся повышением его иммунологически опосредованной чувствительности к различным веществам экзогенного и эндогенного происхождения — аллергенам (веществам, вызывающим сенсибилизацию организма и аллергические реакции — чужеродные белки, липиды, мукополисахариды, соединения небелковой природы, некоторые низкомолекулярные вещества — гаптены). Первичный контакт организма с аллергеном, который может осуществляться разными путями — парентерально, ингаляционно, энтерально, через кожу или слизистые, при наличии генетической предрасположенности к подобному способу реагирования, приводит к сенсибилизации, которая в свою очередь сопровождается образованием антител или сенсибилизированных лимфоцитов. При повторном попадании аллергена развивается аллергическая реакция по немедленному или замедленному типу, включающая 3 стадии. В иммунологической стадии повторное попадание аллергена в организм приводит к реакции аллергических антител или сенсибилизированных лимфоцитов с аллергеном. В патохимической стадии происходит ряд биохимических реакций, приводящих к высвобождению медиаторов из клеток. Патофизиологическая стадия характеризуется наличием клинических проявлений замедленного и немедленного типа. Основными патофизиологическими изменениями при аллергической реакции являются сокращение гладкой мускулатуры, расширение мелких сосудов и капилляров, выход жидкости во внесосудистое пространство.

Существует целый ряд заболеваний, в основе который лежит аллергический процесс. Аллергические болезни — (греч. аllos — другой и ergon — действие) — группа заболеваний человека, обусловленных повышением чувствительности к экзоаллергенам: аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, бронхиальная астма, атопический и контактный аллергический дерматит, аллергическая крапивницы и отек Квинке, лекарственная аллергия, пищевая и инсектная аллергия и др. Существуют аллергические нозологии, в генезе которых участвует несколько типов аллергической реакции, а также группа заболеваний, в которых аллергический процесс является компонентом основного заболевания. Клиническая картина аллергии зависит от пути попадания аллергена в организм, типа аллергической реакции и локализации аллергического воспаления. Аллергические заболевания протекают с поражением дыхательного тракта, кожи и слизистых, сердечно-сосудистой и других систем организма. Степень тяжести состояния при обострении аллергических заболеваний может варьировать от легкой до крайне тяжелой. Острые реакции, в т. ч. при лекарственной аллергии, могут приводить к тяжелой полиорганной недостаточности.

Лечение

Воздействие на аллергическое воспаление предполагает не только применение фармакотерапии, но и выполнение ряда профилактических мер. В случае легких обострений, не требующих госпитализации в стационар, лечение проводится амбулаторно под динамическим наблюдением аллерголога-иммунолога с коррекцией терапии по результатам оценки состояния больного в динамике. При более тяжелых обострениях аллергического заболевания пациенту показана госпитализация в аллергологический стационар или, в случаях развития острой анафилактической реакции, астматического статуса и др. жизнеугрожающих состояний — в отделение реанимации и интенсивной терапии.

К немедикаментозным методам лечения аллергических заболеваний относятся мероприятия, направленные на элиминацию причинно-значимого аллергена и провоцирующих факторов. Элиминация аллергена — основополагающая мера, которая применяется как на этапе купирования обострения заболевания, так и в последующий период, и должна осуществляться при любой форме аллергии. В каждом отдельном случае рассматривается комплекс элиминационных мероприятий: назначение гипоаллергенной диеты, проведение мероприятий, направленных на исключение или минимизацию контакта с лекарственными, ингаляционными, инсектными, пищевыми и другими аллергенами. От своевременности выполнения элиминационных мероприятий во многом зависит длительность и эффективность лечения [1].

Фармакотерапия обострения аллергического заболевания

В период обострения аллергического заболевания первостепенным является правильный выбор тактики ведения пациента. Купирование обострения или острого состояния и контроль над симптомами аллергии осуществляется целым рядом лекарственных средств, относящихся к разным фармакологическим группам. Разработка индивидуального комплекса противоаллергических средств должна осуществляться с учетом клинической картины заболевания, антропометрических данных и физиологических особенностей пациента и других параметров.

Существует основной перечень лекарственных препаратов, использующихся для лечения обострения аллергических заболеваний. Но надо учитывать и тот факт, что при тяжелых обострениях, как правило, применяется более широкий спектр лекарственных средств, как симптоматических, так и направленных на борьбу с системными нарушениями, септическими и иными осложнениями. В случае развития тяжелых обострений с признаками полиорганной недостаточности (в т. ч. при тяжелых реакциях на лекарственные средства) применяются различные средства и методы дезинтоксикационной терапии, лечение метаболических нарушений. При наличии инфекционных осложнений применяются антибактериальные, антимикотические препараты, проводятся санационные мероприятия. При выборе препарата, его дозы и длительности курса лечения оценивается эффективность и переносимость лекарственного средства, физиологические и антропометрические данные больного, его возраст и пр. При лечении обострения аллергического заболевания у детей и беременных женщин также учитывается профиль безопасности препаратов, уделяется особое внимание форме препарата и его дозировке [2].

Основные противоаллергические средства, использующиеся в период обострения аллергического заболевания:

1. Блокаторы Н1-рецепторов к гистамину.
2. Глюкокортикостероидные препараты.
3.Другие лекарственные средства (антихолинолитики, блокаторы лейкотриеновых рецепторов, антигистаминные препараты, обладающие мембраностабилизирующим действием).

Блокаторы Н1-рецепторов к гистамину (антигистаминные препараты)

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, действие которых опосредуется их взаимодействием с рецепторами гистамина на клетках и различных тканях.

Одним из самых важных медиаторов аллергии является гистамин. Антагонисты Н1-рецепторов гистамина имеют структурное сходство с гистамином и блокируют указанные рецепторы по принципу конкуренции с гистамином. Действие антагонистов носит обратимый характер.

Гистамин — 5[2-аминоэтил] имидазол — образуется из аминокислоты гистидин при действии на нее фермента клеточной цитоплазмы — гистидиндекарбоксилазы. Гистамин депонируется в гранулах базофилов, тучных клеток, локализующихся в органах-мишенях, и находится в связанном состоянии с белковым и протеогликановым матриксом гранул, имеет сродство к гепарино-белковому комплексу гранул соединительно-тканных тучных клеток. При аллергической реакции активация тучных клеток и базофилов приводит к вытеснению гистамина из гранул. Фармакологическое действие гистамина на организм опосредуется через четыре типа гистаминовых рецепторов (Н1, Н2, Н3, Н4). Локализация Н1-рецепторов — гладкие мышцы бронхов, артерий, пищеварительной системы и мочевого пузыря, сердце и головной мозг. Через Н1-рецепторы гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, сосудов малого круга кровообращения, повышает проницаемость сосудов, увеличивает внутриклеточное содержание цГМФ, усиливает секрецию слизи слизистыми железами носа, вызывает хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов и усиливает образование простаноидов (простагландинов F2, F2, D2, тромбоксана, простациклина). Клиническими проявлениями действия гистамина являются: зуд кожи и слизистых, волдырная реакция, формирование отека слизистых и гиперсекреция слизи в дыхательных путях, бронхоспазм, боли, усиление продукции пепсина, соляной кислоты в желудке, падение артериального давления, нарушение сердечного ритма и ряд других нарушений. Существующие на данный момент антигистаминные лекарственные средства подразделяют на препараты I и II поколения. По форме лекарственного средства антигистаминные подразделяются на препараты системного (пероральные и парентеральные формы) и местного (в виде средств для нанесения на кожу, а также интраназальных средств и капель для глаз).

Антигистаминные препараты I поколения

Основные представители I поколения АГ — хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин, ципрогептадин, гидроксизин, хифенадин, мебгидролин, диметинден, и др. Препараты могут оказывать блокирующее действие не только на Н1-рецепторы, но и на рецепторы других медиаторов, в т.ч. холинорецепторы и адренорецепторы, чем определяется различие их клинических эффектов. Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Некоторые антигистаминные препараты обладают свойствами местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии [3, 4]. Антигистаминные препараты I поколения обладают липофильностью и способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Этим обусловлен их седативный эффект. Помимо этого, они могут затруднять отхождение вязкой мокроты из бронхов при наличии сопутствующих бронхолегочных заболеваний, в т. ч. бронхиальной астмы. Действие Н1-блокаторов I поколения кратковременное, в связи с чем необходимо неоднократное применение препаратов в течение суток, а развитие тахифилаксии диктует необходимость чередования разных групп препаратов каждые 2—3 недели.

Фармакологические особенности этой группы препаратов хоть и ограничивают возможность их назначения, однако, несмотря на существующие побочные эффекты, антигистаминные препараты I поколения по-прежнему широко используются в аллергологической практике, в том числе их парентеральные формы (клемастин, хлоропирамин, дифенгидрамин). Показанием к парентеральному введению указанных средств являются острые аллергические реакции, требующие немедленного медикаментозного вмешательства. Парентеральный путь введения обеспечивает хорошую биодоступность и быстрое начало действия препарата. Это особенно актуально при лечении острых проявлений аллергии: крапивницы, отека Квинке, аллергического дерматита, острых тяжелых форм ринита/конъюнктивита, различных форм лекарственной, пищевой и инсектной аллергии и пр. Однако необходимо учитывать и тот факт, что при развитии острых аллергических реакций, сопровождающихся значимым снижением артериального давления (анафилактический шок), применение системных антигистаминных препаратов может усугубить гипотонию. Н1-блокаторы I поколения благодаря своей способности блокировать рецепторы других медиаторов также находят свое применение у пациентов с аллергическими заболеваниями, чаще аллергодерматозами, сопровождающимися выраженным зудом, у которых избирательное воздействие на Н1-рецепторы не приводит к формированию достаточного клинического ответа. В ряде случаев также возможно местное применение антигистаминных препаратов I поколения в составе местных лекарственных средств, в частности, в виде геля. Некоторые препараты (антазолин, диметинден и дифенгидрамин) применяются в виде интраназальных средств и средств для нанесения на кожу в качестве моно- или комбинированной терапии у пациентов с аллергическим ринитом и зудящими дерматозами.

Антигистаминные препараты II поколения

Антигистаминные препараты II поколения обладают избирательным действием на Н1-рецепторы и не блокируют рецепторы других медиаторов (в частности, ацетилхолина, катехоламинов, дофамина) и, вследствие этого, не дают многих побочных эффектов, свойственных Н1-антагонистам I поколения [3, 4]. По сравнению с антигистаминными препаратами I поколения они обладают значительно меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и, соответственно, не вызывают или вызывают крайне незначительное седативное действие. В связи с более продолжительным действием антигистаминные препараты II поколения отличаются более удобным режимом приема и могут применяться один раз в сутки. Тахифилаксии при приеме этой группы препаратов также не возникает.

Представители антигистаминных препаратов II поколения: акривастин, азеластин, эбастин, меквитазин, мизоластин, рупатадин, лоратадин, левоцетиризин, цетиризин, фексофенадин и дезлоратадин. Последние три из указанных препаратов некоторые специалисты относят к III поколению АГ препаратов, не имеющих тех побочных эффектов, которые присутствуют у АГ I и II поколения. Они являются фармакологически активными метаболитами Н1-блокаторов и могут подавлять как раннюю, так и позднюю фазу аллергического ответа [4].

Инструкция к некоторым антигистаминным препаратам II поколения также содержит информацию о предостережениях, связанных с приемом этих препаратов. Согласно рекомендациям Экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии по безопасному применению антигистаминных средств следует избегать одновременного назначения препаратов, которые конкурируют с Н1-блокаторами, вовлекающие в метаболизм цитохром Р450. В конечной биотрансформация активных метаболитов препаратов II поколения изофермент CYP3А4 цитохрома Р450 не участвует, поэтому эта группа лекарственных средств характеризуются высоким профилем безопасности.

Топические антигистаминные препараты азеластин, левокабастин относятся к препаратам II поколения. Они обладают антигистаминным, мембраностабилизирующим и противовоспалительным действием. Для местных антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения). Препараты могут использоваться как в монотерапии, так и в сочетанной терапии легких форм аллергического ринита/конъюнктивита.

Глюкокортикостероидные препараты

Глюкокортикостероиды (ГКС) воздействуют на разные фазы аллергического воспаления. Противовоспалительный эффект обусловлен целым комплексом воздействия на аллергическое воспаление: снижением проницаемости сосудистой стенки, торможением миграции лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов в очаг воспаления. ГКС стабилизируют клеточные мембраны, тормозят пролиферативный процесс, повышают чувствительность к -агонистам, а также обладают иммуносупрессивным действием, проявляющимся в угнетении Т и В–лимфоцитов.

Глюкокортикостероиды применяются в разных формах — парентерально, перорально, а также в виде средств для ингаляционного введения, интраназально, конъюнктивально, местно с нанесением на кожные покровы.

Основные группы системных глюкокортикостероидов, использующиеся в клинической практике: гидрокортизоновая, преднизолоновая, триамцинолоновая, дексаметазоновая группы. По продолжительности угнетения адренокортикотропного гормона после разовой дозы глюкокортикостероиды подразделяются на препараты:

— короткого действия (24—36 часов) — гидрокортизон, преднизолон, преднизон, метилпреднизолон;
— промежуточного действия (до 48 часов) — триампцинолон;
— длительного действия (свыше 48 часов) — бетаметазон, дексаметазон.

Фармакокинетика глюкокортикостероидов представлена в таблице 1.

    Таблица 1. Фармакокинетика глюкокортикостероидов      
  Препарат   Эквивалентная доза, мг   
  Время максимального содержания в плазме, ч
  Время наступления максимального эффекта, ч    Т ½ в плазме, ч   Т ½ глюкокортикоидной активности, ч
  Кортизон
  25   1—2   2—3   1 
  4—6
Гидрокортизон   20   1    2—8   1,5   8—12
  Преднизон   5     1   2—8   1,5—3   12—36
  Преднизолон   5
  1—2   2—8   2,5—3   12—36
Метилпреднизолон
  4 
  1    2—6   2,5—3   12—36
  Триамцинолон   0,75 
  1—2   6—24   3,5
  36—72
  Дексаметазон   0,5   1—2   6—24   3—4,5   36—72

Системные глюкокортикостероиды могут применяться для лечения обострения практически любого аллергического заболевания: бронхиальной астмы, атопического дерматита, крапивницы, отека Квинке, различных проявлени лекарственной, пищевой и инсектной аллергии. Однако при длительном применении ГКС возможно развитие ряда нежелательных явлений: нарушение электролитного обмена, повышение артериального давления, прибавка в весе, формирование остеопороза, миопатия, атрофия надпочечников, нарушение углеводного обмена и др. Поэтому, решение о применении системных глюкокортиостероидов должно быть обоснованным. В период терапии важен мониторинг состояния пациента, своевременная профилактика инфекционных, метаболических и других осложнений, связанных с применением указанной группы препаратов. Применение системных ГКС при аллергическом рините и конъюнктивита нежелательно в связи с большим количеством побочных эффектов, развивающихся вследствие их применения. Препараты могут быть назначены только при тяжелом течении аллергического ринита (конъюнктивита) коротким курсом и при полном отсутствии эффекта комплексной противоаллергической терапии, включающей топические ГКС.

Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) применяются для базисной терапии бронхиальной астмы средней и тяжелой степени, а также для купирования обострения бронхиальной астмы. К ингаляционным глюкокортикоидам относятся беклометазон, будесонид, флутиказон, мометазон, триамцинолон. Ингаляционные глюкокортикостероиды действуют в минимальных дозах, отличаются выраженным местным противовоспалительным действием, быстро инактивируются. ИГКС снижают бронхиальную реактивность и бронхиальную секрецию, потенциируют действие бета2-адреномиметиков, характеризуются низкой системной биодоступностью. Системное действие у ИГКС минимальное, однако, оно может иметь клиническое значение в случае длительного применения препаратов в высоких дозах. Как правило, в случае обострения бронхиальной астмы применяется будесонид в виде раствора для небулайзера (удобной и эффективной системы доставки препарата в легкие). При обострении бронхиальной астмы ИГКС можно сочетать с применением системных ГКС, особенно при существенной бронхиальной обструкции, затрудняющей попадание препарата в нижние отделы дыхательных путей. Однако при отсутствии показаний к дальнейшему введению системных ГКС, пациент переводится на ингаляционные препараты. ИГКС нередко применяются в комбинации с другими ингаляционными препаратами (чаще, β2-агонистами), а также другими группами лекарственных средств, обладающих бронхолитической и противовоспалительной активностью. Интраназальные ГКС являются самыми эффективными средствами в лечении обострения аллергического ринита [5]. Основными представителями интраназальных ГКС являются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Препараты обладают высокой местной активностью, значительно уменьшают назальную обструкцию, секрецию желез слизистой оболочки и тканевой отек, снижают чувствительность к неспецифическим раздражителям и превосходят по своей эффективности интраназальные антигистаминные и кромогликаты. Системный эффект ГКС при интраназальном применении незначительный. Интраназальные ГКС нередко используются в комбинации с препаратами других фармакологических групп, в т.ч. в виде назальных спреев. ГКС могут применяться и при лечении аллергических конъюнктивитов в виде глазных капель или мазей (дексаметазон, гидрокортизон) коротким курсом с проведением мониторинга возможных осложнений, в т. ч. присоединения вторичной инфекции. Топические ГКС применяются активно для лечение аллергических дерматитов. Наружная терапия ГКС проводится в случаях обострения кожного процесса, сопровождающегося признаками выраженного воспаления, и при отсутствии достаточной эффективности применения препаратов других фармакологических групп. Существуют различные лекарственные формы топических ГКС — лосьоны, эмульсии, кремы, мази. Выбор формы препарата зависит от зоны нанесения, тяжести и характера поражения кожи. При назначении топических ГКС необходимо учитывать не только показания, но и противопоказания или ограничения к их назначению — местный инфекционный процесс любой этиологии, трофические изменения кожи и др. Также необходимо мониторировать побочные эффекты топических ГКС, которые могут носить как местный, так и системный характер. Топические кортикостероиды классифицируют по составу действующих веществ, а также по содержанию или отсутствию фтора, по силе противовоспалительной активности. Выделяют фторированные (содержащие фтор) и нефторированные препараты. К нефторированным ГКС относятся: гидрокортизон и его производные, преднизолон и его производные, мометазона фуроат, мезипредон, метилпреднизолона ацепонат. К фторированным ГКС относят: дексаметазон, бетаметазон, флуметазон, флутиказон, триамцинолон, клобетазол. Нередко характер кожного процесса требует назначения комбинированного лечения. Комбинированные ГКС имеют в своем составе антибактериальные и/или противомикотические компоненты и применяются при наличии признаков вторичного инфицирования.

Другие противоаллергические лекарственные средства

Антигистаминные препараты, обладающие мембраностабилизирующим эффектом, тормозят как раннюю, так и позднюю фазы аллергической реакции, снижают гиперреактивность слизистых. Препараты показаны для профилактики и лечения обострения легких форм аллергических заболеваний. Представителем системных препаратов этой группы является кетотифен, который ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов и медленно реагирующей субстанции анафилаксии из базофилов и нейтрофилов. Терапевтический эффект развивается медленно в течение 1—2 недель, препарат обладает седативным эффектом. Применение кетотифена возможно при легких формах аллергического ринита, конъюнктивита, атопического дерматита, крапивницы. Кромоглициевая кислота также применяется с целью купирования обострения легких форм бронхиальной астмы, аллергического ринита и конъюнктивита/кератоконъюнктивита, а также для лечения пищевой аллергии. Препарат стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов, постагландинов и др. активных веществ, блокирует рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Кромоглициевая кислота может использоваться ингаляционно при лечении бронхиальной астмы, применяться в интраназальной и конъюнктивальной формах, а также перорально (при наличии пищевой аллергии). Указанное лекарственное средство предназначено для лечения легких форм заболевания, однако являются безопасными и практически полностью лишено побочных эффектов. В качестве антихолинергического средства достаточно широко применяется ипратропиум бромид, который представляет собой М-холиноблокатор. Может применяться ингаляционно и интраназально. Подавляет бронхоконстрикцию при бронхиальной астме, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки носа и бронхов. Практически не обладает системной антихолинергической активностью. Возможно как кратковременное, так и длительное применение ипратропиум бромида. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов — группа препаратов, основными представителями которой являются монтелукаст и зафирлукаст. Действие антагонистов лейкотриеновых рецепторов состоит в угнетении лейкотриенов, участвующих в формировании воспалительных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, в т.ч. у больных с непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов, а также лечении сезонного и круглогодичного ринита. Препараты переносятся достаточно хорошо и могут использоваться длительно уже после прекращения симптоматики в качестве базисной терапии.

Заключение

Таким образом, лечение обострения аллергических заболеваний — это комплекс мероприятий, направленных на лечение аллергического воспаления и относящихся к медикаментозным и немедикаментозным методам воздействия. Применение тех или иных препаратов должно быть взвешенным и обоснованным. Противоаллергические лекарственные средства в случае необходимости необходимо сочетать с другими группами фармакологических средств, позволяющих усилить терапевтический эффект, а также купировать инфекционные, метаболические и иные осложнения аллергического заболевания. При проведении терапии должны учитываться степень тяжести обострения, эффективность и индивидуальная переносимость препаратов, наличие осложнений и сопутствующих заболеваний у пациента, физиологические особенности больного. Только комплексный подход к ведению пациентов с аллергическими заболеваниями может обеспечить наилучший эффект от проводимой терапии [6].


Литература

1.     Аллергология. Клинические рекомендации. Под редакцией Р.М. Хаитова, Н.И.Ильиной. — Москва, издательская группа ГЭОТАР-Медиа, — 2006, — 227 с., тираж 3000 экз.,15 п.л.
2.    Курбачева О.М., Швец С.М. Аллергический ринит и беременность: возможности современной терапии. Эффективная фармакотерапия, 2013, 18: 74–80.
3.    Гущин И. С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. — М.: Фармарус Принт, 1998. — 251 с.
4.    Гущин И.С., Курбачева О.М. Лечение аллергического круглогодичного ринита антигистаминными препаратами. Лечащий врач, 2004, 8: 20-23.
5.    Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов. Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита, 2013 г.
6.    Аллергология и иммунология. Национальное руководство. АСМОК. РААКИ. «Геотар-Медиа». — 2009. — С. 245-250.

Клиническая больница №122 имени Л.Г.Соколова Федерального Медико-Биологического Агентства

25. 05.2021 Конгресс Радиология-2021
Сотрудники ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России приняли участие в юбилейном конгрессе Радиология-2021

21.05.2021 Второе мнение врача-проктолога
В настоящее время имеется большое разнообразие способов и методов лечения заболеваний прямой кишки и перианальной области. Не всегда возможно получить полную информацию о способе лечения того или иного заболевания и альтернативных методах, которые зачастую могут быть не менее эффективными и стоить намного меньше. Предлагаем вам получить второе мнение врача-проктолога

21.05.2021 Реабилитация после COVID-19
Специалистами ФГБУ «СЗОНКЦ им.Л.Г.Соколова ФМБА России» разработан ряд лечебных программ, направленных на эффективное восстановление здоровья пациентов, перенесших новую коронавирусную инфекцию. Читайте в этой новости подробности о восстановительном лечении

20. 05.2021 Клещевой энцефалит. Общая информация и профилактика
Весна вступает в свои права, не за горами лето, а значит, наступает сезон выездов горожан на дачные участки и в лесные зоны отдыха.
Эпидемиологи ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России просят внимательно ознакомиться с информацией о том, как постараться избежать укусов клещей, как профилактировать заболевания, которые переносят клещи и что делать, если клещ вас все-таки укусил.

20.05.2021 ВМП по профилю «Сердечно-сосудистая хирургия»
ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России в 2021 году оказывает высокотехнологичную медицинскую помощь по профилю «сердечно-сосудистая хирургия»

17.05.2021 Пластическая хирургия амбулаторно. Новые услуги
В Хирургическом отделении Центральной поликлиники ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России квалифицированными и опытными хирургами проводится консультативный прием и выполнение хирургических вмешательств по профилю пластическая хирургия

04. 05.2021 Сосудистые хирурги работают по профилю!
Центр сосудистой хирургии ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России вновь оказывает плановую и экстренную оперативную и консервативную помощь пациентам с различными заболеваниями артерий и вен

03.05.2021 Перфузионная сцинтиграфия легких
Отделение радиоизотопной диагностики возобновляет выполнение перфузионной сцинтиграфии легких

29.04.2021 Брахитерапия
ФГБУ «СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России» в 2021 году оказывает высокотехнологичную медицинскую помощь по  профилю: брахитерапия при локализованном раке предстательной железы.

28.04.2021 Оздоровительная озонокислородная терапия

В Дневном стационаре Центральной поликлиники проводятся оздоровительные сеансы общей озонокислородной терапии после перенесенной Ковид-инфекции и при общих заболеваниях.   

26. 04.2021 Хирургическое лечение ожирения

На фоне соблюдения диеты, физической нагрузки, фармакотерапии только около 10% больных ожирением могут достичь желаемого результата лечения, но и в этом случае результат может быть не стойким. Через некоторое время вес возвращается.

26.04.2021 Доступна оплата услуг в режиме онлайн
Напоминаем, что для удобства наших пациентов создана система, позволяющая оплатить услуги, оказываемые в ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России в онлайн-режиме, теперь для оплаты услуг не требуется стоять в очереди!

20.04.2021 Лечение грыж живота без госпитализации и общего наркоза
Современные миниинвазивные хирургические технологии позволяют устранить без госпитализации большинство неосложненных пупочных, паховых или бедренных грыж .  С использованием современных сетчатых имплантов возможности стационарозамещающих технологий в этом направлении хирургии значительно расширились

14. 04.2021 Анкета для оценки качества условий оказания услуг медицинскими организациями
Уважаемые пациенты! Просим вас уделить немного времени на заполнение анкеты, это поможет нам повысить качество оказания медицинских услуг в нашем учреждении

13.04.2021 Кабинет экстракорпоральной гемокоррекции
ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России информирует о том, что в составе отделения трансфузиологии клиники работает Кабинет экстракорпоральной гемокоррекции (КЭГ), где проводится комплексное лечение методами эфферентной терапии (экстракорпоральной гемокоррекции) в амбулаторном и стационарном режимах.

13.04.2021 Синдром поликистозных яичников и риск инфицирования COVID-19
Изучение базы данных учреждений по оказанию медицинской помощи в Великобритании показало, что пациентки с синдромом поликистозных яичников характеризуются повышением риска инфицирования COVID-19 почти на 30% по сравнению с женщинами без этого заболевания.

09.04.2021 ХII Международный конгресс «Невский радиологический форум-2021»
В период с 7 по 10 апреля 2021 проходит XII международный конгресс по лучевой диагностике «Невский радиологический форум», сотрудники СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова представили доклады в трех научных школах

08.04.2021 Космос у нас в крови!
В этом году мы празднуем 60-летие со дня первого полета человека в космос. Федеральное медико-биологическое агенство информирует о проведении всероссийского донорского марафона «Космос у нас в крови!», приуроченному этой замечательной дате

07.04.2021 Возобновляем плановую и экстренную медицинскую помощь
ФГБУ СЗОНКЦ им. Л.Г. Соколова ФМБА России возобновляет плановую и экстренную медицинскую помощь

07.04.2021 Поздравляем наш call-центр
7 апреля 2011 года в нашей клинике было организовано новое специализированное подразделение – Информационно-справочный отдел (call-центр) и сегодня мы отмечаем 10-летний юбилей этой службы!


Новости 1 — 20 из 1054
Начало | Пред.  | 1 2 3 4 5 | След. | Конец | Все

фармакологические особенности. Таблица по препаратам

Сезонная аллергия: системное воздействие

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации). Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз. 

Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего  (и это соответствует клиническим рекомендациям) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в данном случае нас не интересуют, поскольку используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Противоаллергических лекарственных средств для приема внутрь синтезировано достаточно много, тем не менее все они делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По научным представлениям, закрепленным на Консенсусе по антигистаминным препаратам, пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных h2-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, в желании помочь, людям с сопутствующей бессонницей рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. При консультировании пожилых людей этот момент важен, поскольку у них часто встречаются такие патологии.

Лекарственные средства этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.

Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание h2-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным h2-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.

При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

 

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию, поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное положение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения.  Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое h2-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. Имея информацию по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.

Таблица по препартам:

 

  МНН Лекарственный препарат Форма выпуска Отпуск из аптеки Возраст пациента
 1е поколение Дифенгидрамин Димедрол таблетки, раствор для в/м и в/в введения По рецепту Инъекции с 7 месяцев, таблетки с 14 лет
Хлоропирамин Супрастин, Хлоропирамин, Суприламин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта Инъекции с 1 месяца, таблетки с 3 лет
Клемастин Тавегил, Клемастин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта Инъекции с 1 года, таблетки  с 6 лет
Диметинден Фенистил, Фенистил 24, Диметинден, Акристил, Феницитол капли для приема внутрь, капсулы продленного действия Без рецепта Капли с 1 месяца, капсулы с 12 лет
Мебгидролин Диазолин таблетки, таблетки п/о, драже Без рецепта С 3-х лет
Прометазин Пипольфен раствор для в/м и в/в введения По рецепту С 2-х лет
Промежуточное положение  Хифенадин Фенкарол таблетки, раствор для в/м введения Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта С 3-х лет, инъекции и таблетки 50мг с 18 лет
Сехифенадин Гистафен таблетки По рецепту С 18 лет
2е поколение Цетиризин Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет, Алерза, Парлазин, Сенсинор, Цетиризин, Солонэкс,  Зинцет, Цетринакс таблетки покрытые п/о, сироп, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет, сироп с 2-х лет, капли с 6 мес
Левоцетиризин Цетрин Л, Аллервэй, Аллервэй Экспресс, Левоцетиризин, ФРИ-АЛ, Лазин 5,0,  Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Эльцет, Супрастинекс, Гленцет, Ксизал таблетки покрытые п/о, таблетки диспергируемые, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет,  капли с 1 года
Лоратадин Ломилан, Алерприв, Кларисенс, Кларифер, Кларидол, Кларидол Аллерго, Кларитин, Лоратавел, Лоратадин, Лорагексал, Эролин таблетки, таблетки для рассасывания, сироп, раствор для приема внутрь, суспензия для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 3-х лет,  сироп, суспензия и раствор с 2-х лет
Дезлоратадин Эриус, Лордестин, Блогир-3, Налориус, Дезлоратадин, Эритадин, Делорсин, Эслонтин, Элизей, Эзлор Солюшн Таблетс, Эзлор, Дезал таблетки п/о, таблетки, таблетки диспергируемые, сироп, раствор для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 12 лет, сироп и раствор с 1 года
Рупатадин Рупафин таблетки Без рецепта С 12 лет
Стабилизаторы тучных клеток Кетотифен Кетотифен таблетки, сироп По рецепту Таблетки с 1 года, сироп с 6 месяцев
Кромоглициевая кислота Налкром, Мирокром капсулы По рецепту С 2-х лет

ТАБЛИЦА ДЛЯ СКАЧИВАНИЯ

Заинтересовала статья? Узнать еще больше Вы можете в разделе Работа в аптеке

Поделиться в соц.

сетях

Определение, типы и побочные эффекты

Антигистаминные препараты — это класс лекарств, обычно используемых для лечения симптомов аллергии. Эти препараты помогают лечить состояния, вызванные слишком большим количеством гистамина — химического вещества, вырабатываемого иммунной системой вашего организма. Антигистаминные препараты чаще всего используют люди, у которых есть аллергические реакции на пыльцу и другие аллергены. Они также используются для лечения множества других состояний, таких как проблемы с желудком, простуды, беспокойство и многое другое.

Что такое аллергия?

Ваше тело защищает вас от многих угроз. Ребра защищают сердце и легкие от травм. Ваша кожа защищает ваше тело от внешних факторов, таких как солнце, ветер и бактерии, которые могут вызывать болезни и инфекции. Ресницы защищают глаза от мусора. А внутренняя система защиты вашего тела — ваша иммунная система — борется с веществами, которые попадают в ваш организм и считаются «чужеродными».

Аллергия возникает, когда ваша иммунная система чрезмерно реагирует на «чужеродное» вещество.В случае аллергии вас беспокоят вещества, которые обычно безвредны и не беспокоят некоторых людей, например, пыль или шерсть животных! Ваше тело рассматривает эти вещества как «чужеродные», что затем вызывает чрезмерную реакцию защитной системы вашего организма, которая включает выброс гистамина. Вещества, вызывающие чрезмерную реакцию, называются аллергенами. Возникающие симптомы называются аллергической реакцией.

Аллергия — одно из самых распространенных хронических заболеваний в мире.Они есть у 40-50 миллионов человек в Соединенных Штатах.

Что такое гистамин?

Гистамин — это важное химическое вещество, которое участвует во многих различных процессах в организме. Он стимулирует секрецию желудочного сока, играет роль в воспалении, расширяет кровеносные сосуды, влияет на сокращение мышц в кишечнике и легких и влияет на частоту сердечных сокращений. Он также помогает передавать сообщения между нервными клетками и помогает жидкости перемещаться через стенки кровеносных сосудов. Гистамин также выделяется, если ваше тело сталкивается с угрозой со стороны аллергена.Гистамин вызывает набухание и расширение сосудов, что приводит к симптомам аллергии.

Какие вещества или аллергены вызывают аллергию?

Восемь самых распространенных вещей, которые могут вызвать аллергическую реакцию у некоторых людей, включают:

  • Еда.
  • Пыль.
  • Пыльца.
  • Перхоть домашних животных, слюна или моча.
  • Mold.
  • Укусы и укусы насекомых.
  • Латекс.
  • Некоторые лекарства.

Какие аллергические симптомы вызывают гистамины?

Слишком много гистамина, вызванное чрезмерной чувствительностью вашего организма и чрезмерной реакцией на аллерген, вызывает множество симптомов.Симптомы включают:

  • Застой, кашель.
  • Хрипы, одышка.
  • Усталость (утомляемость).
  • Кожный зуд, крапивница и другие кожные высыпания.
  • Зудящие, красные, слезящиеся глаза.
  • Насморк, заложенность носа или чихание.
  • Бессонница.
  • Тошнота и рвота.

Что такое антигистаминные препараты?

Антигистаминный препарат — это лекарство, отпускаемое по рецепту или без рецепта, которое блокирует некоторые функции гистамина.«Анти» означает «против», поэтому антигистаминные препараты — это лекарства, которые действуют против гистамина или блокируют его.

Как классифицируются антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты делятся на два основных подтипа. Первый подтип называется антагонистами рецептора H-1 или блокаторами H-1. Этот подтип антигистаминных препаратов используется для лечения симптомов аллергии. Второй подтип называется антагонистами рецептора H-2 или блокаторами H-2. Они используются для лечения желудочно-кишечных заболеваний, включая гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь [ГЭРБ] (также называемую кислотным рефлюксом), пептические язвы, гастрит, укачивание, тошноту и рвоту. Структура наименования (H-1 и H-2) сообщает врачам и ученым о типе клеток и местонахождении рецептора гистамина, который блокирует антигистаминный препарат.

Подтип блокаторов H-1 подразделяется на две группы — антигистаминные препараты первого поколения и антигистаминные препараты второго поколения.

В чем разница между антигистаминными препаратами первого и второго поколения?

Как следует из названия, антигистаминные препараты первого поколения были одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA).Они начали утверждаться в Соединенных Штатах в 1930-х годах и применяются до сих пор.

Они воздействуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге вместе с другими типами рецепторов. Наиболее примечательным в этом поколении антигистаминных препаратов является то, что они проникают через гематоэнцефалический барьер, что приводит к сонливости.

Антигистаминные препараты второго поколения были одобрены FDA и впервые появились на рынке в 1980-х годах. Антигистаминные препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер в такой степени, как антигистаминные препараты первого поколения, и поэтому не вызывают сонливость при стандартных дозировках.Антигистаминные препараты второго поколения считаются более безопасными, чем антигистаминные препараты первого поколения, поскольку они не вызывают сонливость и взаимодействуют с меньшим количеством лекарств.

Каковы некоторые примеры антигистаминных препаратов H-1 первого и второго поколения и блокаторов H-2?

Существует множество рецептурных и безрецептурных антигистаминных препаратов H-1. Если у вас аллергия, вы, вероятно, принимаете антигистаминный препарат H-1. Вот несколько примеров безрецептурных и рецептурных блокаторов H-1 первого поколения:

Вот несколько примеров безрецептурных и рецептурных блокаторов H-1 второго поколения:

Если вы принимаете антигистаминные препараты для лечения проблем с желудком, вы, скорее всего, принимаете антигистаминный препарат H-2. Вот несколько примеров антигистаминных препаратов H-2:

Какие еще заболевания лечат антигистаминные препараты, помимо аллергии?

Лечение антигистаминными препаратами H-1:

  • Аллергический ринит / сенная лихорадка.
  • Аллергический конъюнктивит.
  • Крапивница и другие кожные высыпания.
  • Простуда.
  • Пищевая аллергия.
  • Повышенная чувствительность к некоторым лекарствам.
  • Укусы и укусы насекомых.

Антигистаминные препараты H-1 первого поколения также лечат:

  • Бессонница.
  • Морская болезнь.
  • Беспокойство.

Лечить антигистаминными препаратами H-2:

  • Изжога.
  • Гастроэофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
  • Язвы двенадцатиперстной кишки и желудка.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.

Другие состояния, которые лечат антигистаминные препараты, включают:

  • Анорексия.
  • Головные боли.
  • Анафилаксия.
  • Головокружение.
  • Болезнь Паркинсона (для уменьшения жесткости и тремора).
  • Некоторые виды боли в костях.

Ваш лечащий врач может назначить антигистаминные препараты даже при других заболеваниях.

Каковы побочные эффекты антигистаминных препаратов?

Вы и ваш лечащий врач должны обсудить конкретные антигистаминные препараты и вместе решить, перевешивают ли потенциальные преимущества антигистаминных препаратов его потенциальные побочные эффекты.

Некоторые из распространенных побочных эффектов антигистаминных препаратов первого поколения включают:

  • Сонливость.
  • Сухость во рту, сухость в глазах.
  • Затуманенное зрение или двоение в глазах.
  • Головокружение и головная боль.
  • Низкое артериальное давление.
  • Утолщение слизистой в дыхательных путях.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Затрудненное мочеиспускание и запор.

Некоторые из общих побочных эффектов антигистаминных препаратов второго поколения включают:

  • Головная боль.
  • Кашель.
  • Усталость.
  • Боль в горле.
  • Боль или дискомфорт в животе
  • Тошнота или рвота.

Общие побочные эффекты антигистаминных препаратов H-2 включают:

  • Сонливость.
  • Боль в суставах или мышцах.
  • Головная боль.
  • Путаница у пожилых людей.
  • Головокружение.
  • Набухание и болезненность груди.

В каких лекарственных формах доступны антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты бывают нескольких форм, в том числе:

  • Жидкости.
  • Лосьоны.
  • Сиропы.
  • Gels.
  • Глазные капли.
  • Таблетки.
  • Спреи назальные.
  • Кремы.
  • Капсулы.
  • Суппозитории.

Как узнать, какой антигистаминный препарат принимать?

Поскольку существует так много антигистаминных препаратов, как безрецептурных, так и по рецепту, и поскольку они используются для лечения множества различных состояний, вам может потребоваться помощь в выяснении, какое лекарство принимать. При незначительных недомоганиях, вероятно, можно принимать безрецептурные препараты.Вы можете прочитать этикетку на упаковке и сопоставить свои симптомы с обозначенными симптомами. Кроме того, не стесняйтесь спрашивать фармацевта. Они хорошо осведомлены о действиях, эффектах и ​​побочных эффектах лекарств. Возможно, вам придется попробовать разные антигистаминные препараты (но не более одного за раз, если только ваш врач не назначит вам лечение), чтобы найти лучшее лекарство для лечения ваших симптомов.

Если вам нужен рецептурный антигистаминный препарат, вы и ваш лечащий врач будете работать вместе, чтобы выяснить, какое лекарство подойдет вам лучше всего. Многие лекарства взаимодействуют с антигистаминными препаратами, поэтому ваш лечащий врач захочет узнать, какие у вас заболевания и какие лекарства вы принимаете в настоящее время. Они также захотят узнать, беременны ли вы, планируете ли вы забеременеть или кормите грудью. Некоторые антигистаминные препараты не рекомендуются во время беременности, поскольку в очень высоких дозах они могут вызвать врожденные дефекты. Антигистаминные препараты могут проникать в грудное молоко, поэтому вам следует проконсультироваться со своим врачом перед применением антигистаминных препаратов, если вы кормите грудью.

Дети и пожилые люди более чувствительны к действию антигистаминных препаратов, поэтому использование этих продуктов у этих пациентов будет уделено особому вниманию. Никогда не давайте детям младше четырех лет безрецептурные антигистаминные препараты от кашля и простуды. Эти лекарства могут вызывать опасные для жизни побочные эффекты.

Могут ли антигистаминные препараты вызывать лихорадку?

Лихорадка не является одним из побочных эффектов антигистаминных препаратов.

Могут ли антигистаминные препараты вызывать запор?

Да, некоторые антигистаминные препараты, такие как дифенгидрамин, действительно вызывают запор как побочный эффект.

Могут ли антигистаминные препараты вызывать головокружение?

Да. Головокружение — частый побочный эффект некоторых антигистаминных препаратов.

Могут ли антигистаминные препараты вызывать депрессию?

Одно исследование с участием 92 человек с хроническим зудом показало, что пациенты, принимавшие антигистаминные препараты цетиризин и гидроксизин, сообщали об усилении депрессии и тревоги. Влияние всех антигистаминных препаратов на расстройства настроения еще предстоит изучить.

Могут ли антигистаминные препараты вызывать высокое кровяное давление?

Если вы уже принимаете лекарства от высокого кровяного давления, их сочетание с антигистаминными препаратами может увеличить частоту сердечных сокращений и повысить кровяное давление.Поговорите со своим врачом о возможных вариантах.

Могут ли антигистаминные препараты вызывать увеличение веса?

Антигистаминные препараты могут привести к увеличению веса, да. По этой причине используется один антигистаминный препарат ципрогептадин. Известно, что гистамин снижает аппетит, поэтому антигистаминные препараты нейтрализуют его.

Какие антигистаминные препараты можно принимать вместе?

Антигистаминные препараты нельзя комбинировать, если это не рекомендовано вашим лечащим врачом под их руководством и контролем.Антигистаминные препараты следует использовать только по назначению, иначе у вас могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Внимательно читайте этикетки.

Что делать, если антигистаминные препараты не действуют?

Поговорите со своим лечащим врачом, фармацевтом или аллергологом, чтобы помочь вам найти способы лечения аллергии. Некоторые аллергии можно лечить с помощью противоотечных средств или иммунотерапии.

Могу ли я принимать антигистаминные препараты, если я беременна или кормлюсь грудью?

Безопаснее всего поговорить со своим врачом, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Исследования на животных показали, что некоторые антигистаминные препараты могут вызывать врожденные дефекты. Небольшое количество антигистаминных препаратов передается вашему ребенку, если вы кормите его грудью. По этим причинам ваш лечащий врач захочет поговорить с вами и сделать осторожный выбор (или другой выбор), если есть какие-либо опасения за вашу безопасность или безопасность вашего ребенка.

Безопасны ли антигистаминные препараты для собак?

Дифенгидрамин — распространенное лекарство, используемое для лечения аллергии, крапивницы, пищевой аллергии, беспокойства и других состояний у собак.Тем не менее, вам следует проконсультироваться с ветеринаром по поводу использования дифенгидрамина у вашего питомца. Дозировка для собак зависит от их веса, плюс ваш ветеринар захочет осмотреть вашу собаку, чтобы убедиться, что антигистаминный препарат является правильным препаратом для постановки правильного диагноза. Если антигистаминный препарат необходим, ваш ветеринар может прописать препарат, специфичный для животных, и в дозировке, подходящей для вашего питомца.

Вызывают ли антигистаминные препараты деменцию?

Длительный прием некоторых антигистаминных препаратов может повысить риск развития деменции.Дифенгидрамин (Бенадрил®) блокирует действие нейромедиатора, называемого ацетилхолином. Этот нейромедиатор жизненно важен для памяти и обучения. Дифенгидрамин увеличивал риск деменции на 54% в одном исследовании на 3000 пациентов, которое длилось семь лет.

Какие вопросы я должен задать своему врачу?

  • Какой антигистаминный препарат мне подойдет больше всего?
  • Как правильно принимать прописанные антигистаминные препараты?
  • Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме рекомендованных лекарств?
  • Какой антигистаминный препарат не помешает принимать лекарства, которые я сейчас принимаю?
  • Когда и при каких условиях имеет смысл принимать антигистаминные препараты, которые вызывают у меня сонливость?
  • Могу ли я нормально жить, принимая это лекарство? Могу я водить машину? Могу ли я работать с тяжелой техникой?
  • Могу ли я принимать антигистаминные препараты, если я беременна, планирую беременность или кормлю грудью?
  • Можно ли безопасно давать моему ребенку антигистаминные препараты?
  • Каковы будут последствия, если я не приму антигистаминные препараты для лечения аллергии?

Записка из клиники Кливленда

Гистамин на вашей стороне. Химическое вещество делает все возможное, чтобы регулировать, помогать вашему сердцу и легким и защищать ваше тело от чужеродных аллергенов, среди прочего. Но он может быть сверхчувствительным, может чрезмерно реагировать, и в этом могут помочь антигистаминные препараты. Если у вас аллергия, желудочные симптомы или какие-либо другие состояния и симптомы, упомянутые в этой статье, поговорите со своим врачом о возможных вариантах. Ваши симптомы можно вылечить.

Всегда уточняйте у своего лечащего врача и фармацевта, есть ли у вас опасения по поводу антигистаминных препаратов, и всегда следуйте указаниям на этикетках!

Как они работают, типы и побочные эффекты

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

  • заложенность
  • чихание
  • насморк
  • зуд или слезотечение
  • зуд
  • кожная сыпь
  • крапивница
  • тошнота

Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

Первое поколение

Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

Другие тяжелые побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

  • бромфенирамин (диметан)
  • карбиноксамин (клистин)
  • клемастин (тавист)
  • Унис
  • доксиламин (доксиламин).
  • гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
  • прометазин (Фенерган)
  • трипролидин (Триафед)

Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

Второе и третье поколение

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

  • биластин (билакстен)
  • дезлоратадин (кларинекс)
  • лоратадин (кларитин)
  • фексофенадин (аллегра) 9004-
  • рупатадин (рупафин) -счетчик антигистаминных препаратов

    Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

    Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

    • Benadryl
    • Chlor-Trimeton
    • Claritin
    • Allegra
    • Tavist
    • Zyrtec

    Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

    Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

    Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

    Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

    Другие антигистаминные препараты могут отпускаться по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

    Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

    • азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
    • карбиноксамин (Палджик)
    • дезлоратадин (Кларинекс)
    • гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
    • левоцеризин
    • прометазин (Phenergan)

    Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки. Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

    Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

    Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

    Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

    Тяжелые побочные эффекты могут включать:

    • крапивницу
    • кожную сыпь
    • затрудненное дыхание или глотание
    • отек лица, рта или горла
    • делирий

    Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

    Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

    Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

    Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

    Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

    Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

    Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

    Как они работают, типы и побочные эффекты

    Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

    Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

    В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

    Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

    Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

    Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

    Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

    Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

    Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

    Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

    • заложенность
    • чихание
    • насморк
    • зуд или слезотечение
    • зуд
    • кожная сыпь
    • крапивница
    • тошнота

    Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

    Первое поколение

    Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

    h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

    Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

    Другие тяжелые побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

    Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

    • бромфенирамин (диметан)
    • карбиноксамин (клистин)
    • клемастин (тавист)
    • Унис
    • доксиламин (доксиламин).
    • гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
    • прометазин (Фенерган)
    • трипролидин (Триафед)

    Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

    Второе и третье поколение

    Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

    Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

    По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

    Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

    • биластин (билакстен)
    • дезлоратадин (кларинекс)
    • лоратадин (кларитин)
    • фексофенадин (аллегра) 9004-
    • рупатадин (рупафин) -счетчик антигистаминных препаратов

      Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках. Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

      Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

      • Benadryl
      • Chlor-Trimeton
      • Claritin
      • Allegra
      • Tavist
      • Zyrtec

      Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

      Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

      Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

      Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

      Другие антигистаминные препараты могут отпускаться по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

      Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

      • азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
      • карбиноксамин (Палджик)
      • дезлоратадин (Кларинекс)
      • гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
      • левоцеризин
      • прометазин (Phenergan)

      Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки. Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

      Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

      Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

      Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

      Тяжелые побочные эффекты могут включать:

      • крапивницу
      • кожную сыпь
      • затрудненное дыхание или глотание
      • отек лица, рта или горла
      • делирий

      Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

      Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

      Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

      Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

      Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

      Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

      Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

      Как они работают, типы и побочные эффекты

      Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

      Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

      В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

      Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

      Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

      Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

      Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

      Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

      Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

      Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

      • заложенность
      • чихание
      • насморк
      • зуд или слезотечение
      • зуд
      • кожная сыпь
      • крапивница
      • тошнота

      Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

      Первое поколение

      Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

      h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

      Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

      Другие тяжелые побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

      Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

      • бромфенирамин (диметан)
      • карбиноксамин (клистин)
      • клемастин (тавист)
      • Унис
      • доксиламин (доксиламин).
      • гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
      • прометазин (Фенерган)
      • трипролидин (Триафед)

      Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

      Второе и третье поколение

      Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

      Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

      По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

      Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

      • биластин (билакстен)
      • дезлоратадин (кларинекс)
      • лоратадин (кларитин)
      • фексофенадин (аллегра) 9004-
      • рупатадин (рупафин) -счетчик антигистаминных препаратов

        Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

        Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

        • Benadryl
        • Chlor-Trimeton
        • Claritin
        • Allegra
        • Tavist
        • Zyrtec

        Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

        Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

        Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

        Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

        Другие антигистаминные препараты могут отпускаться по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

        Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

        • азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
        • карбиноксамин (Палджик)
        • дезлоратадин (Кларинекс)
        • гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
        • левоцеризин
        • прометазин (Phenergan)

        Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

        Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

        Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

        Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

        Тяжелые побочные эффекты могут включать:

        • крапивницу
        • кожную сыпь
        • затрудненное дыхание или глотание
        • отек лица, рта или горла
        • делирий

        Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

        Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

        Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

        Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

        Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

        Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

        Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

        Как они работают, типы и побочные эффекты

        Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

        Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

        В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

        Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

        Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

        Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

        Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

        Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

        Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

        Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

        • заложенность
        • чихание
        • насморк
        • зуд или слезотечение
        • зуд
        • кожная сыпь
        • крапивница
        • тошнота

        Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

        Первое поколение

        Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

        h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

        Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

        Другие тяжелые побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

        Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

        • бромфенирамин (диметан)
        • карбиноксамин (клистин)
        • клемастин (тавист)
        • Унис
        • доксиламин (доксиламин).
        • гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
        • прометазин (Фенерган)
        • трипролидин (Триафед)

        Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

        Второе и третье поколение

        Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

        Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

        По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

        Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

        • биластин (билакстен)
        • дезлоратадин (кларинекс)
        • лоратадин (кларитин)
        • фексофенадин (аллегра) 9004-
        • рупатадин (рупафин) -счетчик антигистаминных препаратов

          Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

          Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

          • Benadryl
          • Chlor-Trimeton
          • Claritin
          • Allegra
          • Tavist
          • Zyrtec

          Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

          Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

          Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

          Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

          Другие антигистаминные препараты могут отпускаться по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

          Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

          • азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
          • карбиноксамин (Палджик)
          • дезлоратадин (Кларинекс)
          • гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
          • левоцеризин
          • прометазин (Phenergan)

          Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

          Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

          Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

          Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

          Тяжелые побочные эффекты могут включать:

          • крапивницу
          • кожную сыпь
          • затрудненное дыхание или глотание
          • отек лица, рта или горла
          • делирий

          Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

          Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

          Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

          Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

          Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

          Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

          Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

          Антигистаминные препараты | HealthLink BC

          Обзор темы

          Пероральные антигистаминные препараты отпускаются без рецепта.Обычные типы, такие как дифенгидрамин (например, Бенадрил), хлорфенирамин (например, Хлор-Триполон) и лоратадин (например, Кларитин), используются для лечения симптомов аллергии и зуда.

          Ищите дженерики или бренды в магазинах, которые часто дешевле, чем бренды известных брендов. Например, дифенгидрамин — это общее название торговой марки Бенадрил.

          Антигистаминные препараты, принимаемые внутрь (перорально), работают лучше, чем те, которые наносятся непосредственно на кожу (местно), потому что пилюля или капсула содержат определенную дозу лекарства.Доза крема или мази зависит от количества нанесенного за один раз, и ее труднее контролировать. Слишком много антигистаминов, всасываемых через кожу, может быть токсичным, особенно для детей. Не давайте ребенку антигистаминные препараты, если предварительно не посоветовались с врачом. Использование антигистаминных кремов или мазей ненадежно и не рекомендуется.

          Прочтите и следуйте всем инструкциям на этикетке. Обязательно соблюдайте меры предосторожности в отношении лекарств, отпускаемых без рецепта.

          Не принимайте пероральные антигистаминные препараты, когда вы ведете машину, работаете с механизмами или вам нужно быть начеку, потому что они могут вызвать сонливость.

          Будьте осторожны, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, такие как глаукома, эпилепсия или увеличенная простата. Антигистаминные препараты могут ухудшить другие проблемы со здоровьем, а также могут взаимодействовать с другими лекарствами, такими как антидепрессанты, седативные средства и транквилизаторы. Внимательно прочтите упаковку и попросите своего фармацевта или врача помочь вам выбрать антигистаминный препарат, который не вызовет проблем.

          Антигистаминные препараты часто сочетаются с противоотечным средством в одном продукте. Эти лекарства могут быть небезопасными для маленьких детей или людей, у которых есть определенные проблемы со здоровьем.Прочтите и следуйте всем инструкциям на этикетке.

          Побочные эффекты

          • У детей:
            • Антигистаминные препараты могут вызывать сонливость у маленьких детей или стимулировать нервную систему, вызывая гиперактивность. Не давайте ребенку антигистаминные препараты, если предварительно не посоветовались с врачом.
            • В редких случаях дифенгидрамин (особенно его формы, наносимые на кожу) может вызывать у детей серьезные побочные эффекты, такие как галлюцинации, тремор и кома.
          • У детей старшего возраста и взрослых:
            • Антигистаминные препараты могут вызывать сонливость.
            • Слабость; помутнение зрения; сухость в носу, рту и горле; затрудненное мочеиспускание; или расстройство желудка также может произойти.

          Если у вас есть побочные эффекты, прекратите прием лекарства и обратитесь к врачу.

          Полный список побочных эффектов см. В Справочнике по лекарствам. (Справочник по лекарствам доступен не во всех системах.)

          Американский остеопатический колледж дерматологии (AOCD)

          Антигистаминные препараты — это препараты, которые используются для блокировки химических веществ в организме, называемых гистаминами.Они обычно используются для облегчения симптомов аллергии или при желудочно-кишечных заболеваниях. Реакция аллергии вызывает высвобождение гистаминов в организме, что вызывает последующий зуд кожи, крапивницу, насморк, зуд в глазах или чихание. Существует два подтипа антигистаминных препаратов, называемых антагонистами h2-рецепторов и антагонистами h3-рецепторов. H2-антигистаминные препараты используются для лечения симптомов аллергии. В эту группу входят два поколения, которые называются антигистаминными препаратами первого и второго поколения.h3-антигистаминные препараты используются для лечения желудочно-кишечных заболеваний.

          Механизм: H2-антигистаминные препараты конкурентно блокируют связывание гистаминов с рецепторами гистамина, которые расположены на нервах, гладких мышцах, эндотелии, железистых клетках и тучных клетках. Поскольку гистамины вызывают расширение сосудов и увеличивают проницаемость сосудов, что приводит к утечке жидкости из капилляров в окружающие ткани, эти h2-антигистаминные препараты блокируют эти действия, что останавливает воспаление и другие симптомы аллергии.H2-антигистаминные препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают сонливости, как первое поколение. H3-антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы h3, которые находятся в париетальных клетках желудка, продуцирующих желудочную кислоту. Следовательно, эти антигистаминные препараты уменьшают количество желудочной кислоты, секретируемой в желудке.

          Применение: H2-антигистаминные препараты используются для лечения аллергических симптомов, таких как крапивница, кожный зуд, зуд в глазах, насморк и чихание.Они обычно используются в дерматологии для снятия кожного зуда. Они могут быть полезны для пациентов с крапивницей , атопическим дерматитом , контактным дерматитом , чесоткой и многими другими дерматологическими состояниями. Кроме того, h2-антигистаминные препараты первого поколения иногда используются для лечения бессонницы из-за их побочных эффектов, вызывающих сонливость. Некоторые h2-антигистаминные препараты обладают холинолитическими свойствами, например дифенгидрамин, и могут использоваться для лечения укачивания.h3-антигистаминные препараты используются для облегчения желудочно-кишечных заболеваний, таких как гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭРБ) или пептические язвы.

          Побочные эффекты: Н2-антигистаминные препараты первого поколения, такие как дифенгидрамин (Бенадрил) и гидроксизин (Вистарил / Атаракс), вызывают больше побочных эффектов, таких как сонливость. Эти препараты следует принимать перед сном и не следует принимать перед вождением автомобиля или работой с тяжелой техникой. Н2-антигистаминные препараты второго поколения, такие как фексофенадин (Аллегра), лоратидин (Кларитин), цетиризин (Зиртек), обладают меньшим седативным эффектом.

          Некоторые из основных побочных эффектов антигистаминных препаратов включают:

          • Сухость во рту

          • Сухая слизистая носа

          • Сонливость

          • Тошнота и рвота

          • Путаница

          • Расплывчатое зрение

          • Раздражительность

          • Головная боль

          • Головокружение

          Циметидин, h3-антигистамин, блокирует андрогенный тестостерон в высоких дозах, что имеет побочный эффект гинекомастии, то есть увеличение груди у мужчин.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *