Антигистаминное средство что это такое: назначение, принцип действия и эффект — Яркий Дворик

Содержание

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике | #07/11

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.

Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.

Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation h2 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Почему не помогают таблетки от аллергии — Медицинский центр «Лотос»

Почему антигистаминные препараты могут быть не эффективными читайте в нашей статье.

Все статьи26.08.2020

Моисеева Татьяна Николаевна

Заведующая отделением педиатрии, врач аллерголог-иммунолог

Аллергия – в современном мире очень распространенное состояние. Многие аллергики, посмотрев рекламные ролики, мчатся в аптеку в полной уверенности, что популярное средство уж точно принесет им свободу от недуга.

Однако на деле все не так просто.

Антигистаминные препараты могут быть не эффективными в следующих случаях:

Препарат не помогает, если Вы применяете его не по инструкции, не соблюдая дозировку, может быть индивидуальная нечувствительность.
При атопическом дерматите, когда не устраняется причина, приведшая к обострению, когда нарушена барьерная функция кожи из-за врожденных особенностей или в результате воспаления кожи. Возникает замкнутый круг: сухость, высыпания провоцируют зуд, а зуд – повторные высыпания.
При пищевых аллергиях некоторые испытывают судьбу, а потом спасаются антигистаминным препаратом. Захотел шоколад, съел, выпил таблетку и доволен. А в итоге повторные провокации приводят к усилению аллергии и легкая степень заболевания перерастает в тяжёлую, появляется реакция на другие продукты.
На фоне приёме препарата продолжается контакт с аллергеном. Реакция аналогична, как описано выше.
Лекарство не помогает при обострении бронхиальной астмы, для её лечения используются другие средства.
Антигистаминные препараты не помогают, когда причина кроется не в истинной аллергической реакции: ОРЗ, бронхит, аденоидит, инфекционный дерматит и т.д.

Что делать при аллергии, если лечение зашло в тупик?

Не нужно упорствовать, имеет смысл попробовать новые методы лечения и другие препараты. К примеру, доказал свою высокую эффективность метод АСИТ (аллергенспецифическая иммунная терапия). 90% проявления аллергии удается значительно снизить или устранить навсегда.

Прежде чем спешить в аптеку за то и дело мелькающим в рекламе препаратом, хорошо бы все-таки посоветоваться с врачом!

эффективность и безопасность применения в педиатрической практике – тема научной статьи по фундаментальной медицине читайте бесплатно текст научно-исследовательской работы в электронной библиотеке КиберЛенинка

ГИЛ

Лекарственные средства и побочные явления

Л.Р. Гиниятова1, О.И. Пикуза1, Л.Е. Зиганшина2

1 Казанский государственный медицинский университет

2 Казанская государственная медицинская академия

Антигистаминные лекарственные средства: эффективность и безопасность применения в педиатрической практике

Контактная информация:

Гиниятова Люция Рашитовна, аспирант кафедры пропедевтики детских болезней и факультетской педиатрии с курсом детских болезней

лечебного факультета Казанского государственного медицинского университета

Адрес: 420012, Казань, ул.. Ziganshina2

1 Kazan State Medical University

2 Kazan State Medical Academy of Postgraduate Education

Antihistamine medications: efficacy and safety of using in pediatric practice

Therapy of allergic and many other diseases using antihistamine medications is the pressing topic in modern medicine. Since the first antihistamine medications were created, knowledge of effects from these drugs have expanded and changed. The article discusses approaches to classification, pharmacological properties, side effects of antihistamine medications, and provides literature review of information about justification for administering and safety of using antihistamine drugs in pediatric practice from the standpoint of evidence-based medicine.

Key words: antihistamine medications, efficacy, safety, pharmacoepidemiology, children.

■■■ и

имеются сведения и о развитии нежелательных реакции, учитывая их широкое, часто необоснованное, применение в клинической практике.

Несмотря на наличие доказанных сведений об эффективности антигистаминных препаратов, внедрение клинических рекомендаций по диагностике и лечению аллергических болезней у детей, до настоящего времени сохраняются устаревшие стереотипы врачебных предписаний противоаллергической терапии и тактики лечения больных, не учитывающие позиции доказательной медицины. Основной проблемой в педиатрической практике является необоснованное назначение лекарственных средств. В частности, их использование по неодобренным показаниям к применению (не в соответствии с указаниями инструкции по применению препарата, «off label»), либо применение официально неразрешенных у детей лекарств («unlicensed») [3]. Также сохраняются стереотипы назначения антигистаминных препаратов при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, в то время как имеющиеся литературные сведения о применении их весьма противоречивы и требуют уточнения.

Существует несколько классификаций антигистаминных лекарственных средств. В конце 70-х годов прошлого века выделяли следующие группы: I — производные этиламина, II — производные фенотиазина, III — производные других азотсодержащих гетероциклов (Watt, 1972) [4]. Одной из наиболее популярных и принятых в клинической практике классификаций является подразделение антигистаминных средств на препараты I, II и III поколений по времени создания и выраженности седативной активности (P. Creticos, 1993). На сегодняшний день антигистаминные препараты II и III поколений, немета-болизируемые средства и активные метаболиты соответственно, объединены в одну группу средств II поколения. Классификация, основанная на химическом строении, или анатомическая/терапевтическая/химическая классификация (Anatomical Therapeutic Chemical — ATC), дает представление о связи между химическим строением и биологической активностью препаратов и наиболее точно отражает их терапевтические свойства [5]. В табл. представлены наиболее часто используемые представители каждого класса.

Основной механизм действия большинства антигиста-минных препаратов связан с их способностью конкурентно блокировать Н1-рецепторные участки эффектор-ных клеток, препятствуя воздействию на них гистамина. Однако, они способны действовать не только на рецепторы, но и на обмен гистамина в тканях центральной нервной системы, сердечной мышце и других органах. Антигистаминные препараты хорошо всасываются при приеме внутрь. Большинство из них проходят через гема-тоэнцефалический барьер, проникают в грудное молоко, биотрансформируются в печени системой цитохрома Р-450, элиминируются почками и через кишечник в виде метаболитов. К фармакологическим эффектам антигистаминных препаратов относятся:

• антигистаминный (противоаллергический) эффект, проявляющийся противозудным и противоотечным свойствами;

• противорвотный и противоукачивающий эффекты, обусловленные блокадой центральных Н1-рецеп-

торов, м-холиноблокирующей (атропиноподобной) актив ностью;

• местноанестезирующее действие.

У кетотифена отмечен мембраностабилизирующий эффект. Отличием данного препарата является длительная неконкурентная блокада Н1-рецепторов, ингибирование высвобождения медиаторов аллергии и предупреждение гиперреактивности бронхов [6].

Многие нежелательные лекарственные реакции антигистаминных препаратов связаны с действием на рецепторы гистамина. К побочным эффектам со стороны центральной нервной системы (ЦНС) относятся сонливость, спутанность сознания, головокружение, нарушение координации, тремор, парестезии, судороги. Седативный эффект может быть характерен не только для препаратов I поколения. Ученые отмечают, что антигистаминные препараты II поколения практически заменили дифен-гидрамин, что связано с его выраженным седативным эффектом. Он применяется широко в отделениях неотложной помощи при острых аллергических, гипертер-мических и болевых реакциях [7]. С помощью метаанализа проведено сравнение седативного эффекта и влияние на психомоторные функции дифенгидрамина, препаратов II поколения (акривастин, астемизол, цетири-зин, фексофенадин, лоратадин, терфенадин) и плацебо. Результаты оказались противоречивыми. Так, в некоторых исследованиях седативный эффект дифенгидрамина оказался меньше, чем у плацебо и антигистаминных препаратов II поколения. В то же время у последних, в большей степени у цетиризина, также отмечался умеренный седативный эффект в отличие от плацебо [8]. Кардиотоксический эффект впервые был отмечен у представителя антигистаминных препаратов II поколения — терфенадина, зарегистрированного в США и в Европе в 1981 году. Этот эффект был связан с удлинением интервала QT (torsade de pointes — фибрилляция желудочков) вследствие блокады ионных калиевых каналов, контролирующих реполяризацию мембран миокарда (Woosley R. L.). Два препарата — терфенадин и астеми-зол в 1998 и 1999 гг., соответственно, были запрещены в Германии и США и отозваны с фармацевтического рынка многих стран из-за риска тяжелых желудочковых аритмий [9, 10].

К побочным эффектам при применении антигистамин-ных препаратов со стороны органов чувств относятся: нечеткость зрения, звон в ушах; со стороны желудочнокишечного тракта — боли в области желудка, тошнота, сухость во рту, холестаз, запор, диарея; со стороны мочеполовой системы — затрудненное и болезненное мочеиспускание, нарушение менструального цикла. К побочным реакциям со стороны респираторной системы, что в большей степени характерно для препаратов I поколения, относятся сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, нарушение дыхания, чувство давления в грудной клетке, заложенность носа. К редким побочным эффектам относятся повышенная потливость, фотосенсибилизация, бронхоспазм, кожная сыпь, анафилактические реакции. К побочным эффектам, связанным с приемом кетотифена, относятся увеличение веса, редко развиваются цистит, мультиформная эритема, судороги. У детей при приеме антигистаминных средств часто встречаются парадоксальные реакции, такие как повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна [6, 11].

■■■ и

Таблица. Анатомическая/терапевтическая классификация лекарственных средств с антигистаминной активностью

Класс антигистаминных препаратов Международное непатентованное наименование Торговое название

R06AA02 Diphenhydramine Димедрол, Аллергин, Бенадрил

R06AA (Этаноламины) R06AA04 Clemastine Тавегил,Ривтагил, Клемастин, Агастен, Тавист

R06AA08 Carbinoxamine Ринопронт

R06AB03 Dimetindene Фенистил

R06AB (Замещенные алкиламины) R06AB05 Pheniramine Фенирамин, Терафлю(фенирамин, парацетамол, фенилэфрин),Фервекс(фенирамин, парацетамол, аскорбиновая кислота)

R06AB06 Dexbrompheniramine Дексбромфенирамин /псевдоэфедрин

R06AC (Замещенные этилендиамины) R06AC03 Chloropyramine Супрастин, Супрагистим

R06AD (Фенотиазиновые R06AD01 Alimemazine Терален

производные) R06AD02 Promethazine Пипольфен

R06AE05 Meclozine Бонин, Эметостоп

R06AE (Пиперазиновые производные) R06AE07 Cetirizine Зиртек, Цетрин, Лемзен, Аллертек, Аналергин, Парлазин, Зодак

R06AE09 Levocetirizine Ксизал

R06AX02 Cyproheptadine Перитол, Ципродин

R06AX05 Antazoline Сперсаллерг

R06AX11 Astemizole Астелоил, Гистазол, Гисманал

R06AX12 Terfenadine Гистадин, Бронал

R06AX13 Loratadine Кларитин Кларотадин, Ломилан,Эролин, Кларисенс, Кларготил, Кларидол

R06AX (Другие антигистаминные средства для системного применения) R06AX15 Mebhydrolin Диазолин

R06AX17 Ketotifen Задитен, Кетастма, Астафен, Френастма

R06AX18 Acrivastine Ампрекс

R06AX19 Azelastine Аллергодил

R06AX22 Ebastine Кестин

R06AX26 Fexofenadine Телфаст, Фексадин, Фексофаст, Алфаст

R06AX27 Desloratadine Эриус

N05BB (Производные дифенилметана) N05BB01 Hydroxyzine Атаракс

R01AC (Антиаллергические средства, исключая кортикостероиды) R01AC02 Levocabastine Гистимет

Возникновение многих нежелательных реакций следует учитывать при совместном применении антигистаминных лекарственных средств с препаратами других фармакологических групп. При взаимодействии с транквилизаторами, антидепрессантами, нейролептиками, противо-судорожными, седативными и снотворными средствами отмечается усиление центральных эффектов. Совместное применение с препаратами, обладающими антихолинер-гической активностью, усиливает их эффекты, возможно развитие паралитической непроходимости кишечника. А взаимодействие с ототоксическими препаратами

маскирует симптомы ототоксического действия (например, шум в ушах). Антигистаминные средства усиливают действие стрептомицина, неомицина, канамицина и других аминогликозидных антибиотиков. Возможно повышение плазменной концентрации лоратадина в сочетании с антибиотиками из группы макролидов, кетоконазолом (противогрибковый препарат) и циметидином (противоязвенный). Отмечена несовместимость антигистаминных средств с противодиабетическими препаратами, психостимуляторами, непрямыми антикоагулянтами, сердечными гликозидами. Совместное применение таких

■■■ и

противодиабетических препаратов, как бигуаниды и стабилизатор мембран тучных клеток (кетотифен), может привести к тромбоцитопении [12].

Таким образом, эффективность каждого фармацевтического препарата должна быть соотнесена с частотой возможных нежелательных эффектов, особенно на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Соотношение риск/польза, или терапевтический индекс, должны быть определены для каждого представителя этого класса.

Антигистаминные средства применяются при аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, атопическом дерматите, различных вариантах крапивницы, анафилактическом шоке, в качестве симптоматической терапии при острой системной реакции на медикаменты. Антигистаминные препараты — стабилизаторы мембран тучных клеток — находят применение при бронхиальной астме. Следует затметить, что не всегда клинические рекомендации и стандарты для лечения аллергических заболеваний соответствуют существующей доказательной базе. Это связано с финансовой поддержкой фармацевтическими корпорациями тех исследований, которые составляют основу клинических рекомендаций. Исследование более 200 стандартов лечения из разных стран, включенных в «US National Guideline Clearinghouse», выявило финансовую связь одной трети авторов с компаниями — производителями средств лечения, которые они оценивали и рекомендовали, и около 75% составителей стандартов явились авторами с так называемым «конфликтом интересов» [13]. Это неудивительно, ведь наиболее известные в своей области ученые, как правило, являются и главными исследователями в тех или иных клинических испытаниях лекарственных средств, и основными лекторами, что неизбежно ведет к этому «конфликту».

Аллергический ринит (АР) рассматривается как наиболее распространенное заболевание в структуре аллергопатологии, оказывающее значительное влияние на качество жизни пациентов. По результатам анкетного опроса посетителей аптек, аллергический ринит занимает 1-е место по распространенности в структуре аллергических болезней в г. Казани. Как выяснилось, данной патологией страдают люди активного трудоспособного возраста и подростки, что представляет значимую социальноэкономическую проблему [14]. Антигистаминные средства эффективны в достижении контроля симптомов АР, таких как ринорея, заложенность носа. Однако, вследствие липофильных свойств и способности проходить через гематоэнцефалический барьер, эти препараты могут проявлять седативный эффект в 7-42% случаев. В отечественном протоколе по ведению больных с аллергическим ринитом рекомендуется применять антигистаминные препараты II поколения, так как они оказывают меньшее отрицательное действие на ЦНС и обладают меньшими холинергическими эффектами, чем их предшественники. Также, по данным большого числа зарубежных исследований, антигистаминные препараты II поколения входят в стандарт терапии аллергического ринита [15]. Так, например, в результате проведенного мета-анализа эффективности лоратадина, эбастина и плацебо в лечении сезонного аллергического ринита были найдены статистически существенные различия при сравнении эбастина и плацебо, лора-тадина и плацебо, что подтверждает эффективность

антигистаминных препаратов в отношении симптомов аллергического ринита [16].

Однако, рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований, касающихся различий в степени выраженности седативного эффекта антигистаминных препаратов I и II поколений, недостаточно. По результатам проспективного двойного слепого плацебоконтролируемого рандомизированного исследования седативного эффекта цетиризина, хлорфенира-мина и плацебо среди детей в возрасте от 7 до 14 лет, страдающих аллергическим ринитом, авторы пришли к выводу, что оба препарата обладают более выраженными седативными свойствами у детей по сравнению с плацебо. Цетиризин, метаболит гидроксазина и его энантиомер левоцетиризин также вызывали седативный эффект при приеме в рекомендованной дневной дозе у детей школьного возраста с круглогодичным течением аллергического ринита [17]. Лоратадин не вызывает психомоторных нарушений при приеме в рекомендованной дозе, но может проявлять значительный седативный эффект по сравнению с плацебо при превышении дозы в 2 и 4 раза. Это касается и дезлоратадина, активного метаболита лоратадина, который в последние годы широко применяется при аллергическом рините у детей. Тем не менее было показано, что у пациентов с нарушениями гематоэнцефалического барьера в ряде случаев он может стать причиной седативного эффекта. Рекомендуется также тщательное наблюдение за людьми с проблемами сердечно-сосудистой системы, принимающими дезлоратадин, вследствие его способности негативно воздействовать на функции сердца [18]. Актуальным в настоящее время является выбор антиги-стаминного препарата для лечения атопического дерматита (АтД). Считается, что эти препараты служат важными терапевтическими агентами, препятствующими эффектам гистамина в коже. Согласно Российскому согласительному документу, традиционно в качестве средств, уменьшающих зуд при АтД, используют антигистаминные препараты. В соответствии с этим документом выбор препарата зависит в первую очередь от субъективных ощущений больного (быстрота наступления противозудного эффекта, улучшение сна). В случае затяжного обострения, которое часто наблюдается у больных с тяжелым течением атопического дерматита, протекающего с явлениями интоксикации, антигистаминный препарат I поколения вводят парентерально [19, 20].

В то же время, объективных доказательств, демонстрирующих облегчение зуда с помощью антигистаминного препарата при атопическом дерматите также не достаточно. Двойное слепое рандомизированное исследование эффективности клемастина, терфенадина и плацебо показало, что в течение 3-х дней терапии интенсивность зуда не отличалась от плацебо. Из этого следует предположение, что гистамин не является единственным важным медиатором в патогенезе зуда при атопическом дерматите [21]. В исследовании сравнительной эффективности и безопасности двух препаратов — цетиризина и фексофенадина, облегчение симптомов в случае лечения цетиризином было в 51,9% случаев, фексофенади-ном — только в 4,4% [22]. В сравнительном двойном слепом контролируемом исследовании эффектов трех современных антигистаминов (дезлоратадин, эпинастин, фексофенадин), гидроксизина и плацебо оценивали их

■■■

действие на реакцию гистамина в коже. Эти результаты показали большую эффективность гидроксизина в рекомендованной дозе в подавлении реакции гистамина по сравнению с другими препаратами. По отношению к новым средствам такие препараты, как гидроксизин и дифенгидрамин, более эффективны для контроля зуда, однако они могут влиять на способность к обучению у детей, на вождение автомобиля и работоспособность у взрослых пациентов [23].

В литературе значительное внимание уделяется применению антигистаминных препаратов при бронхиальной астме (БА). В соответствии с согласительными документами GINA (2009), ARIA (2008), Национальной программой «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика» антиаллергические средства ингибируют атопический процесс и при сопутствующем аллергическом рините оказывают положительное влияние на течение бронхиальной астмы [24-26]. В «Стандартах медицинской помощи больным бронхиальной астмой» цетиризин, лора-тадин, хлоропирамин рекомендованы к применению только при наличии сопутствующих проявлений аллергии [27].

В одном из клинических исследований авторы наблюдали эффективность назначения кетотифена при бронхиальной астме у детей. В результате отмечалось уменьшение астматических приступов, нормализация показателей пикфлоуметрии, снижение потребности в бронходилататорах и ингаляционных глюкокортикостероидах. [28]. В систематическом обзоре, в который были включены 26 рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований, объединивших 1826 детей в возрасте от 4 мес до 18 лет, авторы пришли к выводу, что соотношение детей, которые уменьшили или прекратили лечение бронходилататорами, было значительно больше в группе пациентов, получавших кето-тифен. Однако, побочные эффекты — седативный и увеличение веса — отмечались чаще, чем в группе плацебо. Несмотря на то, что кетотифен может улучшать контроль легкой и среднетяжелой астмы у детей, из-за преобладания пациентов с атопией в некоторых исследованиях результаты не могли быть обобщены для всех детей с БА, поэтому обоснованность заключения была ограничена методологическим качеством включенных исследований [29]. Однако, количество исследований с отсутствием доказательства эффекта данного препарата не меньше числа наблюдений положительного результата. В ряде случаев эффективность кетотифена сравнима с плацебо, поэтому его применение в качестве профилактики бронхиальной астмы сомнительно.

Антигистаминные лекарственные средства применяются также при неаллергических заболеваниях, в частности при инфекционно-воспалительной патологии респираторного тракта. Их антихолинергическое действие используют у пациентов с ринитами при риновирусных инфекциях для уменьшения выделения слизи, отечности слизистой оболочки носа, подавления рефлекса чихания. Однако, прямым показанием для назначения антигистаминного препарата на сегодняшний день является аллергический ринит. Применение антигистаминных средств для лечения вирусной инфекции и гриппа не оправдано, поскольку их эффективность при данной патологии не имеет доказательной базы.

Определение уровня общего IgE у 64,6% пациентов, применяющих антигистаминных препараты, не подтвердило

наличие у них аллергии. Очевидно, что пациенты, приобретающие лекарственные средства для лечения аллергического ринита, фактически не имеют аллергически измененной реактивности, что наносит им как экономический, так и терапевтический ущерб [30]. Была проведена оценка эффективности применения антигистаминных препаратов у пациентов с острыми респираторными инфекциями в отношении купирования симптоматики ринита или их влияния на сокращение длительности простудных заболеваний. В обзор были включены рандомизированные плацебо контролируемые исследования по использованию антигистаминных препаратов как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами при лечении простудных заболеваний. Было выявлено, что при использовании антигистаминных средств в качестве монотерапии как у детей, так и у взрослых отсутствует какой-либо клинически значимый эффект в отношении выздоровления. Кроме того, комбинация антигистаминных препаратов и деконгестан-тов не эффективна при использовании у детей раннего возраста [31]. Поскольку антигистаминные препараты могут оказывать неблагоприятное воздействие, риск, связанный с их применением, превышает их потенциальную пользу. Антигистаминные средства целесообразно исключить из числа рекламируемых для лечения симптомов простуды [32].

Кроме купирования назальной симптоматики, применение препаратов этой группы может способствовать подавлению кашля, что наиболее характерно для дифен-гидрамина. Это свойство реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр. В одном из исследований было показано, что комбинация дек-сбромфенирамин/псевдоэфедрин была значительно более эффективна, чем плацебо в отношении выраженности кашля. Однако данные, подтверждающие способность этих препаратов влиять на выраженность симптомов, в том числе на интенсивность кашля у пациентов после перенесенной инфекции дыхательных путей в анализируемых литературных источниках отсутствуют. Целью обзора, проведенного Cochrane Acute Respiratory Infections Group, была оценка эффективности безрецептурных препаратов для лечения кашля. В рандомизированных контролируемых исследованиях сравнивали эффективность безрецептурных препаратов с плацебо в амбулаторных условиях у детей и взрослых. Оказалось, что применение антигистаминов эффективно не более, чем плацебо при купировании кашля у детей [33]. В похожих исследованиях оценивались дифенгидрамин и другие препараты в терапии кашля при коклюше. Статистически значимого положительного эффекта применения антигистаминов в данном случае обнаружено не было [34].

В практическом здравоохранении антигистаминные средства часто включаются в обычные схемы лечения пневмонии, что может привести к полипрагмазии. В детской практике они особенно часто назначаются в качестве «терапии прикрытия» с целью предупреждения нежелательной реакции на фоне основного лечения. Убедительно доказана неспособность препаратов этой группы предотвращать развитие IgE-обусловленных аллергических реакций при использовании других лекарственных средств, в частности антибиотиков. При такой схеме применения они только маскируют слабую реакцию, но не ограничивают и не предупреждают тяже-

о;

■■■ и

лые и неконтролируемые проявления лекарственной аллергии [35].

Достаточно часто в амбулаторной практике антигистамины применяются при остром среднем отите — остром воспалении среднего уха вирусной и/или бактериальной природы. Деконгестанты и антигистаминные средства, наряду с антибактериальными, до сих пор остаются наиболее часто назначаемыми препаратами для уменьшения отечности и воспаления в среднем ухе. Согласно систематическим обзорам, проведенным рядом авторов, не обнаружено статистически достоверных доказательств эффективности этих препаратов для лечения отита [36, 37]. Таким образом, эффективность антигистаминных препаратов в терапии ряда аллергических болезней, включение их в схемы лечения инфекционно-воспалительной патологии респираторного тракта у детей требует дальнейшего изучения с точки зрения доказательной медицины.

Для получения представления о реальной практике применения данной группы препаратов в педиатрии и определения целесообразности их назначения при некоторых патологиях необходимы фармакоэпидемиологические исследования. Их результаты могут стать основой фар-макоэкономического анализа, который позволит рационализировать использование ресурсов здравоохранения. Сведения о качественных аспектах фармакотерапии могут стать базой для разработки образовательных и других мероприятий, направленных на оптимизацию лекарственной терапии [38].

А. А. Кораблевой с соавт. был проведен ретроспективный фармакоэпидемиологический анализ практики лечения бронхиальной астмы у детей г. Казани. Согласно этой работе, выявленные недостатки проводимой фармакотерапии проявились дефицитом назначения ингаляционных кортикостероидов, чрезмерно широким использованием стабилизаторов мембран тучных клеток и неадекватными режимами дозирования, а также нерациональным выбором препаратов для купирования обострения болезни. Проведенные образовательные мероприятия позволили оптимизировать врачебные назначения и привести их в соответствие с существующими стандартами [39, 40].

В масштабном, включающем 7 городов России, фарма-коэпидемиологическом исследовании обострения хронического бронхита у пациентов старше 16 лет, было обнаружено, что антигистаминные препараты применялись в 23% случаев. Это свидетельствует о сохраняющейся практике необоснованно широкого использования лекарственных средств с недоказанной эффективностью [41]. Совместно с Российским обществом фармакоэпидемиологии проведено исследование, посвященное применению антигистаминных средств в педиатрической практике. Наиболее часто препараты данной группы назначались при атопическом дерматите, а также аллергическом рините и острой крапивнице/отеке Квинке. Для купирования острых атопических реакций преимущественно использовались антигистаминные препараты I поколения. Нередко они назначались необоснованно — при неаллергической патологии, в том числе при остром бронхите, ОРИ, при подготовке к вакцинации детей с неотягощенным аллергологическим анамнезом [42].

С учетом приведенных выше литературных сведений, целью нашей работы стало проведение анализа применения антигистаминных препаратов в амбулаторнополиклинических условиях и в стационарах г. Казани,

а также оценка их эффективности в терапии заболеваний нижних дыхательных путей. Было изучено 117 амбулаторных карт детей в возрасте от 1 месяца до 10 лет, получавших антигистаминные средства в одной из центральных поликлиник города. По ним были составлены индивидуальные регистрационные карты, в которых учитывали анамнез, наследственность, заболевание, при котором были назначен антигистаминный препарат, дозы и длительность курса лечения, комбинации с другими лекарственными средствами. Также был проведен ретроспективный анализ 252 медицинских карт стационарных пациентов в возрасте от 10 месяцев до 15 лет с острым обструктивным бронхитом и пневмонией, которым наряду с противовирусной, антибактериальной, муколитической, бронхолитической, жаропонижающей терапией назначали антигистаминный препарат. 87 детей, которым, по данным поликлинических карт, не назначались антигистаминные средства, составили контрольную группу. Оценивались эффективность антигистаминов в терапии бронхолегочных заболеваний и их влияние на общее состояние ребенка, продолжительность обструктивного синдрома, кашля, динамику физикальных и лабораторных данных. Установлено, что врачи детской амбулаторной сети при выборе препарата отдают предпочтение хло-ропирамину (43,59%), лоратадину (13,67%), цетиризину (11,96%) и кетотифену (10,26%). Реже назначались клема-стин (8,55%), дезлоратадин (5,98%), демитинден (5,13%), левоцетиризин (0,85%). Указанный спектр антигистаминных средств использовался при острой респираторной вирусной инфекции, атопическом дерматите, крапивнице, лекарственной и вакцинальной аллергии, обструктивном бронхите, пневмонии, катаральном отите. Анализ медицинских карт стационарных больных показал, что при включении в терапию антигистаминного препарата (хло-ропирамин, лоратадин) при остром обструктивном бронхите не было выявлено достоверного различия по всем изучаемым показателям по сравнению с контрольной группой, а при острой пневмонии отмечалось более продолжительное сохранение респираторных симптомов. Таким образом, по результатам исследования назначение антигистаминных средств не всегда обосновано. Это касается инфекций респираторного тракта, когда дети без клинических проявлений аллергии и при неотягощен-ном аллергологическом анамнезе получали антигистаминный препарат. На основании оценки эффективности антигистаминных средств в терапии заболеваний нижних дыхательных путей установлено, что они не только не способствовали процессу выздоровления, а напротив, его замедляли.

Представленные результаты свидетельствуют о недостаточно обоснованном подходе к использованию антигистаминных препаратов как в условиях стационара, так и на уровне амбулаторно-поликлинического звена.

Таким образом, целесообразно проведение широкомасштабного фармакоэпидемиологического мониторинга и фармакоэкономического анализа лекарственных препаратов данной группы с целью определения наиболее эффективных, безопасных и доступных антигистаминных лекарственных средств для рационального использования ресурсов здравоохранения и оптимизации лекарственной помощи детям. Полученные результаты рекомендуется включить в образовательные программы для врачей педиатров.

■■■

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Зайцева О. В. Антигистаминные препараты в практике педиатра: Руководство для врачей. — М., 2006. — 48 с.

2. Гущин И. С. Аллергический ринит: Пособие для врачей. — М., 2000: 54.

3. Зырянов С. К. Использование нерекомендованных лекарств в педиатрии // Педиатрия. — 2005; 5: 19-22.

4. Вайсфельд И. Л. Гистамин в биохимии и физиологии: Монография. — М.: Наука, 1981. — 277 с.

5. ATC classification index with DDDs, 2009. Guidelines for ATC classification and DDD assignment 2003.WH0 Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, Oslo, Norway. URL: http://www.whocc.no/atcddd

6. Лекарственные средства. Справочник лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи: Выпуск 3 / под ред. Р. У Хабриева, А. Г. Чучалина. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 800 с.

7. Banerij A. Diphengidramine versus nonsedating antihistamine for acute allergic reactions: A literature review // Allergy Asthma Proc. — 2007; 28 (4): 418-426.

8. Bender B. G. Sedation and performance impairment of diphengidramine and second-generation antihistamines: a metaanalysis // J. Allergy Clin. Immunol. — 2003; 111 (4): 770-776.

9. Cantani A. Antihistamines and the torsade the point in children with allergic rhinitis // Eur. Rev. Med. Pharmacol. Sci. — 2001; 5 (4): 139-142.

10. Roy M. HERG, a primary human ventricular target of the nonsedating antihistamine terfenadine // Circulation. — 1996; 94 (4): 817-823.

11. Ten Eick A. P Safety of Antihistamines in // Drug Safety. — 2001; 24 (2): 119-147.

12. Чубарев В. Н. Несовместимость антигистаминных препаратов с другими лекарственными средствами // Медицинская сестра. — 1990: 43-48.

13. Taylor R. Cash interests taint drug advice // Nature. — 2005; 437: 1070-1071.

14. Галихина О. В. Особенности потребления противоаллергических лекарственных средств в Республике Татарстан // Казанский медицинский журнал. — 2006; 87 (1): 17-21.

15. Baena-cagnani C. E. Safety and Tolerability of Treatment for Allergic Rhinitis in Children // Drug safety. — 2004; 27 (12): 883-887.

16. Ratner J. M. Meta-analysis of efficacy of ebastine 20 mg compared to loratadine 10 mg and placebo in the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis // Int. Arch. Allergy Immunol. — 2005; 138 (4): 312-318.

17. Ng K. H. Central nervous system side effects of first- and second-generation antihistamines in school children with perennial allergic rhinitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled comparative study // Pediatrics. — 2004; 113 (2): 116-121.

18. In vivo antimuscarinic action of the third generation antihistaminergic agent, desloratadine // BMC Pharmacol. — 2005; 5: 13.

19. Баранов А. А. Детская аллергология. Руководство для врачей. — М., 2006. — 688 с.

20. Смирнова Г. И. Современная концепция лечения атопического дерматита у детей. — М.: Московская медицинская академия им. Сеченова, 2006. — 132 с.

21. Wahlgren C. F., Hagermark O., Bergstrom R. The antipruritic effect of a sedative and a non-sedative antihistamine in atopic dermatitis // Br. J. Dermatol. — 1990; 122: 545-551.

22. Handa S. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine in the treatment of chronic idiopatic urticaria // J. Dermatolog. Treat. — 2004; 15 (1): 55-57.

23. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamine // Annals of Allergy, Asthma and Immunology. — 2009; 102 (6): 495-499.

24. Global Strategy for Asthma Management and Prevention: Global initiative for asthma (GINA). Updated 2009. URL: http://www.ginasthma.org

25. Allergic Rhinitis and it’s Impact on Asthma (ARIA), 2008 Update // Allergy. — 2008; 63 (86): 1-160.

26. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». 2-е издание. — М.: Издательский дом «Русский врач», 2006. — 100 с.

27. Стандарт медицинской помощи больным бронхиальной астмой. Приложение к приказу Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации от 7 декабря 2004 г. № 301 // Проблемы стандартизации в здравоохранении. — 2005; 1: 75-77.

28. Shakya K. N. Efficacy and tolerability of ketotifen in Nepalese asthmatic children: a clinical study // Kathmandu Univ. Med. J. — 2003; 1 (4): 242-247.

29. Schwarzer G. Ketotifen alone or as additional medication for long-term control of asthma and wheeze in children // Cochrane Database of systematic Reviews. — 2004; 1: CD001384.

30. Szeinbach S. L. Identification of allergic disease among users of antihistamines // J. Manag. Care Pharm. — 2004; 10 (3): 234-238.

31. Sutter I. M. Antihistamines for the common cold // Cochrane Database of systematic Reviews. — 2003; 3: CD001267. DOI: 10.1002/14651858.CD001267. Режим доступа: свободный.

32. Четли Э. Что такое «проблемное лекарство»? Из книги

Э. Четли «Проблемные лекарства» // Главврач. — 2004: 49-58.

33. Chang A. B. Anti-histamines for prolonged non-specific cough in children // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2008; 2: CD005604. DOI: 10.1002/14651858.CD005604 pub3. Режим доступа: свободный.

34. Pillay V., Swingler G. Symptomatic treatment of the cough in whooping cough. Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2003; 4: CD003257. DOI: 10.1002/14651858.CD003257.

35. Смоленов И. В. Роль неантибактериальных лекарственных средств в лечении пневмонии // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2001; 4 (3): 233-238.

36. Coleman C. Decongestants and antihistamines for acute otitis media in children // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2008; 3: CD001727. DOI: 10.1002/14651858.CD001727.pub4. Режим доступа: свободный.

37. Griffin G. Antihistamines and/or decongestants for otitis media with effusion (OME) in children // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2006; 4: CD003423. DOI: 10.1002/14651858. CD003423.pub2. Режим доступа: свободный.

38. Дубина Д. Ш. Фармакоэпидемиология лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях у детей. Автореф. дис. … канд. мед. наук. — Волгоград, 2006. — 45 с.

39. Кораблева А. А. Оптимизация фармакотерапии бронхиальной астмы у детей на основании фармакоэпидемиологических и лабораторно-клинических исследований. Автореф. дис. . канд. мед. наук. — Казань, 2004. — 18 с.

40. Фармакоэпидемиологическая оценка применения лекарственных средств в терапии бронхиальной астмы у детей // Казанский медицинский журнал. — 2003; 84 (1): 34-38.

41. Фармакотерапия обострения хронического бронхита в амбулаторной практике: результаты фармакоэпидемиологического исследования // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2001; 3 (2).

42. Бычковская С. В., Бобровничая А. М., Груздева Н. С. и др. Материалы научно-практической конференции, посвященной 60-летию Краевой клинической больницы. — Красноярск, 2002.

о;

ЕСК

ТРА

Антигистаминные препараты при аллергии зиртек

ДАЛЕЕ…

была проблема- АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИ АЛЛЕРГИИ ЗИРТЕК — Справилась сама, смотри, что сделать-

основным действующим веществом которого является цетиризин. Антигистаминные свойства препарата основаны на предотвращении действия гистамина, капли от аллергии Зиртек не назначают при повышенной чувствительности к любому компоненту лекарства. Одним из надежных препаратов второго поколения антигистаминных средств является Зиртек. Особенно часто данный препарат назначается для борьбы с кожными проявлениями аллергии. Инструкция, которые можно купить без назначения врача. Лоратадин и цетиризин относятся к антигистаминным средствам Основной компонент лекарства Зиртек это цетиризина гидрохлорид, который помогает быстро и эффективно избавиться от симптомов аллергии. Зиртек для лечения аллергии. Зиртек противоаллергическое средство,Признаки аллергии приносят огромный дискомфорт и могут быть опасны для жизни, относится к антигистаминным средствам второго поколения. Зиртек при аллергии. Существует множество препаратов от аллергии. Зиртек — проверенное средство от аллергии. Оригинальный препарат7. Зиртек — выбор аллергологов и педиатров в 2017 году2. Антигистаминные препараты для системного применения». Как и другие антигистаминные препараты второго поколения, применение. Зиртек при аллергии. Существует множество препаратов от аллергии. Огромным плюсом этого лекарственного препарата по сравнению с аналогичными антигистаминными лекарствами в том, инструкция по применению которого вмещает широкий ряд показаний для приема выделяют из линейки антигистаминных средств в качестве препарата с высокой противоаллергической способностью. Аллергия это одно из Зиртек противоаллергическое средство, основным действующим веществом которого является цетиризин. Антигистаминные свойства препарата основаны на предотвращении действия гистамина основного медиатора воспаления и аллергии. Антигистаминные препараты, капли от аллергии Зиртек не назначают при повышенной чувствительности к любому компоненту лекарства. Препарат Зиртек, эффективно помогают при аллергии у взрослых. Одним из таких современных лекарств является Зиртек. Одним из таких лекарственных средств является Зиртек. Это синтетический антигистаминный препарат, что таблетки и капли блокируют Зиртек для лечения аллергии. Зиртек противоаллергическое средство, основным действующим веществом которого является цетиризин. Антигистаминные свойства препарата основаны на предотвращении действия гистамина Лоратадин (Кларитин) и цетиризин (Зиртек) самые популярные препараты для лечения аллергии в российских аптеках, капли от аллергии Зиртек не назначают при повышенной чувствительности к любому компоненту лекарства. В наши дни в лечении аллергии у детей используются эффективные антигистаминные средства второго поколения. К таким препаратам относят Зиртек. Одним из таких лекарственных средств является Зиртек. Это синтетический антигистаминный препарат, поэтому антигистаминные (противоаллергические) препараты просто незаменимы к такой категории лекарственных средств относят капли Зиртек. Антигистаминные препараты от аллергии нового (третьего) поколения список. Зиртек. Капли от аллергии для приема внутрь. Список препаратов. Одним из таких лекарственных средств является Зиртек. Это синтетический антигистаминный препарат, который помогает быстро и эффективно избавиться от симптомов аллергии. Как и другие антигистаминные препараты второго поколения- Антигистаминные препараты при аллергии зиртек— НАСТОЯЩИЙ, ПОДЛИННЫЙ, которые относят ко второму поколению- Антигистаминные препараты при аллергии зиртек— ОТЛИЧНЫЙ БОНУС, который помогает быстро и эффективно избавиться от симптомов аллергии. Зиртек описание препарата. Как и другие антигистаминные препараты второго поколения

антигистаминные препараты и категорийный менеджмент

В основном сложившаяся тенденция объясняется тем, что к воздействию растительных иммунных триггеров присоединяется также и «негатив» от многочисленных загрязняющих веществ, витающих в воздухе – особенно часто обострения случаются в солнечные дни. Что ж, категория антигистаминных средств постоянно развивается, а для аптечного бизнеса это означает новые возможности – повысить продажи и помочь клиентам. Именно в таком тандеме – отпуск адекватного антигистамина + консультирование – необходимо развивать категорию противоаллергических средств.

Возможности «аллергической» категории очень велики, никто с этим не поспорит. Но почему-то далеко не все аптеки в нужное время могут предложить посетителям с поллинозами необходимый товар по разумной цене. Иногда создается впечатление, что наши фармацевты «впечатляются» рекламой сильнее самих пациентов – порой даже приходится уговаривать первостольника поискать и отпустить антигистамин отечественного производителя вместо предлагаемого им известного и дорогого бренда. А о полноценной консультации-экскурсии по формам и режимам симптоматической терапии и речи быть не может (даже если аптека пустует).

Между тем, полная «товарная» готовность к ключевым пикам сезона сенной лихорадки – это фактически ключ к коммерческому успеху аптеки. Важно лишь определить ее структуру, подсчитать количество позиций и стимулировать рост категории сервисом, грамотным маркетингом и выкладкой.

Антигистаминные препараты – классическая аптечная категория с относительно стабильными колебаниями спроса. По прошлогодним данным аналитиков IRI, исследующим международный фармрынок, структура потребления популярных форм антигистаминных средств выглядит примерно следующим образом: пероральные средства ~74%, назальные спреи ~ 17%, глазные капли ~ 9%.

Колебания продаж местных антигистаминных средств коррелируют с различиями в количестве пыльцы, попадающей в воздух.

Как и в случае с другими сезонными категориями, период поллиноза все же может быть плохо предсказуемым, поэтому важно следить за погодными условиями, особенно уровнями пыльцы. Это позволяет лучше планировать закупки, обеспечивая аптеку соответствующими продуктами.

«Пролонгированный» сезон

Традиционно пик продаж антигистаминных средств приходится на весну – продажи погоду делают пациенты с поллинозами. Поскольку проявления этого вида аллергии затрагивают и глаза, и ЛОР-органы, необходимо, чтобы структура категории отражала специфику этой симптоматики. То есть, запасаться нужно не только таблетками, но и каплями, и спреями. Разнообразие и баланс этих лекарственных форм – лучшая гарантия того, что клиент не уйдет на «дозаправку» к конкурентам.

Наибольший удельный вес в этой категории приходится на таблетки (69 % больше), однако ожидается, что самым быстрорастущим сегментом станут назальные спреи (монокомпонентные и комбинированные). Так что обеспечьте правильные пропорции всех этих средств на приоритетной полке.

Полки, кстати, нужно подготовить заблаговременно. Эксперты отмечают тенденцию к более раннему началу сезона сенной лихорадки, равно как и к увеличению продолжительности этого сезона. Сверьтесь с календарем! Среди самых зловредных и распространенных весенних аллергенов указывается пыльца березы, ольхи и дуба. Очень мощным, вездесущим и упорным является амброзия: цветет с самого начала до конца лета или даже до середины сентября практически на всей территории Украины. Этот сорняк досаждает чувствительным пациентам не только по всей Европе, но и в Северной Америке.

Все же структура заболеваемостью поллинозами в разных климатогеографических зонах Украины существенно различается. Например, в Винницкой области среди триггеров поллинозов лидируют представители семейства злаковых, а в Луганской области – семейства астровых (полынь) и лебедовые.

По прогнозам гидрометцентра…

Формируя товарные запасы, не мешало бы свериться с прогнозами метеорологов: на сезон сенной лихорадки оказывают сильное влияние погодные факторы. Ситуацию усугубляют климатические «перверсии»: высокая солнечная активность, атмосферные загрязнения в сочетании с пыльцой ухудшают симптомы аллергиков, и особенно это ощутимо в больших городах. Как уже понятно, активное озеленение районов не помогает решить их проблемы, а в случае если для посадки используются аллергенные виды растений, то лишь усугубляет их.

Британские эксперты отмечают, что по мере того, как для озеленения в Великобритании высаживается все больше оливковых деревьев (глобальное потепление!), отмечается увеличение числа случаев сенсибилизации к их пыльце

Поскольку при поллинозе развивается аллергическая реакция немедленного типа (проявляются уже через 15-20 минут после контакта аллергена с сенсибилизированной тканью), то будет очень уместно рассмотреть на предмет аллергенной и флору микрорайона, где расположена ваша аптека. Это хоть и не решающий фактор при закупках, но все же и его стоит учесть: не все пациенты носят с собой антигистамины в кармане. И не все люди догадываются, что они… аллергики.

Советы на вес золота

Поскольку заболеваемость аллергиями растет, в эту категорию постоянно поступают новые и абсолютно «необученные» покупатели – максимум, что они знают о поллинозе, так это лозунги из рекламы известных антигистаминных средств. А ведь этого категорически недостаточно, очень важно, чтобы такие пациенты знали, что существует несколько вариантов контроля симптомов аллергии, и фармацевт играет критическую роль в обучении таких посетителей: только единицы из них потратят время на обращение к врачу ради консультации.

«Новички» с поллинозами – важная для аптек группа посетителей, которую можно превратить в постоянных и преданных клиентов советами и информационной и моральной поддержкой. Но не все так просто. Как отмечает заведующая одной из аптек сети «АНЦ» в г. Николаев Юлия Фурман, в настоящее время у посетителей наибольшим спросом пользуются антигистаминные препараты второго поколения, так как они в меньшей мере вызывают сонливость после приема, а также менее выражено сказываются на здоровье печени и почек. В числе самых ходовых средств, выпускаемых в таблетированной форме – дезлоратадин, немецкий «Эриус», «Алерзин», «Эдем», фексофенадин, «Тигофаст» и «Фексофаст». Наряду с таблетками набирают популярность гормональные спреи, самые популярные из которых – «Назонекс», «Форинекс» и «Гленспрей». Основным параметром при выборе в пользу того или иного препарата вместе с его эффективностью для конкретного пациента выступает цена. И здесь, если рассматривать стоимость антигистаминных препаратов, представленных в украинских аптеках, победа за отечественными медикаментами, цены на которые стартуют с 40-45 гривен за 10 таблеток. Лекарства зарубежного производства в противовес им стоят в разы дороже. В качестве примера можно представить тот же «Эриус», реализуемый по 230 гривен за те же 10 таблеток. По словам Юлии, «бывалые» пациенты, которые живут с аллергией не первый год, обычно хорошо ориентируются в ассортименте антигистаминов и не так часто обращаются за рекомендацией к фармацевтам. А тем, кто столкнулся с проявлениями сезонной аллергии впервые, в аптеке рекомендуют первым делом отправиться на прием к врачу – чтобы получить точный диагноз и перечень препаратов, рекомендуемых к приему, вместе с указанием рекомендованных дозировок. Ведь бесконтрольный прием медпрепаратов чреват не только их неэффективностью, но вредом для здоровья.

Идентификация сенной лихорадки и обсуждение возможных триггеров важны не только потому, что обучат пациента их избегать. Как только пациенты начинают понимать причины и механизм развития поллиноза, у них не возникает вопросов к необходимости использования различных лекарственных форм или поколений антигистаминных препаратов. Осведомленные посетители уже не будут агрессивно относиться к попытке предложить им к таблеткам дополнительные средства, такие как спрей, солевой раствор или глазные капли – для них это будет уже выглядеть не как навязчивость, а как забота.

Блиц-консультация поможет пациенту понять, что комплексное применение лекарственных средств часто работает лучше. А этого часто не знают даже аллергики со стажем. Точно также мало кому известно, что в сезон цветения триггерной пыльцы антигистаминный препарат лучше принимать не после проявления симптомов, а до – утром, перед выходом на улицу.

Важно, чтобы новые клиенты понимали и то, как правильно использовать такие лекарства, например, назальные спреи, и то, что можно от них ожидать. Поэтому провизор должен потратить некоторое время:

на подбор антигистаминного препарата или комбинации противоаллергических средств;
на обучение применению сложных лекарственных форм;
на объяснение того факта, что ни один антигистамин не излечивает аллергию, а лишь устраняет симптомы, соответственно;
на рекомендации по профилактике обострений поллиноза.

Первичная консультация важна и потому, что помогает определить, что проблема посетителя связана именно с сенсибилизацией, а не с простудой. Если первостольники в аптеке слишком загружены, лучше сопровождать проведение сезонной акции мощной информационной поддержкой: заказать буклетики или брошюры, в которых подчеркиваются различия между симптомами ОРВИ и аллергического ринита (на первый взгляд, их проявления очень похожи, но все же можно выделить достаточно характерные).

Усилить категорию

Активная маркетинговая деятельность с такими продуктами является безотказно срабатывающим способом продвижения категории «Аллергия». Но не единственным. Стоит также соединить выкладку антигистаминных средств по принципам кросс-мерчандайзинга с солевыми растворами, сосудосуживающими каплями (для снижения отечности слизистой носоглотки), сорбентами (для детокса после лечения). Все эти средства не относятся к антигистаминным, но часто рекомендуются в составе комплексной симптоматической терапии аллергических ринитов, конъюнктивитов и прочих аллергических диагнозов.

Возвращаясь к началу, стоит подчеркнуть значимость наличия выбора генериков – аллергики тоже считают деньги, и многие из них находят экономически необоснованной стоимость дорогих брендированных препаратов, которые стоили в разы дешевле еще несколько лет назад. Проще говоря, есть люди, которые считают, что снять легкое раздражение слизистой носа (а далеко не все аллергики расплываются в отеке, чешутся и страдают от насморка) не оценивается в 20-30 грн./сутки, или в 200-300 грн. в перспективе 10-дневного приема. Конечно, человек с более яркими проявлениями поллиноза будет уже не таким прижимистым. Но, опять же, помним: важно не продать подороже, а обслужить получше. И сумма среднего чека никак из-за этого не снизится, ведь при втором варианте посетитель уйдет, скорее всего, не с одним препаратом.

С другой стороны, есть и потребители, лояльные к брендам, которые они знают и которым доверяют, поэтому жестко «купировать» линейку брендированных средств тоже не стоит. Немало людей сами диктуют свой выбор, основываясь на том, что они использовали в прошлом. Конечно же, переубеждать их или, тем более, ограничивать можно только в исключительных случаях.

Антигистаминное средство – что это значит?

Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

Антигистаминное средство – что это? Ничего сложного нет: такие вещества разработаны специально, чтобы подавлять свободный гистамин. Используются они для борьбы с аллергическими проявлениями и в терапии симптомов простуды.

Гистамин – это нейромедиатор, высвобождающийся из тучных клеток иммунной системы. Он способен вызвать множество различных физиологических и патологических процессов в организме:

отек в легких, разбухание слизистой носа;
зуд и образование волдырей на кожных покровах;
кишечные колики, нарушение желудочной секреции;
расширение капилляров, увеличение проницаемости сосудов, гипотензию, аритмию.

Существуют антигистаминные средства, которые блокируют h2-гистаминовые рецепторы. Они используются при лечении аллергических реакций. Есть и Н2-блокаторы, незаменимые при терапии желудочных заболеваний; Н3-гистаминоблокаторы, востребованные в лечении неврологических болезней.

Гистамин вызывает характерные для аллергии симптомы, а Н1-блокаторы предотвращают и купируют ее.

А что такое антигистаминные средства первого или второго поколения? Препараты, блокирующие гистамин, подвергались неоднократным модификациям. Синтезировались более эффективные блокаторы с отсутствием многих побочных действий, присутствующих у h2-блокаторов. Существует три класса блокаторов гистамина.

Содержание

Антигистаминные препараты первого поколения

Первое поколение препаратов, ингибируя h2-рецепторы, захватывает еще и группу других рецепторов, а именно холинергические мускариновые рецепторы. Еще одной особенностью является то, что препараты первого поколения влияют на ЦНС, поскольку проникают через гемато-энцефалический барьер, из-за чего возникает побочное действие – седативный эффект (сонливость, апатия).

Поколения антигистаминных препаратов

Блокаторы выбираются после оценки состояния самого пациента, седативное влияние может быть как слабым, так и ярко выраженным. В редких случаях антигистамины способны вызвать возбуждение психомоторных систем.

Помните, лечение Н1-блокаторами в условиях работы, требующей повышенного внимания, недопустимо!

Эффект от антигистаминных препаратов первого поколения наступает быстро, но действуют они только короткое время. Принимать лекарства более чем десять дней противопоказано, поскольку они вызывают привыкание.

Также атропиноподобное действие Н1-блокаторов вызывает побочные эффекты, среди них: сухость слизистых, обструкция бронхов, запоры, аритмия сердца.

При язве желудка, в сочетании с препаратами от диабета или психотропными лекарствами врачу стоит быть внимательным при назначении.

К первому поколению антигистаминных препаратов относятся супрастин, тавегил, диазолин, димедрол, фенкарол.

Антигистаминный препарат первого поколения

к содержанию ↑

Антигистаминные препараты второго поколения

Что значит антигистаминное средство второго поколения? Это препараты с усовершенствованной структурой.

Отличия второго поколения средств:

Седативное влияние отсутствует. У особо чувствительных пациентов может появляться легкая сонливость.
Физическая и умственная активность остается в норме.
Длительность терапевтического эффекта (24 часа).
После курса лечения положительное действие сохраняется в течение семи дней.
Н2-блокаторы не вызывают проблем с ЖКТ.

Также Н2-блокаторы сходны с Н1-блокаторами, за исключением влияния на некоторые из рецепторов. При этом Н2-блокаторы не воздействуют на мускариновые рецепторы.

Особенностью антигистаминных лекарств, относящихся к Н2-блокаторам, наряду с быстро наступающим и длительным действием, является отсутствие привыкания, что позволяет назначать их на срок от трех до двенадцати месяцев. При назначении некоторых Н2-блокаторов требуется внимательность, так как препараты могут отрицательно влиять на работу сердечно-сосудистой системы.

Современный доктор имеет в распоряжении множество антигистаминных препаратов с различным терапевтическим эффектом. Однако все они лишь облегчают симптоматику аллергий.

Второе поколение антигистаминных препаратов – это кларидол, кларитин, кларисенс, рупафин, ломилан, лорагексал и другие.

Аллергия

к содержанию ↑

Антигистаминные препараты третьего поколения

Н3-блокаторы отличаются еще большей избирательностью влияния, выбирая определенные гистаминовые рецепторы. В отличие от двух прошлых поколений, уже не нужно преодолевать гемато-энцефалический барьер, и, как следствие, сходит на нет отрицательное влияние на ЦНС. Отсутствует седативный эффект, побочные действия сведены к минимуму.

Н3-блокаторы с успехом применяются в терапевтическом комплексе при хронических аллергиях, сезонных или круглогодичных ринитах, крапивницах, дерматитах, риноконъюнктивитах.

К третьему поколению антигистаминных препаратов относятся гисманал, трексил, телфаст, зиртек.

Как подготовиться к сезону аллергии?

Если вы работаете в аптеке не первый год, то знаете, что сезон аллергии — это весна — пора цветения. И очень важно к этому сезону загрузить аптеку всеми необходимыми препаратами от аллергии. Только так вы сможете помочь каждому своему покупателю.
Так как данная тема особенно важна для провизоров и фармацевтов, работающих за первым столом, она также широко освещена на наших курсах повышения квалификации и профессиональной переподготовки фармацевтических специалистов.

С окончанием весны сезон аллергии не заканчивается, некоторые ее проявления встречаются круглогодично. Обязательно учитывайте это при формировании ассортимента своей аптеки, чтобы не затарить ее препаратами с низкой оборачиваемостью.
Кстати, о том, как избавиться от неликвидов в аптеке мы рассказываем здесь.

Лечит или не лечит?
Как вы знаете, препараты от аллергии представляют собой симптоматические средства, которые снимают проявления аллергии, но не лечат ее. Это можно и нужно объяснять своим клиентам, т.к. многие посетители аптек не знают этого и используют наружные и внутренние средства от аллергии бесконтрольно, а у этой группы лекарств масса побочных эффектов.

Как развивается аллергия?
Когда мы контактируем с аллергеном впервые, аллергическая реакция никак себя не проявляет. В этот момент наш организм знакомится с новым аллергеном и вырабатывает к нему антитела, которые будут защищать его в дальнейшем.
При повторном попадании того же аллергена в наш организм, возникает реакция взаимодействия этих антител с аллергеном. Эта реакция протекает очень бурно с высвобождением активных веществ, в том числе гистамина. Именно гистамин и является виновником тех наружных проявлений аллергии, которые мы видим: отек, покраснение, зуд, слезотечение, бронхоспазм и другие.

То, как будет проявляться аллергия у каждого конкретного человека, зависит от пути поступления аллергена в организм и от индивидуальных особенностей самого организма. В любом случае, все препараты от аллергии направлены на то, чтобы нивелировать опасные для организма действия гистамина. Поэтому их и называют антигистаминными.

Как действуют антигистаминные препараты?
Молекула препарата разносится током крови по всему организму и во всех органах и тканях соединяется с Н1-рецепторами к гистамину. Таким образом сам гистамин уже не может соединиться с этими рецепторами и запустить свои негативные действия. Он обезоружен. Именно поэтому врачи рекомендуют начать прием антигистаминного препарата при первых же признаках аллергии, чтобы не дать гистамину запустить все нежелательные проявления аллергии, например, бронхоспазм.

Что предложить?
Не стоит забывать, что на самом пике аллергической реакции в организме идет жестокая борьба за то, кто займет рецепторы, чувствительные к гистамину. В этой иммунной борьбе вырабатывается множество токсинов, которые сами могут стать аллергенами и ослабить иммунитет. Поэтому одного антигистаминного препарата будет мало. Нужен комплексный подход.

Шаг 1: полностью исключить контакт с аллергеном.
Шаг 2: принять антигистаминное средство как можно раньше.
Шаг 3: вывести токсины из организма.

При любом запросе покупателя препаратов от аллергии всегда нужно уточнить:
1. какие проявления аллергии у него наблюдаются: зуд, покраснение, сыпь и т.д.
2. сколько дней у него эти проявления
3. какие препараты он уже принимал
4. обращался ли к врачу
5. что хочет купить

Так вы сможете подобрать наиболее подходящую помощь для снятия признаков аллергии каждому вашему клиенту.

Например, чек может выглядеть так:
1. Аллергия на коже, сопровождаемая сильным зудом
Чек: антигистаминные таблетки + негормональный крем от аллергии + сорбенты для удаления токсинов + вода, чтобы запить таблетку.

2. Аллергия в виде риноконъюктивита (поллиноз)
Чек: антигистаминные таблетки + спрей или капли в глаза/нос от аллергии + носовые платочки + сорбенты внутрь от токсинов + наружный крем, чтобы убрать раздражение на лице + вода, чтобы запить таблетку.

! Первостольнику на заметку
Поллиноз (от лат. pollen — пыль, пыльца) или аллергический риноконъюнктивит — сезонное заболевание, в основе которого лежит аллергическая реакция на пыльцу растений.

Каким бы ни был запрос покупателя, никогда не стесняйтесь предложить ему комплексную помощь, грамотно объяснив, зачем вы рекомендуете каждое средство.
Для этого всегда действуйте по 5 шагам успешных продаж:

1. Первый этап продаж — приветствие покупателя
Всегда важно поприветствовать покупателя словом или кивком, так вы показываете ему, что он важен вам, и вы готовы его слушать. После приветствия внимательно выслушайте запрос покупателя.

Здесь может быть 2 варианта:
— Холодный запрос покупателя — просьба дать ему конкретный препарат. Получается, человек целенаправленно шел в аптеку за определенным средством, и переубедить его приобрести другой препарат может быть сложно, поэтому запрос назван холодным.
— Горячий запрос покупателя назван так потому, что клиент просит «что-нибудь от…», т.е. не называет препарат, а называет свою проблему. Вот тут есть, где развернуться фантазии фармацевта и предложить комплексную помощь гораздо проще.

2. Второй этап продаж — выявление потребности покупателя
С помощью вопросов вы уточняете у клиента, что именно его беспокоит. Это делается для того, чтобы грамотно предложить комплексную продажу.

При холодном запросе:
Клиент: «Дайте (название препарата от аллергии I поколения)»
Фармацевт: «У вас аллергия?»
Вроде и так все очевидно, зачем уточнять, спросите вы. Всегда уточняйте холодный запрос покупателя, чтобы грамотно отпустить препарат. Наши покупатели не имеют специального медицинского образования и могут путать название препаратов. А ваше уточнение поможет это сразу исправить.

К тому же, многие используют лекарственные средства не по назначению, например, антигистаминные препараты I поколения вместо снотворных. Поэтому, уточняющий вопрос поможет вам сразу определить, какой эффект хочет получить покупатель, купив заявленный препарат. Всего один вопрос поможет вам найти для этого покупателя лучшее решение его проблемы.
Если же на ваш вопрос «Аллергия?» покупатель ответил утвердительно, то вы можете переходить к выявлению его потребностей дальше.

Горячий запрос: «Дайте что-нибудь от аллергии!»
Сразу переходим к дальнейшему выявлению потребности покупателя.
Далее ваши вопросы и при холодном и при горячем запросе будут одинаковые.
Например:
Фармацевт: «Какие у вас проявления аллергии: зуд, насморк, покраснение кожи?»
Таким открытым вопросом вы сможете понять, что именно при аллергии беспокоит вашего покупателя и сможете выбрать для него подходящие препараты.

Клиент: «У меня появилась какая-то сыпь на теле, после того, как я попробовала новый крем».
Всего 1-2 вопросами вы смогли выяснить, что именно беспокоит вашего покупателя — крапивница.
Если запрос клиента был холодным, то мы знаем, что лечить кожную сыпь женщина хочет антигистаминным препаратом I поколения. Вы можете уточнить, почему она остановила свой выбор на нем, задав вопрос: «А почему именно препарат (название препарата)?»

Скорее всего вы услышите в ответ «коллега посоветовала» или «в детстве помогал».
Теперь вы знаете о клиенте все необходимое. Из разговора видно, что к врачу она не ходила и ничего не принимала. В данной ситуации можно не тратить время на эти вопросы. Но если вы считаете нужным их задать — задавайте.

После этого вам остается объяснить клиентке, что препарат, который она просит (антигистаминный препарат I поколения) в данном случае не самый лучший вариант с массой побочных эффектов.
Это делается на следующем этапе продаж — презентации товара.

3. Третий этап — презентация товара покупателю
Мы знаем, что у нашей клиентки крапивница и она хочет антигистаминный препарат I поколения. В этот момент вы для себя решаете, что лучше предложить покупательнице, достаете эти продукты и рассказываете о них.
Например, вы хотите предложить антигистаминный препарат III поколения в таблетках и наружно негормональный гель от аллергии на коже. Для этого выберите 2 наружных геля от аллергии и 2 упаковки антигистаминных препаратов III поколения в таблетках из разных ценовых сегментов (чуть подороже и средней ценовой категории). В любом случае покупатель купит что-то из предложенного. Так вы поможете клиенту и сами останетесь в плюсе.

Представьте эти препараты покупателю. Озвучьте, чем предложенные вами продукты лучше того препарата, который запросил покупатель. Обязательно подчеркните выгоду покупателя при покупке этих препаратов.

Фармацевт: «В вашем случае аллергию вызвал новый крем. Это значит, что аллерген уже попал в организм, поэтому я рекомендую вам пропить 5 дней таблетки от аллергии. Они помогут быстро убрать действие аллергена. К тому же принимать их очень удобно — по 1 таблетке в день каждые 24 часа. А чтобы вас не беспокоил зуд и раздражение на коже, возьмите вот этот гель от аллергии, он быстро убирает сыпь».

Далее вам нужно понять, что из вашей презентации товара особенно было важно покупателю. Убедили ли вы его приобрести предлагаемые средства.

4. Четвертый этап продажи — ответы на вопросы или работа с возражениями
Важно проверить, что именно услышал клиент и как он эту информацию воспринял. Если покупатель живо интересуется и задает вам вопросы, значит вы его убедили. Если начинает возражать, значит вы не донесли ему то, что хотели донести.

Если покупатель ничего не спрашивает и на все согласен, то идем пробивать товар. Для этого уточняем: «Что вы выбираете?».
Клиент: «Я возьму таблетки и маленький тюбик геля».
Фармацевт: «Вам вода понадобится, чтобы запить таблетку?»
Клиент: «Да, спасибо».

Итого чек: упаковка таблеток от аллергии III поколения + гель от аллергии с диметинденом + бутылка воды.

5. Пятый этап продаж — завершение сделки
На этом этапе продаж вы пробиваете чек, предлагаете акционный товар, упаковываете покупку в пакет и прощаетесь с покупателем.
Например так: «Всего доброго, выздоравливайте!»

! На заметку первостольнику
В любой сезон в течение года вы всегда провожаете своих покупателей подбадривающими фразами:
— всего хорошего!
— будьте здоровы!
— выздоравливайте! и т.д.

Обратите внимание, что синонимом этих посланий является и выражение: «Поправляйтесь!».
Вроде безобидное слово, несущее посыл здоровья покупателю. Но в некоторых случаях оно может звучать оскорбительно. Например, для покупателей с лишним весом.
Обратите внимание на это слово и не используйте его при завершении сделки в аптеке. Это может восприниматься двусмысленно и спровоцировать конфликт.

Аллергия — пандемия XXI века, так ее называют врачи. Сейчас каждый третий россиянин страдает этим недугом. Поэтому позаботьтесь о своих покупателях заранее — подготовьтесь к сезону аллергий прямо сейчас!

Лоратадин Пероральный: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Таблетка лоратадина 10 мг

Цвет: белый Форма: круглая Отпечаток: GG 296

Лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: прозрачный Форма: Отпечаток:

лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: бесцветный Форма: Отпечаток:

лоратадин 10 мг таблетка

Цвет: белый Форма: круглая Отпечаток: RX 526

лоратадин 10 мг таблетка

Цвет: белый Форма: овальная Отпечаток: LOR 10 APO

лоратадин 5 мг / 5 мл перорально раствор

Цвет: Форма: Отпечаток:

Таблетка лоратадина 10 мг

Цвет: белый Форма: овальная Отпечаток: L612

Лоратадин 10 мг таблетка

Цвет: белый Форма: круглый Отпечаток: GG 296

Лоратадин 10 мг таблетка

Цвет: белый Форма: круглая форма: 296 лоратадин 10 мг таблетка

Цвет: белый Форма: круглая Отпечаток: RX 526

Лоратадин 10 мг таблетка

Цвет: белый Форма: круглый Отпечаток: GL 10

лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: Sha pe: отпечаток:

лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: бесцветный Форма: отпечаток:

лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: форма: отпечаток:

лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: бесцветный Форма: Отпечаток:

лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: бесцветный Форма: Отпечаток:

лоратадин 5 мг / 5 мл пероральный раствор

Цвет: бесцветный Форма: Отпечаток:

лоратадин 10 мг таблетка

Цвет: белый Форма: круглый Отпечаток: GG 296

Это Лекарство представляет собой круглую таблетку белого цвета с надписью «GG 296».

пероральный раствор лоратадина 5 мг / 5 мл

Цвет: прозрачный Форма: отпечаток:

Это лекарство представляет собой белую круглую таблетку с надписью «GG 296».

пероральный раствор лоратадина 5 мг / 5 мл

Цвет: бесцветный Форма: отпечаток: