Антибиотики разрешенные при гв: Кормление грудью при приеме антибиотиков: какие антибиотики можно принимать

Кормление грудью при приеме антибиотиков: какие антибиотики можно принимать

В период кормления грудным молоком мамы с особым тщанием следят за своим здоровьем. Но что делать, если заболевание все-таки застало врасплох? Чем лечиться, чтобы прием препарата не только помог матери, но и не навредил ребенку?

Действие антибиотиков

Все, что ест и принимает кормящая женщина, рано или поздно попадает в организм ее ребенка через материнское молоко. Антибиотики не исключение. Более того, некоторые группы препаратов имеют тенденцию к увеличению концентрации именно в грудном молоке. К тому же выделительная система у ребенка еще не зрелая, а у крови низкая способность к самоочищению, поэтому препараты, которые попадают к нему в организм, имеют свойство накапливаться.

Если вы все же решили принимать антибиотики во время кормлении грудью, обязательно прочитайте инструкцию по применению, раздел о противопоказаниях. Препараты бывают четырех типов:

• запрещенными к использованию во время лактации;
• разрешенными в период кормления грудью;
• условно разрешенными, т. е. средство рекомендуется, если ожидаемый эффект превысит возможный вред;
• неизученными, то есть информации о влиянии препарата на грудничка нет.

Категории антибактериальных препаратов

Антибиотики делятся на группы, и у каждой группы разное возможное влияние на ребенка при попадании в его организм.

• Пенициллины. Попадают в грудное молоко, как следствие могут вызвать у ребенка расстройство работы кишечника (вызвать колики), повышенную чувствительность к внешним раздражителям, кандидоз, высыпания на коже.
• Цефалоспорины. При проникновении в организм малыша через грудное молоко вызывают тот же эффект, что пенициллины.
• Карбапенемы. Не изучено, безопасны ли препараты данной группы для грудничков. (!)
• Монобактамы. Попадают в грудное молоко в небольшом количестве, поэтому рекомендованы к употреблению с осторожностью.
• Макролиды. Попадают в грудное молоко, но отрицательного воздействия на организм ребенка не оказывают.
• Аминогликозиды. Попадают в грудное молоко в небольшом количестве, могут вызвать расстройство работы кишечника.
• Тетрациклины. Попадают в грудное молоко, вызывают необратимые изменения в развитии зубных зачатков и скелета, высокую светочувствительность, кандидоз, нарушение работы кишечника. Применение при кормлении грудью запрещено (!).
• Хинолоны/ Фторхинолоны. Попадают в грудное молоко, вызывают нарушения функции суставов, что может быть причиной задержки роста.
• Гликопептиды. Попадают в грудное молоко и могут вызвать повышение чувствительности ребенка к внешним раздражителям, нарушения в работе кишечника.
• Линкозамиды. Попадают в грудное молоко и могут вызвать повышение чувствительности ребенка к внешним раздражителям, нарушения в работе кишечника.
• Оксазолидиноны. Не изучено, безопасны ли препараты данной группы для грудничков.
• Нитроимидазолы. Попадают в грудное молоко, но их воздействие на детей не изучено.
• Нитрофураны. Не изучено, безопасны ли препараты данной группы для грудничков.
• Полимиксины. Не изучено, безопасны ли препараты данной группы для грудничков.
• Сульфаниламиды. Попадают в грудное молоко, могут вызвать ядерную желтуху у грудничков, что зачастую приводит к дисфункции мозга.

Прием антибиотиков при кормлении грудью

Если назначенный вам препарат входит в число разрешенных при кормлении грудью, то принимать его следует либо в момент кормления, либо сразу после него. Так доза, попадающая в организм малыша, будет минимальной. Перед использованием лекарства обязательно проконсультируйтесь с педиатром, возможно, он назначит ребенку поддерживающие препараты. 

Если же назначенное средство противопоказано при лактации, то кормление грудью при приеме антибиотиков следует прекратить. Для поддержания выработки молока необходимо регулярно его сцеживать – раз в 3-3,5 часа из обеих грудей. После окончания курса сразу возобновлять кормление нельзя, должно пройти 2-3 дня, чтобы препарат полностью вывелся из организма матери.

В случае болезни нельзя заниматься самолечением, только специалист может подобрать подходящие антибиотики, причем ему необходимо дать знать, что вы являетесь кормящей мамой.

Если у вас недоношенный ребенок, или ребенку меньше недели, следует с особой осторожностью принимать любые антибактериальные средства, даже разрешенные. При возникновении сомнений в отсутствии противопоказаний для кормящей матери необходимо получить дополнительную информацию у консультанта по грудному вскармливанию или обратиться за информацией к соответствующим справочникам.

Кормящая мама отвечает за здоровье двух человек, поэтому перед использованием любого антибиотика нужно решить, будет ли потенциальная польза превышать возможный вред, и как оградить от этого вреда ребенка.

По теме кормления грудью:

Какие антибиотики можно при грудном вскармливании?

Инфекционные болезни весьма коварны, поэтому вполне вероятно, что кормящая мама не сможет избежать их атаки на организм. Некоторые чрезвычайно серьезные последствия удается предотвратить только с помощью антибиотиков. Однако эти эффективные препараты имеют множество побочных действий, поэтому вопрос, какие именно антибиотики можно при грудном вскармливании, остается открытым. Ведь малыш нуждается в материнском молоке, а многие матери не хотят переводить ребенка на смесь в период лечения.

Какие антибиотики можно принимать при лактации?

Некоторые из лекарственных средств этой группы нового поколения оказывают более щадящее воздействие на системы организма. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, какие антибиотики можно принимать при грудном вскармливании. Среди подходящих препаратов отметим:

1. Пенициллины (Амоксиклав, Пенициллин, Амоксициллин, Ампиокс, Ампициллин). Специалисты, проводя исследования по поводу того, какие антибиотики можно пить при ГВ, пришли к выводу, что действующие вещества таких лекарств проникают в материнское молоко в незначительной концентрации, поэтому практически безопасны для младенца. Однако не стоит забывать, что около 10% грудничков, чьи мамы проходят такое лечение, страдают от кожной сыпи, диареи и даже кандидоза.
2. Цефалоспорины (Цефакситин, Цефтриаксон, Цефодокс, Цефазолин, Цефалексин). Если гинекологу придется советовать вам, какие антибиотики совместимы с грудным вскармливанием, он вполне может порекомендовать вам такие лекарства. Исследования доказывают, что они практически не меняют состав грудного молока, однако изредка, вероятно, определяют предрасположенность к дисбактериозу.
3. Макролиды (Сумамед, Азитромицин, Эритромицин, Вильпрофен и др.). Пока негативные последствия приема этих препаратов не доказаны. Поэтому врач, консультируя вас по поводу того, какой антибиотик можно пить при грудном вскармливании, может вам их назначить. Но помните, что аллергические реакции бывают практически на любое лекарство.

В любом случае окончательное решение о назначении того или иного препарата может принять только врач.

 

Разрешенные антибиотики при грудном вскармливании

Как известно, при лактации мама должна соблюдать определенного рода диету. Вся съедаемая пища, точнее ее компоненты, частично оказываются в грудном молоке. То же самое касается и лекарственных средств. Именно поэтому далеко не все препараты возможно применять во время лактации. Но как быть, если женщина вдруг заболела, и без приема лекарств не обойтись? Давайте попробуем разобраться в подобной ситуации, и выделим из множества антибиотиков те группы, которые относят к разрешенным при грудном вскармливании.

Какие из антибактериальных препаратов можно использовать при лактации?

В первую очередь необходимо отметить, что прием любого лекарства в обязательном порядке должен быть согласован с врачом, который должен указать дозировку, кратность и продолжительность приема.

Если же конкретно говорить о том, какие антибиотики можно принимать при грудном вскармливании, необходимо выделить следующие группы данного рода препаратов:

1. Пенициллины (Аугментин, Оспамокс, Амоксициллин и др.) — нередко назначаются кормящим мамам. Данные препараты в достаточно малых концентрациях проникают в грудное молоко. Однако стоит учитывать, что эти антибиотики обладают способностью вызывать аллергические явления у малыша и кормящей. Поэтому мама должна следить внимательно за реакцией со стороны малыша. Из побочных эффектов стоит отметить послабление стула.
2. Цефалоспорины (Цефрадин, Цефуроксим, Цефтриаксон). Обладают малой токсичностью и не проникают в грудное молоко. Не оказывают влияние на малыша.
3. Макролиды (Азитромицин, Кларитромицин, Эритромицин). Несмотря на то, что компоненты данных антибактериальных препаратов все же попадают в грудное молоко, они никак не влияют на организм малыша. Эта группа лекарственных средств является так называемыми препаратами выбора, при развитии аллергии на употребление пенициллинов и цефалоспоринов.

Как правильно осуществлять прием антибиотиков при грудном вскармливании?

Разобравшись с тем, какие антибиотики совместимы с грудным вскармливанием, расскажем о том, как их правильно пить.

Несмотря на то, что большинство из перечисленных препаратов не оказывает отрицательного воздействия на маленький организм, мама должна придерживаться определенных правил, чтобы снизить возможность развития аллергической реакции у малыша.

Во-первых, для того чтобы выяснить, какой антибиотик можно пить в данном случае при грудном вскармливании, необходимо обратится к врачу. Ведь подбор лекарств проводится исключительно после определения типа возбудителя.

Во-вторых, необходимо строго соблюдать дозировку и частоту приема препарата, для того чтобы лечение было эффективным.

В-третьих, пить антибиотик лучше непосредственно при кормлении грудью или сразу после него. Это позволит сделать так, чтобы прием лекарства осуществлялся перед максимальным промежутком между кормлениями.

Таким образом, как видно из статьи, антибиотики при грудном вскармливании использовать можно, однако стоит ли делать это в конкретном случае, — должен решать врач. Кормящая мама, в свою очередь, должна строго следовать его указаниям.

 

список эффективных и разрешенных препаратов

В статье рассмотрим антибиотики от мастита для кормящей мамы.

Под маститом понимается процесс воспаления, преимущественно инфекционного происхождения, который поражает интерстициальную ткань и паренхиму грудной железы. Около 90% поражений молочных желез связаны с лактацией и появляются в основном в первые недели после рождения ребенка. Подавляющее количество случаев патологии приходится на тех, кто рожал в первый раз (от 70 до 75%), если роды повторные, частота их резко уменьшается.

Какие антибиотики можно при мастите, важно выяснить заранее.

Молочная железа поражается при третьих и последующих родах лишь в 2%.

Если был диагностирован мастит, нужно дифференцировать его от парамастита. В данный термин входят другие кожные инфекционно-воспалительные заболевания и ПЖК молочной железы (рожа, флегмоны, абсцессы, карбункулы и фурункулы).

Какие антибиотики принимать при мастите, рассмотрим ниже.

Причины появления воспаления желез и классификация

Самыми распространенными причинами, которые способствуют возникновению маститов, становятся: мастопатии; застой молока; трещины сосков; нерегулярные кормления; неправильное прикладывание малыша к груди; резкое сворачивание лактации; недостаточное сцеживание; несоблюдение правил гигиены; гипергалактия; иммунодефицитные состояния, тугое нижнее белье, которое сдавливает молочную железу; уменьшение естественной резистентности женского организма.

У послеродовых маститов клиническая картина соответствует этапам их развития:

• стадия патологического лактостаза;
• мастит серозного типа;
• инфильтративная форма;
• маститы гнойные: гангренозные, инфильтративно-гнойные, гнойно-некротические (флегмонозные), абсцедирующие.

Какие антибиотики назначают при мастите у женщин, интересно многим.

Основные симптомы патологии

Чаще всего застой молока возникает на первой неделе лактации. Общее самочувствие женщина на начальных стадиях может быть нарушено незначительно. Температуры поднимается не более 38 градусов. Поступают жалобы на нагрубание груди и ее умеренную болезненность. На данной стадии болезни целесообразно пользоваться немедикаментозными лечебными методами.

Если симптомы прогрессируют, то определяется серозный мастит. Такая форма заболевания отличается повышением температуры более 38 градусов, ухудшением самочувствия в целом. Пациентки говорят о выраженной слабости, боли молочных желез, ознобе. При прощупывании груди чувствуются ограниченные болезненные, уплотненные участки. Покровы кожи гиперемированы около ореол. Пораженная грудь со временем увеличивается в размере.

Если отсутствует адекватная своевременная терапия, серозный мастит трансформируется в инфильтративный, при котором молочная железа резко болезненная и плотная, увеличиваются лимфатические регионарные узлы, в дальнейшем может происходить нагноение инфильтрата.

Гнойные формы отличаются тяжелой интоксикацией, сильной лихорадкой, болью как в груди, так и в лимфатических регионарных узлах. Такой мастит чаще всего протекает как диффузная гнойная инфильтрация с отсутствием абсцесса. Реже наблюдаются абсцедирующие формы. Исходом такого мастита могут быть сепсис и даже смерть. Наиболее тяжелой и редкой формой с очень плохим прогнозом является мастит гангренозный.

Когда антибиотики при мастите для кормящей мамы назначаются?

Основные факторы воспалительного процесса молочных желез – бактериальная инфекция и молочный стаз. Застой молока формирует благоприятные условия для ускоренного размножения болезнетворной флоры (клебсиеллы, стрепто- и стафилококки, синегнойная и кишечная палочки), способствую появлению в молочной железе патологии.

Главная опасность болезни кроется в быстром ее прогрессировании. Если нет своевременной терапии, патологический молочный стаз сначала перерастает в серозную, и потом – в инфильтративную разновидность мастита (через 1-3 дня). В течение нескольких суток может быть нагноение инфильтрата, превращение его в абсцесс молочной железы или флегмону, которые требуют скорейшего хирургического вмешательства. Если отсутствует специализированная помощь, из-за гнойного мастита женщина может умереть. Причиной становится сепсис.

Антибиотик при мастите у кормящих женщин в этом случае могут помочь.

Поэтому из-за вероятности быстро прогрессирующих и серьезных осложнений лечение без медикаментов. А именно: лимфодренажный массаж, прикладывание к груди теплого компресса перед кормлением и после – холодного сцеживание. Выполнение при кормлении легкого массажа, обильное питье и отдых, — целесообразны лишь на этапе молочного застоя.

Если эффект от лечения без медикаментов отсутствует, в течение суток после определения диагноза врач назначает применение антибиотиков от мастита для кормящей мамы.

Главные требования к назначаемым противомикробным средствам

Антибиотик, который назначается для кормящей матери при мастите, должен соответствовать следующим критериям:

• быть максимально безопасным для женщины и ее новорожденного ребенка;
• мало попадать в грудное молоко;
• иметь обширный спектр антимикробной активности и влиять на главных возбудителей;
• обладать повышенной тропностью к тканям желез и формировать в достаточной степени концентрацию против микробов.

В связи с этим, рекомендованными к применению и безопасными антибиотиками при мастите у кормящих женщин становятся препараты групп макролидов, цефалоспоринов и пенициллинов.

Категорически запрещается использование левомицетина, фторхинолонов, тетрациклинов и сульфаниламидов. Линкозамиды выписываются лишь по жизненным показаниям, женщина сворачивает лактацию. Применение метронидазола при мастите является причиной временной остановки естественных кормлений.

Итак, какие антибиотики принимать при мастите?

Список препаратов

Назначаются следующие антибиотики при мастите для кормящей мамы из пенициллинового ряда: «Оксациллин»; «Бензилпенициллин»; «Ампициллин»; «Флуклоксациллин»; «Амоксициллин/клавуланата»; «Диклоксациллин».

К использованию рекомендуются макролиды: «Эритромицин»; «Кларитромицин»; «Джозамицин»; «Азитромицин».

Из числа цефалоспоринов назначаются: «Цефазолин»; «Цефтриаксон»; «Цефокситин»; «Цефметазол»; «Цефуроксим».

Рассмотрим подробнее антибиотики от мастита, разрешенные при грудном вскармливании.

Препарат «Амоксиклав»

Это амоксициллин, который защищен клавулановой кислотой (ингибитором бета-лактамазы), представляет собой «золотой стандарт» для начального лечения при мастите. В спектр его противомикробной активности входят аэробные и анаэробные возбудители.

Какова дозировка антибиотика от мастита для кормящей мамы? Желательно принимать в количестве 500 плюс 125 мг каждые восемь часов, или 875 + 125 каждые двенадцать часов.

Препарат не назначается пациенткам с почечной недостаточностью, непереносимостью бета-лактамов, лимфолейкозом и холестазом. Если есть недостаточность почек, доза корректируется в соответствии со значением скорости фильтрации клубочков.

Самыми распространенными побочными эффектами для матери становятся: расстройства ЖКТ; дисбактериоз; кандидоз; аллергические реакции. Для малыша при продолжительном использовании имеется вероятность нарушения и сенсибилизации кишечной микрофлоры. Поэтому продолжительность терапии согласовывается с лечащим врачом в обязательном порядке.

Какие еще антибиотики от мастита, разрешенные при грудном вскармливании, эффективны.

«Цефалексин»

Это бактерицидное средство первого цефалоспоринового поколения. Используется перорально. Он активен против перечня главных возбудителей. Но по сравнению со вторым и третьим поколениями выделяется в большем количестве с грудным молоком. Именно поэтому может рекомендоваться временное прекращение кормления грудью.

Назначается в количестве 0,5 граммов каждые шесть часов.

Если у женщины аллергия на цефалоспорины, то препарат противопоказан. У пациенток с уменьшенным креатининовым клиренсом есть необходимость коррекции дозировки.

«Цефтриаксон»

Это популярный антибиотик, совместимый с грудным вскармливанием при мастите.

Входит в третье цефалоспориновое поколение. Используется инъекционно. Отличается обширной сферой противомикробной активности, устойчив к подавляющему количестве бактериальных бета-лактамаз.

При непереносимости цефалоспоринов и пенициллинов не назначается.

Выписывается внутримышечно или внутривенно по тысяче миллиграммов два раза в день.

Пациентки переносят препарат хорошо, его использование редко вызывает побочные эффекты. Как правило, нежелательные действия проявляются в виде кандидоза, дисбактериоза, флебита при введении внутривенно, могут быть аллергические реакции.

«Флуклоксациллин»

Еще один антибиотик, совместимый с грудным вскармливанием при мастите.

Входит в группу пенициллинов полусинтетических. Влияет бактерицидно. Он эффективен против грам+ и грам- кокков, грам- палочек (сальмонелл, кишечной палочки, шигелл, клебсиелл).

Назначается в дозировке 250 миллиграммов (в форме таблеток) в сутки четыре раза.

Антибиотик от мастита у кормящей матери не применяется у пациенток с индивидуальной чувствительностью к пенициллинам и офтальмологическими заболеваниями.

Самыми распространенными побочными проявлениями становятся: диспепсические расстройства, колит, аллергии, грибковые воспаления слизистых, а также нарушение микрофлоры кишечника.

Какой антибиотик лучше при мастите, подскажет врач.

Продолжительность антибактериального курса

Антибиотики при лечении мастита применяются от семи до десяти суток. Категорически запрещается прием медикамента раньше, чем через два дня после совершенного клинического восстановления. Кроме того, нужно помнить, что при источнике воспаления молочных желез в виде стафилококков, антибактериальное лечение должно колебаться от десяти дней до двух недель.

Какие антибиотики пить от мастита, знают не все.

Способность антибиотиков к проникновению в грудное молоко, воздействие их на малыша

Пенициллиновые препараты в малых количествах попадают в молоко. Наименьшее значение перехода у препаратов с обширным спектром влияния. Связано это с тем, что данные средства максимально соединяются с белками кровяной плазмы (исключение – лишь ампициллин) и выводятся интенсивно вместе с уриной.

Цефалоспорины тоже в низкой степени попадают в молоко, около трех процентов от содержания в крови антибиотика, но при воспалительном процессе молочных желез данный показатель несколько увеличивается.

При лечении мастита у женщин антибиотиками нужно проявлять осторожность.

С молоком меньше всего выделяются второе и третье поколения цефалоспоринов. По сравнению с пенициллинами значение перехода более высокое, но есть возможность аллергических реакций ц женщины и сенсибилизации малыша.

Макролиды отлично попадают в молоко и способны создавать там концентрацию в два раза меньше, чем в крови. Из-за этого в значительной степени превышаются показатели цефалоспоринов и пенициллинов. Но у макролидов нет минимального токсического влияния, низкой вероятности появления аллергии и прочих осложнений от терапии со стороны женщины, то есть они не действуют на ребенка отрицательно. Препараты данной группы в связи с этим также могут назначаться при женских маститах, если пациентка не желает сворачивать грудное вскармливание.

Антибиотики от мастита можно приобрести в любой аптеке.

Противопоказания к другим антибиотикам

Аминогликозидные антибиотики мало попадают в молоко, но у них высокие токсические показатели и для женщины, и для ее ребенка. Они могут вызвать нарушение слуха и псевдомембранозный колит у малыша. Кроме того, имеется большая вероятность повреждения почек пациентки.

Тетрациклины имеют высокое значение выделения с молоком женщины в среднем 60-75% от содержания в крови. У них много нежелательных эффектов и высокая токсичность. Могут вызвать тяжелую форму грудничкового колита (вплоть до смерти малыша), нарушению образования зубных зачатков и роста костной ткани.

У фторхинолонов тоже есть способность выделения с молоком в большом количестве. Это эффективные и одновременно очень токсичные медикаменты. Организм переносит их тяжело, есть большая вероятность нежелательных явлений. В связи с довольно частыми осложнениями суставов, почек, связочного аппарата, появления фотосенсибилизации и способности к нарушению формирования скелета беременным, кормящим матерям и несовершеннолетним девушкам не назначаются.

С грудным молоком клиндамицин выделяется мало, но может вызвать тяжелую форму псевдомембранозного колита. В высоких дозах выделяется линкомицин и зачастую приводит к серьезному нарушению микрофлоры и появлению аллергии у грудничка.

Эффективность и безопасность использования прочих противомикробных препаратов при воспалительном процессе молочной железы не изучалась. Их назначение не оправдано из-за отсутствия клинических сведений.

Особенности лечения антибиотиками мастита у кормящей женщины

Для снижения лактостаза применяется физиотерапия.

Отсутствие клинического улучшения состояния при антибактериальном лечении в течение двух суток служит показанием к хирургической консультации, чтобы исключить абсцедирование. Если у женщины гнойный или двусторонний мастит, пользуются препаратами, которые подавляют лактацию: «Бромокриптин» или «Каберголин», оральные контрацептивы или эстрогены.

Пероральное употребление антибиотиков эффективно при инфильтративных и серозных типах.

Оперативная терапия назначается при гнойных формах, чтобы вскрыть и дренировать очаг сепсиса. В таком случае антибиотики вводят женщине внутривенно.

Если наблюдается резкая болезненность, делается новокаиновая ретромаммарная блокада. Противомикробное лечение дополняется противовоспалительным, иммуномодулирующим и дезинтоксикационным.

Профилактика патологии включает обращение за врачебной помощью вовремя, правильное прикладывание малыша к груди, терапия трещин сосков, сцеживание, соблюдение гигиенических норм и массаж.

Какие антибиотики назначают при мастите, теперь мы знаем.

Рекомендации для кормящей мамы при мастите

Проблема действий при мастите имеет первоочередное значение для кормящих матерей. В любом случае, если нельзя избежать употребления антибиотиков в ходе лечения, от лактации придется отказаться на время, ведь некоторые вещества в составе таких препаратов проникают в грудное молоко, что может стать источников интоксикации или вообще отравления ребенка.

Для сохранения кормления грудью при антибиотикотерапии при мастите женщине следует регулярно частично сцеживать прибывающее молоко, также не исключаются сцеживания по ночам. Кроме того, следует учитывать следующие правила:

При наличии инфильтративной стадии мастита и показании к употреблению антибиотиков кормящая мать может успеть сделать запас грудного молока на некоторое время.

Особое внимание следует уделить сохранению вскармливания, поскольку при своевременном и правильном лечении по завершении курса приема лекарств можно продолжить кормить ребенка.

В том случае, если мастит успел перерасти в гнойную стадию, нельзя давать сцеженное молоко малышу, поскольку в нем могут содержаться опасные вещества.

Если мастит гнойный, особенно в случае осложнений, специалисты советуют завершить грудное вскармливание, и кормящая мама на основании конкретной ситуации может принимать меры для прекращения производства грудного молока и начала приема необходимых лекарственных средств.

Пациенткам, у которых мастит развивается при грудном вскармливании, как правило, врачи выписывают антибиотики обширного спектра влияния, например, «Амоксиклав», «Оспамокс», «Цефалексин» и другие. Их преимущество заключается в том, что они оказывают не только противовоспалительное действие, но и противопаразитарное, антибактериальное и противомикробное.

Например, препарат «Оспамокс» является препаратом ряда амоксициллинов. Когда медикамент принят пациенткой, наибольшее его содержание отмечается через 1-2 часа. Лекарство отлично проникает в человеческие ткани и биологические жидкости. При особо тщательном подборе лечебной дозы концентрация антибиотика в молоко небольшая.

При лечении мастита также кормящим мамам выписывают препарат «Флемоксин». Это препарат первого ряда в амбулаторной практике. Он характеризуется как довольно безопасный, в связи с чем часто назначается пациенткам во время кормления грудью.

Часто средняя длительность выведения препаратов из организма женщины и грудного молока в целом равна суткам. Именно поэтому после лечения в течение 7-10 дней грудное вскармливание можно возобновить уже через сутки после последнего употребления лекарства.

Народные рецепты в качестве вспомогательной меры от лактостаза и мастита

Значительно облегчить состояние женщины при лактостазе и избежать мастита могут помочь народные препараты – компрессы, эффективность которых признана даже официальной медициной.

Главная составляющая рецептов – лист обычной белокочанной капусты. Это растение с давних пор известно умением вытягивать различные воспаления. Можно сочетать с разными ингредиентами: свекла и капуста; морковь и капуста; картофель и капуста.

Для компресса капустный лист готовится так:

• Осторожно разделать капусту на листы, чтобы полотно не разорвалось.
• Сложить листья в глубокую емкость и обдать кипятком, затем остудить.
• Листья, которые остыли до комнатной температуры, отбить молотком для мяса, чтобы они были подобны тряпочке.
• Сложить все листья в емкость и убрать в холодильник. Использовать по мере замены средства.

При неосложненном типе лактостаза хватает компресса просто из капустного листа, прикладываемого к пораженной груди в течение дня по мере нагревания.

Когда лактостаз в запущенном состоянии или развился мастит, делают составные компрессы.

Другие ингредиенты, которые перечислены выше, натираются на крупной терке, сок с них отжимается – таким образом, чтобы не капал.

Компресс составляется так:

• Взять целлофановый пакет, порвать так по бокам, чтобы был длинный прямоугольник.
• Положить на пакет два листа примерно на расстоянии молочных желез, вверх углублением – чтобы получились две чашечки.
• Внутрь капустных чашечек раскладывают тонким слоем с уплотнением на проблемных участках прочий натертый ингредиент, например, морковь.
• Компресс осторожно вместе с пакетом нужно наложить на грудь чашечками и прижать сверху бюстгальтером.
• Конструкция вокруг туловища сверху оборачивается мягкой теплой тканью.

Как выбирать ингредиенты для компресса?

Другими ингредиентами, которые дополняют действие листа капусты, являются несколько овощей. Предпочтение же отдается свекле. Этот овощ является самым действенным при устранении отечности молочной железы.

Главный выбор совершается по времени функционирования ингредиента: тертый картофель действует не больше, чем час-полтора; морковь оставляется в компрессе на полтора—два часа; действие свеклы – до двух с половиной часов.

На ночь, таким образом, лучше делать компресс из капусты и свеклы, так как можно не просыпаться каждый час, чтобы поменять капустный лист и ингредиенты.

Профилактика патологии: что нужно знать?

Зная о сложности избавления от мастита, женщины часто спрашивают, если ли возможность предупреждения данной болезни? Специалисты советуют следующее.

• Ребенка кормить по требованию грудным молоком.
• Правильно прикладывать малыша.
• Кормить только грудью как минимум в течение первых четырех месяцев после рождения.
• Отказаться от бутылочек и пустышек.
• Проводить профилактику и вовремя залечивать трещины соска.
• Пользоваться удобным бельем.
• Избегать травм груди.
• В течение всего периода лактации отказаться от серьезной физической работы.

При появлении первых симптомов мастита нужно обратиться к врачу или консультанту по грудному вскармливанию.

Мы рассмотрели антибиотики от мастита у женщин.

Разрешенные антибиотики при грудном вскармливании (лактации), время приема

Когда вы кормите грудью, лучше всего не принимать никаких лекарств, ведь все они попадают в грудное молоко, а с ним в организм ребенка, однако никто из матерей не застрахован от заболеваний. Во многих случаях следует пролечить кормящую маму, используя некоторые виды антибиотиков, затем продолжать кормление малыша. Полный отказ от лечения может привести к развитию тяжелых осложнений, угрозе здоровью матери и прекращению лактации или вынужденному отказу от грудного вскармливания.

Совместимы ли антибиотики с ГВ?

Если вы обращаетесь за помощью к врачу, то обязательно скажите ему о том, что вы кормите грудью. Антибиотики при грудном вскармливании могут использоваться при соблюдении правил. При лактации возможно применение антибиотиков, которые обладают определенными свойствами:

• проникают в грудное молоко в низких концентрациях;
• относительно быстро выводятся;
• нетоксичны для ребенка.

Благодаря этим свойствам антибиотики являются совместимыми с грудным вскармливанием. Также важно чтобы препарат был активен по отношению к возбудителю в конкретном случае – это проверяется с помощью анализа на выявление вида бактерий и их чувствительности к антибактериальным препаратам. Антибиотики активны только по отношению к бактериям, поэтому пить их при заболеваниях, вызванных другими видами микроорганизмов, не стоит. Например, при ОРВИ они будут бесполезны.

Кормящая мама не застрахована от недугов и курса необходимого лечения. Выбор лекарств должен быть очень осторожным, поскольку вместе с грудным молоком препарат может попасть в организм младенца

Разрешенные антибиотики

• пенициллины: Оспамокс, Амоксициллин, Ампициллин;
• цефалоспорины: Цефрадин, Цефуроксим;
• макролиды: Эритромицин, Кларитромицин, Азитромицин.

Препараты двух первых групп плохо проникают в грудное молоко и не обладают токсичностью. Пенициллины и цефалоспорины могут вызывать аллергические реакции как у матери, так и у новорожденного – это нужно учитывать при назначении лекарства. Еще одно негативное свойство пенициллинов – вероятность вызывать послабление стула у ребенка. Макролиды проникают в молоко кормящей матери в более высоких концентрациях, но они нетоксичны для ребенка и не вызывают аллергических реакций. Средства данной группы чаще всего назначают, если присутствует аллергия на препараты пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

При назначении препаратов учитывается, что даже допустимые антибиотики при кормлении грудью могут иметь побочные эффекты от их применения. Врачу нужно сообщить, какие заболевания вы перенесли, а также о хронических болезнях, чтобы выбор препарата был максимально точным, и лекарство помогло.

Как принимать антибиотики при лактации?

Самое главное – не заниматься самолечением и не использовать никакие препараты без консультации с врачом. При необходимости приема антибиотиков можно употреблять только разрешенные лекарства. Прием осуществляется в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача. Не стоит пытаться снизить дозировку препарата, потому что антибиотики – это средства, которые оказывают нужное действие только при поступлении в организм при определенных дозах. Снижение дозы приводит не только к недостаточному лечебному эффекту, но и к нежелательным последствиям. Среди них может быть даже активизация возбудителя и ухудшение общего состояния.

Для уменьшения поступления лекарства в грудное молоко принимайте назначенный препарат так, чтобы время между его приемом и следующим кормлением было максимально длительным. Если прием антибиотика показан 1 раз в день, то делайте это после последнего кормления перед сном. При необходимости принимать его 2-3 раза лучше всего пить таблетку сразу после очередного кормления.

Запрещенные во время лактации антибиотики

Может сложиться ситуация, при которой разрешенные антибиотики оказываются неэффективными. Если невозможно обойтись без приема антибактериальных препаратов, то при лечении придется прервать естественное вскармливание. Не являются совместимыми с грудным вскармливанием следующие препараты:

• аминогликозиды: Канамицин, Амикацин, Стрептомицин;
• тетрациклины: Тетрациклин, Доксициклин;
• Ципрофлоксацин;
• Линкомицин;
• Клиндамицин.

Препараты из группы аминогликозидов проникают в молоко в небольших количествах, но они токсичны для грудничка. Они нарушают нормальное развитие органов слуха и почек. Другие препараты проникают в молоко в достаточно больших количествах, а также оказывают негативное воздействие на растущий организм. Тетрациклины, соединяясь с кальцием, нарушают формирование костной ткани и зубной эмали. Ципрофлоксацин вызывает отклонения при развитии хрящевой ткани. Линкомицин и Клиндамицин приводят к проблемам в работе кишечника ребенка.

Сколько будет длиться перерыв? Современные антибактериальные препараты позволяют пройти полный курс лечения за короткий срок (7-10 дней). На этот период от вскармливания придется отказаться, но его можно будет восстановить после окончания лечения.

Антибиотики тетрациклиновой группы несовместимы с грудным вскармливанием, поскольку они почти в полном объеме проникают в грудное молоко (рекомендуем прочитать: какие можно принимать антибиотики при ангине при грудном вскармливании?)

Восстановление грудного вскармливания

При наличии излишков молока не стоит их выбрасывать, лучше всего создать запас грудного молока в морозильной камере вашего холодильника, чтобы использовать при необходимости. Потом вы сможете вернуться к обычному кормлению. Для сохранения лактации во время перерыва нужно регулярно его сцеживать. Использовать такое молоко нельзя, ведь оно содержит вредные вещества из принимаемых препаратов. Сцеживаться нужно в таком же режиме, в котором малыш сосал грудь, то есть примерно через 3-4 часа.

Возможно, придется сцеживаться и ночью, потому что в этом случае идет стимуляция выработки пролактина – гормона, поддерживающего лактацию. Для облегчения процесса сцеживания удобно использовать молокоотсосы. Сегодня в продаже есть большой выбор таких аппаратов, как ручных, так и электрических.

Кормить ребенка придется смесью и делают это из бутылочки. Сосать из материнской груди гораздо труднее, чем из бутылочки, поэтому малыш после перерыва в грудном вскармливании может облениться и не взять грудь по окончании лечения (подробнее в статье: что говорит Комаровский про грудное вскармливание и какие дает советы кормящей маме?). Если вы планируете восстановить кормление, то используйте в период вынужденного искусственного вскармливания соску с маленьким отверстием, чтобы ребенку нужно было прикладывать усилия для высасывания молока.

Много полезных советов мамам дает доктор Комаровский. В своих передачах он наглядно и доступно рассказывает о проблемах и о том, как их решить.

Врач акушер-гинеколог, репродуктолог, консультант по грудному вскармливанию, окончила ЧГУ им. Ульянова со специализацией гинекология, маммология Подробнее »

Поделитесь с друьями!

Антибиотики при грудном вскармливании: особенности применения : инструкция по применению

Прием антибиотиков при грудном вскармливании

Прием антибиотиков при грудном вскармливании, как правило, предполагает прекращение кормления ребенка грудью во время курса лечения. Как показывает практика, нередко следствием временного отказа от кормления грудью становится нарушение естественного процесса лактации. И тогда малыша приходится переводить на искусственное вскармливание специальными молочными смесями…

К препаратам, которыми ни в коем случае нельзя проводить лечение антибиотиками при грудном вскармливании, относятся тетрациклин, левомицетин, линкомицин, ципрофлоксацин, клиндамицин и метронидазол. Так, тетрациклин и его дженерики могут вызывать у детей нарушения образования костной ткани, что отражается на росте трубчатых скелетных костей и формировании зачатков зубов. Левомицетин угнетает кроветворные функции костного мозга грудных детей и может привести к цианозу (синюшности кожи и слизистых оболочек из-за высокого содержания в крови восстановленного гемоглобина) и снижению артериального давления. А применение клиндамицина или метронидазола чревато нарушением белкового обмена (амилоидозом).

Также абсолютно противопоказаны в период кормления грудью все антибиотики группы фторхинолонов, широко применяемые для лечения урологических инфекций, в частности, циститов бактериального происхождения. Тем не менее, в США офлоксацин — препарат группы фторхинолонов II поколения — вошел в безопасные антибиотики при грудном вскармливании. А британские медики придерживаются диаметрально противоположного мнения и считают, что все антибиотики группы фторхинолонов (офолоксацин, ципролон, цифлоксинал, цифран, левофлоксацин, авелокс, нолицин и др.) не подходят для женщин, которые кормят грудью. Фторхинолоны повреждают межсуставные хрящи и негативно влияют на рост детей грудного возраста. При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрация его в грудном молоке равна содержанию в плазме ее крови.

Антибиотики, совместимые с грудным вскармливанием

Антибиотики, разрешенные при грудном вскармливании, включают антибактериальные препараты таких групп, как пенициллины, цефалоспорины и макролиды. Точнее сказать, применение данных лекарственных средств в терапии кормящих женщин «обычно не противопоказано»… Считается, что в грудное молоко пенициллины (пенициллин, ампициллин, ампиокс, амоксициллин, амоксиклав) и цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефакситин) попадают в незначительных количествах, а, значит, безопасны для здоровья грудничков.

Согласно исследованиям American Academy of Pediatrics (Американской академии педиатрии), амоксициллин допустимо использовать во время грудного вскармливания: разовая доза в 1 г, принятая кормящей мамой, попадает в молоко в незначительном объеме (менее 0,095% от материнской дозы), что не приводят к неблагоприятным последствиям для ребенка. Однако иногда может появиться сыпь и возникнуть нарушение кишечной микрофлоры. Побочные реакции (сыпь на коже, диарея, молочница) были отмечены у 8,3% детей, подвергшихся воздействию амоксициллина.

Официально антибиотики группы цефалоспоринов не вызывают последствий для грудных детей. Но эти препараты провидят к дисбактериозу и тем самым сокращают выработку в кишечнике витамина К. А это, в свою очередь, создает дефицитт свертывающего фактора протромбина в крови (повышение риска кровотечений), а также снижает уровень усвоения кальция и витамина D, которое происходит только с участием витамина К.

К антибиотикам, совместимым с грудным вскармливанием, принято относить и макролиды: эритромицин, азитромицин, сумамед, вильпрофен и др. Хотя в инструкции к тому же сумамеду черным по белому написано: «В периоды беременности и кормления грудью сумамед не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск». Как утверждают британские фармацевты, допустимо лечение антибиотиками при грудном вскармливании только с помощью эритромицина, а все остальные препараты из группы макролидов не должны использоваться во время беременности и лактации. Так что, как видите, единого мнения у специалистов нет, и к приему «разрешенных» антибиотиков следует подходить максимально осмотрительно.

Отдельно стоит сказать о группе антибиотиков-аминогликозидов (неомицин, канамицин, гентамицин, амикацин и др.). Аминогликозиды более токсичны, чем все остальные антибиотики. Их назначают только в самых тяжелых случаях – при менингите, сепсисе, перитоните, абсцессах внутренних органов. А их побочные действия даже страшно перечислять, достаточно назвать только снижение слуха (вплоть до полной глухоты), поражение зрительного нерва и необратимые вестибулярные расстройства.

Врачи, назначающие антибиотики при грудном вскармливании, обязаны предупреждать своих пациенток о возможности проявления аллергической реакции у ребенка и других вполне вероятных негативных последствиях антибактериальной терапии. И в таком случае рекомендовано или прекратить прием лекарства, или временно перестать кормить ребенка грудью.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Грудное вскармливание после антибиотиков

Если кормящей маме необходима антибактериальная терапия и врач назначил прием антибиотика, то грудное вскармливание после антибиотиков проводится в установленном порядке, а вот прием лекарственного средства корректируется со временем кормления. По словам специалистов, принимать назначенное лекарство лучше всего перед самым продолжительным перерывом в кормлении – то есть вечером, перед сном. Однако конкретные рекомендации (по схеме и длительности приема, суточной и разовой дозировке препарата) должен дать врач.

Грудное вскармливание после антибиотиков, которые противопоказаны или не рекомендованы при лактации, следует возобновлять только после того, как препарат и все его метаболиты (продукты биологической трансформации) будут выведены из тканей и органов кормящей женщины. У каждого медпрепарата, в том числе и антибиотика, этот временной отрезок свой. Он указывается в инструкции конкретного лекарственного средства (в разделе «Фармакокинетика»).

Чем меньше препарат связывается с белками плазмы крови, тем его элиминация (удаление) будет дольше. Есть антибиотики, которые выводятся из организма через 40-60 часов, а есть такие, которые задерживаются в организме на течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Назначение медикаментозных препаратов – компетенция лечащего врача. И это аксиома. Однако антибиотики при грудном вскармливании и в XXI веке относятся к спорным вопросам клинической практики. Поэтому во избежание подчас необратимых последствий следует относиться с особой осторожностью к приему данной группы препаратов.

[17], [18], [19], [20], [21]

Запрещенные и разрешенные лекарства при грудном вскармливании

Препараты	Риск для здоровья ребенка / возможность кормления грудью
Противораковые средства (цитостатики, иммуносупрессоры)	Кормление противопоказано
Антитиреоидные препараты	Кормление противопоказано
Радиоактивные средства	Кормление противопоказано
Препараты лития	Кормление противопоказано
Эстрогенсодержащие контрацептивы	Рекомендуется замена препарата
Диуретики, содержащие тиазид	Рекомендуется замена препарата
Хлорамфеникол, тетрациклин, антибиотики хинолонового ряда, большинство антибиотиков группы макролидов	Рекомендуется замена препарата
Сульфаниламиды	Кормление можно продолжать, иметь в виду вероятность развития желтухи
Анальгетики и антипиретики (парацетамол, ибупрофен)	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Эритромицин, Антибиотики пенициллиновой группы	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Противотуберкулезные средства (кроме рифабутина и парааминосалицилата)	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Противоглистные средства (кроме метронидазола, тинидазола, дигидроэметина, примахина)	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Противогрибковые средства (кроме флуконазола, гризеофульвина, кетоконазола, интраконазола)	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Бронходилататоры	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Глюкокортикостероиды	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Антигистаминные средства	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Антацидные средства	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Противодиабетические средства	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Антигипертензивные средства	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать
Дигоксин	Безопасен в обычных дозах, кормление можно продолжать
Пищевые добавки (йод, витамины, микроэлементы)	Безопасны в обычных дозах, кормление можно продолжать

Лекарства от ВИЧ, одобренные FDA

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
НИОТ блокируют обратную транскриптазу, фермент ВИЧ должен копировать себя.	абакавир (сульфат абакавира, ABC)	Ziagen	17 декабря 1998 г.
	эмтрицитабин (FTC)	Emtriva	2 июля 2003 г.
	ламивудин (3TC)	Эпивир	17 ноября 1995 г.
	тенофовир дизопроксил фумарат (тенофовир DF, TDF)	Viread	26 октября 2001 г.
	зидовудин (азидотимидин, AZT, ZDV)	Ретровир	19 марта 1987 г.
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
ННИОТ связываются с обратной транскриптазой, а затем изменяют ее, фермент ВИЧ должен копировать себя.	доравирин (DOR)	Пифельтро	30 августа 2018
	эфавиренц (EFV)	Sustiva	17 сентября 1998 г.
	этравирин (ETR)	Intelence	18 января 2008 г.
	невирапин (невирапин пролонгированного действия, NVP)	Вирамун	21 июня 1996 г.
		Viramune XR (расширенный выпуск)	25 марта 2011 г.
	рилпивирин (рилпивирин гидрохлорид, RPV)	Эдурант	20 мая 2011 г.
Ингибиторы протеазы (ИП)
ИП блокируют протеазу ВИЧ, фермент, который необходим ВИЧ для создания своих копий.	атазанавир (атазанавир сульфат, ATV)	Рейатаз	20 июня 2003 г.
	дарунавир (дарунавир этанолат, DRV)	Prezista	23 июня 2006 г.
	фосампренавир (фосампренавир кальций, FOS-APV, FPV)	Lexiva	20 октября 2003 г.
	ритонавир (RTV) * Хотя ритонавир является ИП, он обычно используется в качестве фармакокинетического усилителя, как рекомендовано в Руководстве по использованию антиретровирусных средств у взрослых и подростков с ВИЧ и Руководстве по использованию антиретровирусных средств при детской ВИЧ-инфекции .	Норвир	1 марта 1996 г.
	саквинавир (мезилат саквинавира, SQV)	Invirase	6 декабря 1995 г.
	типранавир (TPV)	Aptivus	22 июня 2005 г.
Ингибиторы слияния
Ингибиторы слияния блокируют проникновение ВИЧ в клетки CD4 иммунной системы.	энфувиртид (Т-20)	Fuzeon	13 марта 2003 г.
Антагонисты CCR5
Антагонисты CCR5 блокируют корецепторы CCR5 на поверхности определенных иммунных клеток, которые необходимы ВИЧ для проникновения в клетки.	maraviroc (MVC)	Зельзентри	6 августа 2007 г.
Ингибитор переноса цепи интегразы (INSTI)
Ингибиторы интегразы блокируют интегразу ВИЧ, фермент, который необходим ВИЧ для создания своих копий.	каботегравир (каботегравир натрия, КАБ)	Vocabria	22 января 2021 г.
	долутегравир (долутегравир натрия, ДТГ)	Tivicay	13 августа 2013 г.
	ралтегравир (ралтегравир калий, RAL)	Изентресс	12 октября 2007 г.
		Isentress HD	26 мая 2017 г.
Ингибиторы прикрепления
Ингибиторы прикрепления связываются с белком gp120 на внешней поверхности ВИЧ, предотвращая проникновение ВИЧ в клетки CD4.	фостемсавир (фостемсавир трометамин, FTR)	Rukobia	2 июля 2020
Ингибиторы после прикрепления
Ингибиторы пост-прикрепления блокируют рецепторы CD4 на поверхности определенных иммунных клеток, которые необходимы ВИЧ для проникновения в клетки.	ибализумаб-уийк (Hu5A8, IBA, ибализумаб, TMB-355, TNX-355)	Trogarzo	6 марта 2018
Фармакокинетические усилители
Фармакокинетические усилители используются в лечении ВИЧ для повышения эффективности лекарств против ВИЧ, включенных в схему лечения ВИЧ.	кобицистат (COBI, c)	Tybost	24 сентября 2014 г.
Комбинированные препараты против ВИЧ
Комбинированные лекарства от ВИЧ содержат два или более лекарства от ВИЧ из одного или нескольких классов лекарств.	абакавир и ламивудин (абакавир сульфат / ламивудин, ABC / 3TC)	Epzicom	2 августа 2004 г.
	абакавир, долутегравир и ламивудин (абакавир сульфат / долутегравир натрия / ламивудин, ABC / DTG / 3TC)	Triumeq	22 августа 2014 г.
	абакавир, ламивудин и зидовудин (абакавир сульфат / ламивудин / зидовудин, ABC / 3TC / ZDV)	Тризивир	14 ноября 2000 г.
	атазанавир и кобицистат (атазанавир сульфат / кобицистат, ATV / COBI)	Evotaz	29 января 2015 г.
	биктегравир, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид (биктегравир натрия / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид фумарат, BIC / FTC / TAF)	Biktarvy	7 февраля 2018
	каботегравир и рилпивирин (CAB и RPV, CAB плюс RPV, набор Cabenuva, суспензия для инъекций каботегравира с расширенным высвобождением и суспензия для инъекций рилпивирина с расширенным высвобождением)	Cabenuva	22 января 2021 г.
	дарунавир и кобицистат (дарунавир этанолат / кобицистат, DRV / COBI)	Prezcobix	29 января 2015 г.
	дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид (дарунавир этанолат / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир AF, дарунавир этанолат / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир / коубицистат / эмтрицитабин / тенофовир, дафунофенамид / тенофовир, дафунофенамид / алафенамида фумарат, DRV / COBI / FTC / TAF)	Симтуза	17 июля 2018 г.
	долутегравир и ламивудин (долутегравир натрия / ламивудин, DTG / 3TC)	Довато	8 апреля 2019
	долутегравир и рилпивирин (долутегравир натрия / рилпивирин гидрохлорид, DTG / RPV)	Juluca	21 ноября 2017
	доравирин, ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (доравирин / ламивудин / тенофовир, доравирин / ламивудин / тенофовир DF, DOR / 3TC / TDF)	Дельстриго	30 августа 2018
	эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат (эфавиренц / эмтрицитабин / тенофовир DF, EFV / FTC / TDF)	Atripla	12 июля 2006 г.
	эфавиренз, ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (EFV / 3TC / TDF)	Symfi	22 марта 2018
	эфавиренз, ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (EFV / 3TC / TDF)	Symfi Lo	5 февраля 2018
	элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид (элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид фумарат, EVG / COBI / FTC / TAF)	Genvoya	5 ноября 2015 г.
	элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат (QUAD, EVG / COBI / FTC / TDF)	Стрибилд	27 августа 2012 г.
	эмтрицитабина, рилпивирин и тенофовир alafenamide (эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир А.Ф., эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир alafenamide фумарат, эмтрицитабин / рилпивирин гидрохлорид / тенофовир А.Ф., эмтрицитабин / рилпивирин гидрохлорид / тенофовир alafenamide, эмтрицитабин / рилпивирин гидрохлорид / тенофовир alafenamide фумарат, FTC / RPV / TAF)	Одефси	1 марта 2016 г.
	эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир дизопроксил фумарат (эмтрицитабин / рилпивирин гидрохлорид / тенофовир дизопроксилфумарат, эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир, FTC / RPV / TDFTC)	Complera	10 августа 2011 г.
	эмтрицитабин и тенофовир алафенамид (эмтрицитабин / тенофовир AF, эмтрицитабин / тенофовир алафенамид фумарат, FTC / TAF)	Descovy	4 апреля 2016 г.
	эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат (эмтрицитабин / тенофовир DF, FTC / TDF)	Трувада	2 августа 2004 г.
	ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Temixys, 3TC / TDF)	Cimduo	28 февраля 2018
	ламивудин и зидовудин (3TC / ZDV)	Комбивир	27 сентября 1997 г.
	лопинавир и ритонавир (лопинавир, усиленный ритонавиром, LPV / r, LPV / RTV)	Калетра	15 сентября 2000 г.

ВИЧ: антиретровирусная терапия (АРТ) — виды, торговые марки, принцип действия

Лекарства от ВИЧ могут помочь снизить вирусную нагрузку, бороться с инфекциями и улучшить качество жизни.Они могут снизить ваши шансы на передачу ВИЧ, но если вы примете их неправильно, вы все равно можете передать ВИЧ другим. Они не лекарство от ВИЧ.

Цели этих лекарств:

• Контролировать рост вируса
• Улучшить работу вашей иммунной системы
• Замедлить или прекратить симптомы
• Предотвратить передачу ВИЧ другим

FDA одобрило больше более двух десятков антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции. Их часто разбивают на шесть групп, потому что они работают по-разному.Врачи рекомендуют принимать комбинацию или «коктейль» как минимум двух из них. Это называется антиретровирусной терапией или АРТ.

Ваш врач сообщит вам, как конкретно вам следует принимать лекарства. Вам нужно точно следовать инструкциям, и вы не должны пропустить ни одной дозы. Если вы пропустите дозы, у вас могут развиться устойчивые к лекарствам штаммы ВИЧ, и ваши лекарства могут перестать работать.

Некоторые другие лекарства и добавки плохо сочетаются с лекарствами от ВИЧ, поэтому обязательно сообщайте врачу обо всем, что вы принимаете.

Нуклеозидные / нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

НИОТ заставляют вирус ВИЧ использовать неправильные версии строительных блоков, чтобы инфицированные клетки не могли производить больше ВИЧ.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Их также называют «неядерные». ННИОТ связываются с определенным белком, поэтому вирус ВИЧ не может копировать себя, как если бы он застегивал молнию.

Ингибиторы протеазы (ИП)

Эти препараты блокируют белок, необходимый инфицированным клеткам для объединения новых вирусных частиц ВИЧ.

Ингибиторы интегразы

Они не дают ВИЧ создавать свои копии, блокируя ключевой белок, который позволяет вирусу внедрять свою ДНК в ДНК здоровой клетки. Их также называют ингибиторами переноса цепи интегразы (INSTI).

Ингибиторы слияния

В отличие от НИОТ, ННИОТ, ИП и INSTI, которые действуют на инфицированные клетки, эти препараты в первую очередь помогают блокировать проникновение ВИЧ внутрь здоровых клеток.

Энфувиртид, или ENF, или T-20 (Fuzeon)

gp120 Ингибитор прикрепления

Это новый класс лекарств, в настоящее время состоящий только из одного лекарства, fostemsavir (Rukobia).Он предназначен для взрослых, которые пробовали несколько лекарств от ВИЧ и чей ВИЧ устойчив к современным доступным методам лечения. Он нацелен на гликопротеин 120 на поверхности вируса, не давая ему прикрепиться к CD4 T-клеткам иммунной системы вашего организма.

Антагонист CCR5

Maraviroc, или MVC (Selzentry), также останавливает ВИЧ до того, как он попадет внутрь здоровой клетки, но другим способом, чем ингибиторы слияния. Он блокирует определенный вид «крючка» снаружи определенных клеток, чтобы вирус не мог подключиться.

Ингибитор после прикрепления или моноклональные антитела

Это новый класс противовирусных препаратов, специально предназначенный для взрослых, живущих с ВИЧ, которые попробовали несколько лекарств против ВИЧ и чей ВИЧ устойчив к современным доступным методам лечения. Ибализумаб-уийк (Трогарзо) блокирует распространение вируса ВИЧ-инфицированными клетками вашего тела на незараженные. Он управляется IV.

Фармакологические усилители, или «Лекарственные усилители»

Ритонавир (RTV), принимаемый в низкой дозе, увеличивает уровень лопинавира (LPV) в крови и препарата LPV / r (Kaletra).

Cobicistat (Tybost) делает то же самое в сочетании с атазанавиром, дарунавиром, элвитегравиром.

Поскольку эти «бустеры» могут повышать уровень других лекарств и причинять потенциальный вред, вы всегда должны сообщать своему врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

Комбинации с фиксированной дозой

Некоторые производители лекарств объединяют определенные лекарства в одну таблетку, чтобы их было легче принимать, в том числе:

Продолжение

На основе ингибитора переноса цепи интегразы (INSTI):

Ингибитор протеазы (PI ) на основе:

На основе ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы (ННИОТ):

На основе нуклеозидного / нуклеотидного ингибитора обратной транскриптазы (НИОТ):

Descovy и Truvada также были одобрены в качестве средств профилактики ВИЧ-инфекции для людей, которые подвержены высокому риску. Но если вы примете любой из них, вам также придется практиковать безопасный секс.

НИОТ, ингибиторы протеазы и многое другое

Влияние ВИЧ

ВИЧ передается через контакт с кровью, спермой, грудным молоком или другими жидкостями организма, содержащими вирус. ВИЧ нацелен на иммунную систему и вторгается в Т-клетки — белые кровяные тельца, которые борются с инфекцией.

После того, как вирус проникает в Т-клетки, он реплицируется (делает копии самого себя). Затем клетки взорвались.Они высвобождают множество вирусных клеток, которые продолжают вторгаться в другие клетки тела.

Этот процесс разрушает способность иммунной системы бороться с инфекциями и обычно мешает организму нормально работать.

В настоящее время лекарства от ВИЧ не существует. Однако лекарства могут помочь людям, живущим с ВИЧ, справиться с этим заболеванием и вести здоровый образ жизни. Эти препараты останавливают репликацию ВИЧ.

Вот список лекарств, известных как антиретровирусные препараты, которые в настоящее время одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения ВИЧ.

Есть много разных классов антиретровирусных препаратов, используемых для лечения ВИЧ. Поставщик медицинских услуг для человека, живущего с ВИЧ, выберет лучшие лекарства для каждого конкретного случая.

Это решение будет зависеть от:

• вирусной нагрузки человека
• количества его Т-лимфоцитов
• его штамма ВИЧ
• тяжести его случая
• степени распространения ВИЧ
• других хронических заболеваний, а также известные как сопутствующие заболевания
• другие лекарства, которые они принимают, чтобы избежать взаимодействия между своими лекарствами от ВИЧ и другими лекарствами

ВИЧ лечится как минимум двумя разными лекарствами, хотя эти лекарства иногда можно объединить в одну таблетку.Это связано с тем, что атака на ВИЧ с разных сторон быстрее снижает вирусную нагрузку, что, как было показано, лучше всего контролирует ВИЧ.

Прием нескольких антиретровирусных препаратов также помогает предотвратить устойчивость к применяемым лекарствам. Это означает, что лекарства человека могут лучше подействовать на лечение ВИЧ.

Человеку могут быть прописаны от двух до четырех отдельных антиретровирусных препаратов или одно комбинированное лекарство в так называемой схеме приема одной таблетки (STR).Комбинированные препараты от ВИЧ включают в себя несколько лекарств в одной таблетке, таблетке или лекарственной форме.

Ингибиторы интегразы прекращают действие интегразы. Интеграза — это вирусный фермент, который ВИЧ использует для заражения Т-клеток, помещая ДНК ВИЧ в ДНК человека.

Ингибиторы интегразы обычно входят в число первых лекарств от ВИЧ, используемых людьми, недавно заразившимися ВИЧ. Это потому, что они хорошо работают и имеют минимальные побочные эффекты.

Следующие препараты являются ингибиторами интегразы:

• биктегравир (недоступен как самостоятельный препарат, но доступен в составе комбинированного препарата Биктарви)
• долутегравир (Тивикай)
• элвитегравир (не доступен как отдельный препарат, но доступны в составе комбинированных препаратов Genvoya и Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Эти препараты относятся к хорошо известной категории ингибиторов интегразы, известных как ингибиторы переноса цепи интегразы (INSTI). Другие, более экспериментальные категории ингибиторов интегразы включают ингибиторы связывания интегразы (INBI), но нет INBI, одобренных FDA для лечения ВИЧ.

НИОТ иногда называют «ядерным оружием». Они работают, прерывая жизненный цикл ВИЧ, поскольку он пытается скопировать себя. Эти препараты также обладают другими действиями, предотвращающими размножение ВИЧ в организме.

Следующие препараты являются НИОТ:

В качестве самостоятельного препарата тенофовира алафенамида фумарат получил полное одобрение FDA для лечения хронического гепатита B, но только предварительное одобрение FDA для лечения ВИЧ.Человек с ВИЧ, принимающий тенофовира алафенамида фумарат, скорее всего, получит его как часть комбинированного препарата против ВИЧ, а не как отдельное лекарство.

Тенофовир дизопроксил фумарат, эмтрицитабин и ламивудин также могут лечить гепатит B.

Зидовудин был первым лекарством от ВИЧ, одобренным FDA. Он также известен как азидотимидин или AZT. Зидовудин сейчас редко применяется у взрослых. Его в основном назначают детям, рожденным от ВИЧ-инфицированных матерей, в качестве формы постконтактной профилактики (ПКП).

Комбинированные НИОТ

Следующие комбинированные лекарственные средства состоят из двух или трех НИОТ:

• абакавир, ламивудин и зидовудин (тризивир)
• абакавир и ламивудин (тенофумикумин 355) Descovy)
• эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат (Трувада)
• ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Cimduo, Temixys)
• ламивудин и зидовудин (некоторые 905vudine могут быть прописаны людям без ВИЧ, а некоторым людям, не имеющим отношения к ВИЧ,
  6)
  6 могут быть прописаны людям без ВИЧ-инфекции

  режим предэкспозиционной профилактики (ПрЭП).

  Редко используемые НИОТ

  Следующие НИОТ используются редко и будут прекращены их производителями в 2020 году:

  • диданозин (Videx, Videx EC)
  • ставудин (Zerit)

  Эти препараты работают аналогично путь к НИОТ. Они не дают вирусу размножаться в организме.

  Следующие препараты являются ННИОТ или «неядерными»:

  • доравирин (Пифельтро)
  • эфавиренц (Сустива)
  • этравирин (Интелентность)
  • невирапин (Вирамун
  прант 905)
  Редко используемые ННИОТ

  ННИОТ делавирдин (рескриптор) используется редко, и его производитель прекратил выпуск в 2018 году.

  Цитохром P4503A — это фермент в печени, который помогает нескольким функциям организма, включая расщепление или метаболизм лекарств. Ингибиторы цитохрома P4503A, также известные как ингибиторы CYP3A, повышают уровень некоторых препаратов против ВИЧ (а также других препаратов, не связанных с ВИЧ) в организме.

  Следующие препараты являются ингибиторами CYP3A:

  • кобицистат (Тайбост)
  • ритонавир (Норвир)

  Кобицистат не обладает способностью повышать активность против ВИЧ, когда он используется отдельно, поэтому он всегда сочетается с другим антиретровирусным препаратом. .

  Ритонавир может усиливать активность против ВИЧ, когда используется отдельно. Однако для этого его нужно использовать в гораздо более высоких дозах, чем обычно могут переносить люди. Его назначают вместе с другими лекарствами от ВИЧ в качестве вспомогательного препарата: он помогает повысить эффективность других лекарств.

  ИП работают путем связывания с протеазой фермента. ВИЧ нужна протеаза для репликации в организме. Когда протеаза не может выполнять свою работу, вирус не может завершить процесс создания новых копий. Это снижает количество вирусов, которые могут заразить больше клеток.

  Некоторые ИП одобрены только FDA для лечения гепатита С, но это не те, которые используются для лечения ВИЧ.

  Следующие препараты являются ИП, используемыми для лечения ВИЧ:

  • атазанавир (Рейатаз)
  • дарунавир (Презиста)
  • фосампренавир (Lexiva)
  • лопинавир (не доступен как самостоятельный препарат, но доступен с ритонавиром). комбинированный препарат Калетра)
  • ритонавир (Норвир)
  • типранавир (Аптивус)

  ИП почти всегда используются либо с кобицистатом, либо с ритонавиром, ингибиторами CYP3A. Ритонавир является одновременно ингибитором CYP3A и ИП.

  Ритонавир часто используется для усиления приема других лекарств от ВИЧ.

  Лопинавир недоступен как самостоятельный препарат. Он доступен только в Калетре, комбинированном препарате против ВИЧ, который также включает ритонавир.

  Типранавир доступен как самостоятельное лекарство, но его необходимо назначать вместе с ритонавиром.

  Даже если ИП можно назначать как отдельное лекарство, его всегда следует сочетать с другими лекарствами от ВИЧ (антиретровирусными препаратами) для создания полной схемы или антиретровирусной терапии.

  Атазанавир и фосампренавир часто назначают вместе с ритонавиром, но в определенных ситуациях это не обязательно. Их можно использовать без ингибитора CYP3A.

  Атазанавир и дарунавир можно использовать вместе с кобицистатом.

  Редко используемые ИП

  Следующие ИП ВИЧ используются редко из-за большего числа побочных эффектов:

  • индинавир (криксиван)
  • нелфинавир (вирацепт)
  • саквинавир (инвираза)4 часто назначают36 вместе с ритонавиром, а саквинавир следует назначать вместе с ритонавиром. Нелфинавир всегда назначается без ритонавира или кобицистата.

    Ингибиторы слияния — еще один класс лекарств от ВИЧ.

    ВИЧ нуждается в Т-клетке-хозяине, чтобы делать свои копии. Ингибиторы слияния блокируют проникновение вируса в Т-клетку хозяина. Это предотвращает репликацию вируса.

    Ингибиторы слияния редко используются в Соединенных Штатах, потому что другие доступные лекарства более эффективны и лучше переносятся.

    В настоящее время доступен только один ингибитор слияния:

    Поскольку ВИЧ влияет на иммунную систему, исследователи изучают способы предотвращения репликации вируса с помощью биологических препаратов.Некоторые методы лечения, основанные на иммунной системе, прошли клинические испытания.

    В 2018 году первая иммунная терапия была одобрена FDA для лечения ВИЧ:

    • ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

    Он принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы пост-прикрепления. Он предотвращает попадание ВИЧ в определенные иммунные клетки. Этот препарат необходимо использовать с другими антиретровирусными препаратами как часть оптимизированной фоновой терапии или оптимизированного фонового режима.

    Антагонисты хемокиновых корецепторов или антагонисты CCR5 блокируют проникновение ВИЧ в клетки.Антагонисты CCR5 редко используются в Соединенных Штатах, потому что другие доступные лекарства более эффективны, и это лекарство требует специального тестирования перед его использованием.

    В настоящее время доступен только один антагонист CCR5:

    Ингибиторы слияния, ингибиторы пост-присоединения и антагонисты CCR5 являются частью более широкого класса лекарств против ВИЧ, известных как ингибиторы проникновения. Все ингибиторы проникновения работают, блокируя проникновение вируса в здоровые Т-клетки. Эти препараты редко используются в качестве препаратов первого ряда для лечения ВИЧ.

    Следующие препараты являются ингибиторами проникновения:

    • энфувиртид (Fuzeon)
    • ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
    • maraviroc (Selzentry)

    Комбинированные препараты объединяют несколько лекарств в одну лекарственную форму. Этот тип режима обычно используется для лечения людей, которые никогда раньше не принимали лекарства от ВИЧ.

    Следующие комбинированные препараты включают только PI и ингибитор CYPA3A:

    • атазанавир и кобицистат (Эвотаз)
    • дарунавир и кобицистат (Prezcobix)
    • лопинавир и ритонавир
    154 ингибитор
  15A бустер.

  Следующие комбинированные препараты включают только НИОТ:

  • абакавир, ламивудин и зидовудин (Тризивир)
  • абакавир и ламивудин (Эпзиком)
  • эмтрицитабин и тенофцитабин и тенофкумара 905 Трувада)
  • ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Cimduo, Temixys)
  • ламивудин и зидовудин (Комбивир)

  Комбинированные препараты гораздо чаще состоят из препаратов разных классов, чем из лекарств того же класса.Они известны как многоклассовые комбинированные препараты или схемы приема одной таблетки (STR).

  Мультиклассовые комбинированные препараты или схемы с одной таблеткой (STR)

  Следующие комбинированные препараты включают в себя как НИОТ, так и ННИОТ:

  • доравирин, ламивудин и тенофовир дизопроксил и фумарат
  5365 тенофовир дизопроксил фумарат (Симфи)
  • эфавиренз, ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Симфи Ло)
  • · эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир 00050006 эмтрицитабин и тенофовир 356000500050005 тенофовира алафенамида фумарат (Одефси)
  • эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир дизопроксил фумарат (Complera)

  Symfi и Symfi Lo состоят из одних и тех же генерических препаратов. Однако Symfi Lo содержит меньшую дозу эфавиренца.

  Следующие комбинированные лекарственные средства включают НИОТ, INSTI и ингибитор CYP3A кобицистат:

  • элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат, аллифамбицистат, аллифамбицист,
  , элофимицист, (Genvoya)

  Следующие комбинированные препараты включают по крайней мере один НИОТ и INSTI:

  • абакавир, долутегравир и ламивудин (Triumeq)
  • биктегравир, биктегравир, эмтрицитовирумтара 35 и тенофамид 905 долутегравир и ламивудин (Довато)

  Производитель Biktarvy также называет его «созданным на основе Descovy» или «биктегравир плюс Descovy».

  Следующий комбинированный препарат включает ННИОТ и INSTI:

  • долутегравир и рилпивирин (Juluca)

  Следующий комбинированный препарат включает НИОТ, PI и ингибитор коубициста CYP3A.

  • дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид фумарат (Symtuza)

  Многие препараты против ВИЧ могут вызывать временные побочные эффекты при первом применении. В общем, эти эффекты могут включать:

  • диарею
  • головокружение
  • головные боли
  • усталость
  • лихорадка
  • тошнота
  • сыпь
  • рвота

  эти препараты могут вызвать побочные эффекты в первые несколько недель.Если побочные эффекты усиливаются или длятся дольше нескольких недель, подумайте о том, чтобы поговорить с врачом. Они могут предложить способы ослабления побочных эффектов или могут назначить совсем другое лекарство.

  Реже препараты от ВИЧ могут вызывать серьезные или долгосрочные побочные эффекты. Эти эффекты зависят от типа используемых препаратов против ВИЧ. Поставщик медицинских услуг может предложить дополнительную информацию.

  Лекарства от ВИЧ пока нет, но лекарства по рецепту могут помочь замедлить распространение вируса. Наркотики также могут улучшить симптомы ВИЧ и сделать жизнь с этим заболеванием более комфортной.

  Этот список лекарств представляет собой краткий обзор типов лекарств, доступных для лечения ВИЧ. Обсудите все эти варианты со своим врачом. Они могут помочь вам определить лучший план лечения.

  FDA одобрило новое лечение ВИЧ для пациентов с ограниченными вариантами лечения

  Для немедленного выпуска:

  02 июля 2020

  Español

  Сегодня U.Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило Рукобиа (фостемсавир), новый тип антиретровирусного препарата для взрослых, живущих с ВИЧ, которые пробовали несколько препаратов от ВИЧ и чья ВИЧ-инфекция не может быть успешно вылечена другими методами лечения из-за устойчивости, непереносимости или соображений безопасности.

  «Это одобрение знаменует новый класс антиретровирусных препаратов, которые могут принести пользу пациентам, у которых закончились варианты лечения ВИЧ», — сказал Джефф Мюррей, доктор медицины, заместитель директора отдела противовирусных препаратов Центра оценки и исследований лекарственных средств FDA.«Доступность новых классов антиретровирусных препаратов имеет решающее значение для пациентов, имеющих большой опыт лечения и живущих с ВИЧ-инфекцией с множественной лекарственной устойчивостью, что помогает людям, живущим с трудноизлечимым ВИЧ, которые подвергаются большему риску осложнений, связанных с ВИЧ, потенциально жить дольше, здоровая жизнь ».

  Безопасность и эффективность Rukobia, принимаемого дважды в день перорально, были оценены в клиническом испытании 371 взрослого участника, интенсивно опытного в лечении, у которых сохранялся высокий уровень вируса (РНК ВИЧ) в крови, несмотря на прием антиретровирусных препаратов.Двести семьдесят два участника прошли курс лечения в основной группе исследования, а еще 99 участников получили Rukobia в другой группе исследования. Большинство участников лечились от ВИЧ более 15 лет (71 процент), подвергались пяти или более различным схемам лечения ВИЧ перед включением в испытание (85 процентов) и / или болели СПИДом (86 процентов). Участники основной группы испытания получали либо рукобию, либо плацебо два раза в день в течение восьми дней в дополнение к их неудачному режиму антиретровирусной терапии.На восьмой день у участников, получавших Rukobia, наблюдалось значительно большее снижение уровней РНК ВИЧ в крови по сравнению с участниками, принимавшими плацебо. После восьмого дня все участники получали Рукобиа с другими антиретровирусными препаратами. После 24 недель приема Рукобиа плюс другие антиретровирусные препараты 53 процента участников достигли подавления РНК ВИЧ, при этом уровни ВИЧ были достаточно низкими, чтобы считаться необнаруживаемыми. Спустя 96 недель у 60 процентов участников продолжалось подавление РНК ВИЧ.

  Самой частой побочной реакцией на Rukobia была тошнота. Тяжелые побочные реакции включали повышение ферментов печени у участников, также инфицированных вирусом гепатита B или C, и изменения в иммунной системе (синдром восстановления иммунитета).

  FDA предоставило этому заявлению обозначения Fast Track, Priority Review и Breakthrough Therapy.

  FDA предоставило ViiV Healthcare одобрение Rukobia.

  FDA, агентство в США.S. Департамент здравоохранения и социальных служб защищает общественное здоровье, обеспечивая безопасность, эффективность и безопасность лекарственных и ветеринарных препаратов, вакцин и других биологических продуктов для использования людьми и медицинских устройств. Агентство также отвечает за безопасность и сохранность продуктов питания, косметики, пищевых добавок, продуктов, излучающих электронное излучение, а также за регулирование табачных изделий.

  ###

  ---

  ---

  Связанная информация

  
  

  • Текущее содержание с:

    02.07.2020

  Недавно одобренные лекарства от ВИЧ

  РЕЗЮМЕ: Доступные антиретровирусные (АРВ) препараты для лечения ВИЧ расширились с 2018 года. Были одобрены новые типы АРВ-препаратов с новыми механизмами действия, в том числе ибализумаб-уийк и фостемсавир. Также были одобрены комбинированные таблетки ранее доступных лекарств, таких как биктегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид и долутегравир / ламивудин. Наконец, расширились утвержденные показания для самих ранее доступных АРВ-препаратов, таких как эмтрицитабин / тенофовир алафенамид для использования в предконтактной профилактике.
  

  US Pharm .2020: 45 (10): 17-25.

  Основа антиретровирусных (АРВ) препаратов для лечения ВИЧ в течение многих лет в основном состоит из одной и той же горстки препаратов. Сначала была предпринята попытка лечения ВИЧ с помощью нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ), первого одобренного FDA класса АРВ-препаратов. Постепенно все больше и больше классов было обнаружено и стало доступным для лечения в различных, часто сложных схемах ( ТАБЛИЦА 1 ). ^1-3 После одобрения ралтегравира в 2007 году новые лекарства от ВИЧ были одобрены в основном для перепрофилированных имеющихся лекарств и новых комбинированных лекарств. Ситуация изменилась в 2018 году с утверждением ибализумаб-уийк, первого нового АРВ-препарата более чем за десять лет. ⁴ Ибализумаб-уийк быстро последовал за новым ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ), доравирином, позже в том же году, и новым ингибитором прикрепления, фостемсавиром, в 2020 году ( ТАБЛИЦА 2 ). ^5-7

  
  

  
  Хотя новые препараты часто являются наиболее захватывающими новыми одобренными лекарствами, АРВ-препараты улучшились и в других отношениях.Принимая во внимание огромное количество таблеток для многих схем лечения ВИЧ, недавно утвержденные комбинированные АРВ-препараты ( ТАБЛИЦА 3 ) могут значительно облегчить жизнь пациентам. Использование таких агентов и ограничение количества необходимых таблеток продемонстрировали улучшение приверженности и общих результатов. ^8,9 Также были расширены утвержденные показания для ранее доступных АРВ ( ТАБЛИЦА 4 ), ^{предлагал новые варианты для определенных групп пациентов и по показаниям. 10-14}

  Несмотря на то, что с 2018 года появилось много новых разрешений, в этой статье описаны четыре из недавно утвержденных лекарств и одно новое показание.Эти разрешения были отобраны, чтобы продемонстрировать выборку широкого спектра новых агентов, которые становятся доступными, а также чтобы подчеркнуть некоторые новые возможности, которые предлагают уникальные возможности в лечении ВИЧ.

  Ибализумаб-Уийк (Трогарзо)

  Ибализумаб-Уийк представляет собой инъекционное рекомбинантное моноклональное антитело, которое связывается с поверхностными белками клеток CD4, что приводит к конформационным изменениям, которые предотвращают этапы прикрепления, необходимые для слияния ВИЧ-1 и проникновения в клетку. .Это единственный моноклональный препарат, используемый для лечения ВИЧ. Благодаря своей уникальной специфичности связывания ибализумаб-уийк блокирует проникновение вируса, не вызывая иммуносупрессии, что является проблемой для многих моноклональных препаратов. ^4,15 Он показан в комбинации с другими АРВ-препаратами для лечения взрослых пациентов с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ) ВИЧ-1, которые не выдерживают текущей схемы АРВ-терапии. ⁴

  Утверждение ибализумаб-уийк было основано на испытании, проведенном на 40 пациентах с HTE HIV с вирусной нагрузкой более 1000 копий / мл и документально подтвержденной резистентностью по крайней мере к одному НИОТ, ННИОТ и ингибитору протеазы.Пациенты также должны были пройти не менее 6 месяцев лечения и недавно потерпели неудачу. Испытание включало три периода, начиная с 6-дневного периода, когда была установлена ​​и подтверждена исходная вирусная нагрузка (контрольный период). На 7 день пациенты получили ударную дозу ибализумаб-уийк 2000 мг в дополнение к их стандартной схеме АРТ (период функциональной монотерапии). На 14-й день была проведена повторная оценка вирусной нагрузки, и схемы были отслежены и скорректированы, чтобы гарантировать надлежащую активность против их ВИЧ-инфекции. Ибализумаб-уийк 800 мг вводили внутривенно каждые 2 недели до завершения исследования (поддерживающий период). Первичная конечная точка оценивала разницу в доле снижения вирусной нагрузки от контрольного периода к периоду функциональной монотерапии, в частности, сравнивая процент пациентов с уменьшением общей вирусной нагрузки на ³0,5 log ₁₀ . В течение контрольного периода такое снижение было обнаружено у 3% пациентов, в то время как в период функциональной монотерапии 83% пациентов достигли заявленного снижения вирусной нагрузки.По истечении 25 недель у 43% пациентов вирусная нагрузка была <50 копий / мл. ¹⁶

  На основании этого исследования утвержденная доза ибализумаб-уийк представляет собой однократную нагрузочную дозу в / в 2 000 мг с последующей поддерживающей дозой 800 мг каждые 2 недели. ^4,16 Тщательный мониторинг требуется в течение 1 часа после введения первой инфузии для реакций, связанных с инфузией, с последующим мониторингом инфузии, уменьшенным до 15 минут после переносимости начальной дозы. ⁴ Ибализумаб-уийк, по-видимому, в остальном хорошо переносится; наиболее побочными эффектами, связанными с ибализумаб-уийк, были тошнота, головокружение и диарея. ^4,16

  Фостемсавир (Rukobia)

  Фостемсавир — новый АРВ-препарат, показанный для комбинированной терапии у взрослых с известным МЛУ ВИЧ-1, особенно для пациентов, которые не проходят текущую АРТ из-за потенциальной резистентности, непереносимости или соображения безопасности. ⁴ Это первый ингибитор прикрепления, одобренный FDA.После ферментативной активации активной молекулы темсавира он связывается с gp120, гликопротеином вирусной оболочки, необходимым для прикрепления вируса к клеткам CD4. Это предотвращает проникновение вируса в клетки CD4, эффективно останавливая репликацию вируса. Из-за этого нового механизма маловероятно, что фостемсавир вызовет резистентность к себе через селективное давление, связанное с большинством других АРВ-препаратов. ^6,17

  Фостемсавир оценивался как на безопасность, так и на эффективность в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании (BRIGHTE) с участием 371 пациента HTE с ВИЧ-1. ^16,17 Пациенты в основной когорте получали лечение как по исходной схеме АРТ, так и по 600 мг фостемсавира дважды в день или плацебо в течение 8 дней. При оценке на 8-й день пациенты с фостемсавиром продемонстрировали значительно более низкие сывороточные уровни вирусной РНК ВИЧ. После этого начального периода лечения все пациенты были переведены на фостемсавир 600 мг два раза в день. На 24-й неделе 53% участников исследования достигли эффективных неопределяемых уровней подавления вируса, при этом подавление улучшилось до 60% на 96 неделе. ^17,18

  Наиболее частым побочным эффектом при приеме фостемсавира была тошнота. Сообщалось о более тяжелых реакциях, включая повышение уровня ферментов печени, у пациентов с коинфекцией гепатита B или C. ^17,18 В других исследованиях сообщалось о незначительной частоте головной боли, сыпи и диареи. Активный метаболит темсавир метаболизируется CYP3A4, поэтому следует избегать применения сильных индукторов, таких как карбамазепин, рифампин и зверобой, чтобы предотвратить снижение концентрации темсавира в сыворотке крови. ^17-19

  Биктегравир / эмтрицитабин / тенофовир
  Алафенамид (биктарви)

  Комбинация биктегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (BIC / FTC / TAF один раз в сутки) представляет собой таблетку с фиксированной дозой, содержащую ингибитор интегразы. и два нуклеозидных / нуклеотидных ингибитора обратной транскриптазы. Отдельными компонентами Biktarvy являются биктегравир 50 мг (ингибитор переноса цепи интегразы [INSTI]), эмтрицитабин 200 мг (НИОТ) и тенофовир алафенамид 25 мг (НИОТ).BIC / FTC / TAF показан в качестве полной схемы для ВИЧ-1 — инфицированных взрослых, не принимавших АРТ в анамнезе, или для замены нынешней схемы АРТ для пациентов с вирусологически подавленной (вирусная нагрузка 50 копий на мл) на стабильной Режим АРВ не менее 3 месяцев и отсутствие в анамнезе неудач лечения или устойчивости к его отдельным компонентам. Что наиболее важно, это полная схема приема одной таблетки, не требующая других АРВ-препаратов. ²⁰

  BIC / FTC / TAF был одобрен в 2018 году после четырех клинических испытаний. В двух клинических испытаниях проверялась эффективность и безопасность BIC / FTC / TAF у пациентов, не получавших АРТ в анамнезе: исследование 1489 (рандомизированное, BIC / FTC / TAF по сравнению с абакавиром / долутегравиром / ламивудином, [ABC / DTG / 3TC] и Испытание 1490 (рандомизированное, BIC / FTC / TAF по сравнению с долутегравиром + эмтрицитабин / тенофовир алафенамид [DTG + FTC / TAF]) ^21,22 В испытании 1489 первичная конечная точка вирусной нагрузки <50 копий / мл была достигнута через 92% в группе BIC / FTC / TAF и 93% в группе ABC / DTG / 3TC (разница лечения -0.6%; 95% доверительный интервал [CI], от -4,8% до 3,6%). В испытании 1490 первичная конечная точка вирусной нагрузки <50 копий / мл была достигнута в 89% в группе BIC / FTC / TAF и в 93% в группе DTG + FTC / TAF (разница в лечении -3,5%; 95% ДИ , От -7,9% до 1,0%). ^21,22

  В двух других испытаниях проверялась эффективность и безопасность BIC / FTC / TAF у пациентов с вирусологической супрессией, которые были переведены с их текущих схем АРТ на BIC / FTC / TAF: испытание 1844 (рандомизированное, переход с долутегравира плюс абакавир / ламивудин [DTG + ABC / 3TC] или ABC / DTG / 3TC на BIC / FTC / TAF) и испытание 1878 (открытое, переход с атазанавира [ATV] или усиленный дарунавир плюс абакавир / эмтрицитабин [DRV + ABC / 3TC ] или эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил фумарат [FTC / TDF] в BIC / FTC / TAF). ^23,24 В исследовании 1844 первичная конечная точка пациентов, потерявших статус вирусологической супрессии (вирусная нагрузка ≥50 копий на мл), наблюдалась в 1% группы BIC / FTC / TAF и <1% в группе исходной схемы. (разница лечения 0,7%, 95% ДИ, от -1,0% до 2,8%). В испытании 1878 первичная конечная точка пациентов, утративших статус вирусологической супрессии, наблюдалась в 2% группы BIC / FTC / TAF и 2% группы исходной схемы (разница в лечении 0,0%; 95% ДИ, -2,5%. до 2,5%). ^23,24

  BIC / FTC / TAF вводится один раз в день перорально с пищей или без нее. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов были диарея, тошнота и головная боль. ^20-24

  Долутегравир / ламивудин (Dovato)

  Комбинация долутегравир / ламивудин (DTG / 3TC), входящая в состав INSTI и НИОТ, была одобрена в 2019 году. Это первая полная схема с фиксированными дозами, состоящая из двух препаратов. для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых, ранее не получавших лечения. Это контрастирует с традиционными вариантами стандартной схемы лечения из трех препаратов.Это может дать возможность пациентам, которые не могут переносить какой-либо из наиболее распространенных трех препаратов из-за побочных эффектов или неизбежных взаимодействий с ними. ^25,26

  Эффективность и безопасность комбинации долутегравир / ламивудин были продемонстрированы в двух идентичных исследованиях, GEMINI-1 и GEMINI-2. ²⁷ В этих исследованиях участвовало в общей сложности 1433 ВИЧ-1 — инфицированных взрослых, не получавших лечения, которые были рандомизированы для получения схемы из двух препаратов: долутегравир 50 мг плюс ламивудин 150 мг или схемы из трех препаратов долутегравир плюс эмтрицитабин плюс тенофовир дизопроксил фумарат.Первичная конечная точка достижения вирусной нагрузки <50 копий / мл показала, что DTG / 3TC не уступает - 91% из 716 пациентов, получавших два препарата, и 93% из 717 пациентов, принимавших три препарата (разница в лечении -1,7%; 95% CI, от -4,4% до 1,1%) - когда результаты двух исследований были объединены. Объединенные исследования также показали, что в количественном отношении меньшее количество пациентов имели побочные эффекты, связанные с лекарственными средствами, при схеме с двумя лекарствами по сравнению с схемой с тремя лекарствами (126 из 716 [18%] и 169 из 717 [24%], соответственно). . Благодаря не меньшей эффективности и аналогичному профилю переносимости Департамент здравоохранения и социальных служб смог включить комбинацию фиксированных доз DTG / 3TC в рекомендации по ВИЧ / СПИДу в качестве рекомендуемой начальной схемы для большинства людей с ВИЧ. ²⁷

  Комбинация долутегравир / ламивудин дозируется один раз в день перорально с пищей или без нее. Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми у пациентов, являются головная боль, тошнота, диарея, утомляемость и бессонница. Несмотря на то, что это комбинированная таблетка с двумя лекарствами, нет необходимости вводить ее с другими АРВ-препаратами, потому что это полный курс лечения. ^25-27

  Эмтрицитабин / тенофовир Алафенамид
  для предэкспозиционной профилактики (PrEP)

  С 2012 года единственным одобренным FDA вариантом для PrEP был FTC / TDF. ¹¹ Ситуация изменилась в 2019 году с утверждением комбинации эмтрицитабина / тенофовира алафенамида (FTC / TAF), ¹³ — аналогичного по структуре комбинированного препарата. В настоящее время он показан для использования в PrEP у неинфицированных пациентов с высоким риском передачи ВИЧ половым путем. Это исключает пациентов из группы риска от восприимчивого вагинального полового акта, поскольку эта популяция еще не была оценена.

  Утверждение PrEP основано на недавнем исследовании DISCOVER, рандомизированном двойном слепом исследовании, в котором сравнивались FTC / TAF со стандартным лечением FTC / TDF в снижении риска заражения ВИЧ-1 у мужчин и трансгендерных женщин, у которых есть секс с мужчинами и подвержены риску заражения ВИЧ-1. ⁷ Испытание проводилось как рандомизированное двойное слепое исследование с параллельными группами с минимальным периодом наблюдения 48 недель, при этом не менее 50% участников имели 96 недель наблюдения после рандомизации. В нем приняли участие 5399 участников, которые были рандомизированы 1: 1 в каждую группу. Основная цель исследования заключалась в оценке заболеваемости ВИЧ-1 на 100 человеко-лет. Среди 2694 участников группы FTC / TAF заболеваемость ВИЧ-1 наблюдалась у 7 пациентов (0,16 / 100 человеко-лет).Среди 2693 участников группы FTC / TDF заболеваемость ВИЧ-1 наблюдалась у 15 пациентов (0,34 / 100 человеко-лет). Эти случаи демонстрируют, что FTC / TAF не уступает FTC / TDF у участников исследования, которые подвергались риску заражения ВИЧ, и, в конечном итоге, позволили FDA добавить PrEP к показаниям для FTC / TAF. ¹³

  Место FTC / TAF в терапии ВИЧ, вероятно, все еще неясно. Хотя он нашел применение в других областях лечения ВИЧ, его преимущество перед альтернативой в этих условиях еще предстоит окончательно определить.В то же время, TAF может предложить меньшую частоту изменений плотности костей и почечной дисфункции, побочных эффектов, связанных с TDF. Однако это различие четко не установлено, и некоторые данные свидетельствуют о том, что в схемах, не включающих фармакокинетические усилители, такие как кобицистат или ритонавир, это преимущество может быть клинически несущественным. ^27-29

  Заключение

  Из-за сложности ВИЧ и его потенциальной устойчивости АРВ-терапия может быстро стать обременительной для пациентов.С 2018 года по настоящее время в медицинском сообществе наблюдается широкое распространение одобренных FDA АРВ-терапий для лечения ВИЧ. Эти методы лечения включают новые комбинированные таблетки с фиксированной дозой; новые препараты, которые действуют через другие механизмы, чем те, которые ранее были на рынке; и даже новые показания к ранее действующим лекарствам. Эти новые лекарства уже повлияли на текущие рекомендации по лечению и могут помочь пациентам прожить более долгую и здоровую жизнь.

  Информация, содержащаяся в этой статье, предназначена только для информационных целей.Этот контент не предназначен для замены профессиональных советов. Вы полагаетесь на любую информацию, представленную в этой статье, исключительно на свой страх и риск.

  ССЫЛКИ

  1. Велла С., Швартлендер Б. , Соу С.П. и др. История антиретровирусной терапии и ее применения в странах с ограниченными ресурсами. СПИД . 2012; 26 (10): 1231-1241.
  2. Искусство EJ, Hazuda DJ. Антиретровирусная лекарственная терапия ВИЧ-1. Колд Спринг Харб Перспект Мед .2012; 2 (4): а007161.
  3. Чаудхури С., Саймонс Дж., Деваль Дж. Инновации и тенденции в разработке и утверждении противовирусных препаратов: 1987–2017 и последующие годы. Антивирусный Рес . 2018; 155: 76-88.
  4. Трогарзо (ибализумаб-уийк)-вкладыш. Монреаль, Квебек: Theratechnologies Inc; Март 2018.
  5. Пифельтро (доравирин) вкладыш. Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck & Co, Inc; Март 2019.
  6. Рукобия (фостемсавир) в упаковке. Парк Исследовательского Треугольника, Северная Каролина: GlaxoSmithKline; Июль 2020.
  7. Пан Ф, Чернев М.Э., Фендрик А.М. Влияние комбинированных препаратов с фиксированной дозой на приверженность к назначению лекарств. J Gen Intern Med . 2008; 23 (5): 611-614.
  8. Верма А.А., Хуу В., Тадрус М. и др. Комбинированные антигипертензивные препараты с фиксированной дозой, приверженность и клинические результаты: популяционное ретроспективное когортное исследование. ПЛоС Мед . 2018; 15 (6): e1002584.
  9. Национальные институты здоровья. HIVinfo. Лекарства от ВИЧ, одобренные FDA. hivinfo.nih.gov/understanding-hiv/fact-sheets/fda-approved-hiv-medicines.Проверено 22 сентября 2020 г.
  10. Вкладыш Prezista (дарунавир). Титусвилл, Нью-Джерси: Janssen Therapeutics; Май 2019.
  11. Трувада (эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил фумарат). Фостер-Сити, Калифорния: Gilead Sciences, Inc; Июнь 2004/2020.
  12. Дельстриго (доравирин / ламивудин / тенофовир диспроксил фумерат) вкладыш. Белый дом, Старион, Нью-Джерси: Merck & Co, Inc; Август 2018.
  13. Descovy (эмтрицитабин / тенофовир алафенамид) вкладыш. Фостер-Сити, Калифорния: Gilead Sciences, Inc; Декабрь 2019.
  14. Тивикай (долутегравир) вкладыш в упаковку. Парк Исследований Треугольника, Северная Каролина. GlaxoSmithKline; Июнь 2020.
  15. Якоб С.А., Якоб Д.Г. Ибализумаб нацелен на рецепторы CD4, новую молекулу в терапии ВИЧ. Передний микробиол . 2017; 8: 2323.
  16. Emu B, Fessel J, Schrader S, et al. Исследование фазы 3 ибализумаба на ВИЧ-1 с множественной лекарственной устойчивостью. N Engl J Med . 2018; 379: 645-654.
  17. Li Z, Zhou N, Sun Y, et al. Активность ингибитора прикрепления ВИЧ-1 BMS-626529, активного компонента пролекарства BMS-663068, против CD4-независимых вирусов и оболочек ВИЧ-1, устойчивых к другим ингибиторам проникновения. Противомикробные агенты Chemother . 2013: 57 (9): 4172-4180.
  18. Козал М., Аберг Дж., Пиалу Г. Фостемсавир у взрослых с инфекцией ВИЧ-1 с множественной лекарственной устойчивостью. N Engl J Med . 2020; 382 (13): 1232-1243.
  19. Кан П., Финк В., Паттерсон П. Фостемсавир: новый ингибитор прикрепления CD4. Curr Opin HIV AIDS . 2018; 13 (4): 341-345.
  20. Биктарви (биктекгравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид) вкладыш. Фостер-Сити, Калифорния: Gilead Sceinces, Inc; Февраль 2018.
  21.Галлант Дж., Лаззарин А., Миллс М. и др. Биктегравир, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в сравнении с долутегравиром, абакавиром и ламивудином для начального лечения ВИЧ-1-инфекции (GS-US-380-1489): двойное слепое, многоцентровое, фаза 3, рандомизированное контролируемое исследование не меньшей эффективности. Ланцет . 2017; 390 (10107): 2063-2072.
  22. Sax PE, Позняк А., Монтес М. и др. Комбинированные препараты биктегравира, эмтрицитабина и тенофовира алафенамида по сравнению с долутегравиром с эмтрицитабином и тенофовир алафенамидом для начального лечения инфекции ВИЧ-1 (GS-US-380-1490): рандомизированное, двойное слепое, многоцентровое исследование не меньшей эффективности . Ланцет . 2017; 390 (10107): 2073-2082.
  23. Малина Дж. М., Уорд Д., Брар И. и др. Переход на фиксированные дозы биктегравира, эмтрицитабина и тенофовира алафенамида с долутегравира плюс абакавир иламивудин у взрослых с ВИЧ-1 с вирусологической супрессией: 48-недельные результаты рандомизированного двойного слепого многоцентрового активно-контролируемого исследования не меньшей эффективности . Ланцет ВИЧ . 2018; 5 (7): E357-E365.
  24. Даар Э.С., Де Хесус Э., Руан П. и др. Эффективность и безопасность перехода на фиксированные дозы биктегравира, эмтрицитабина и тенофовира алафенамида с усиленных схем на основе ингибиторов протеазы у взрослых с вирусологической супрессией с ВИЧ-1: 48-недельные результаты рандомизированного открытого многоцентрового исследования фазы 3 -испытание неполноценности. Ланцет ВИЧ . 2018; 5 (7): e347-e356.
  25. Довато (долутегравир / ламивудин) вкладыш. Парк Исследовательского Треугольника, Северная Каролина: GlaxoSmithKline. Март 2020.
  26. Скотт Л.Дж. Режим приема одной таблетки долутегравира / ламивудина: обзор инфекции ВИЧ-1. Наркотики . 2020; 80 (1): 61-72.
  27. Кан П., Мадеро Дж. С., Аррибас Дж. Р. и др. GEMINI Study Team. Долутегравир плюс ламивудин по сравнению с долутегравиром плюс тенофовир дизопроксил фумарат и эмтрицитабин у взрослых с ВИЧ-1, не получавших антиретровирусной терапии (GEMINI-1 и GEMINI-2): результаты 48-й недели в двух многоцентровых, двойных слепых, рандомизированных, не меньшей эффективности, фаза 3 испытания. Ланцет . 2019; 393 (10167): 143-155.
  28. Mayer KH, Molina JM, Thompson MA, et al. Эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в сравнении с эмтрицитабином и тенофовир дизопроксил фумаратом для доконтактной профилактики ВИЧ (DISCOVER): первичные результаты рандомизированного двойного слепого многоцентрового активно-контролируемого исследования не меньшей эффективности фазы 3. Ланцет . 2020; 396 (10246): 239-254.
  29. Hill A, Hughes SL, Gotham D, Pozniak AL. Тенофовир алафенамид по сравнению с тенофовир дизопроксил фумарат: есть ли реальная разница в эффективности и безопасности? J Вирус Erad .2018; 4 (2): 72-79.

  Чтобы прокомментировать эту статью, свяжитесь с [email protected].

  Список одобренных антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ / СПИДа

  Антиретровирусные препараты используются для лечения ВИЧ-инфекции. Они работают, блокируя этап жизненного цикла вируса и тем самым предотвращая его репликацию. Лекарства подразделяются на шесть различных классов, в основном в зависимости от стадии жизненного цикла, которую они ингибируют.

  По состоянию на 2021 г.Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило 26 отдельных лекарственных препаратов и 22 комбинированных препарата с фиксированной дозировкой (КПД), состоящих из двух или более антиретровирусных препаратов. Это включает в себя первую схему лечения антиретровирусными препаратами под названием Кабенува, которая требует однократного введения ежемесячная инъекция вместо того, чтобы принимать пероральную дозу каждый день.

  Антиретровирусная терапия меняется натощак: новые лекарственные препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, большей продолжительностью действия и сниженным риском лекарственной устойчивости.В прошлом антиретровирусная терапия описывалась как «коктейль» из трех препаратов. Сегодня, с улучшенной фармакокинетикой и более длительным периодом полувыведения лекарственного средства, антиретровирусная терапия может включать всего лишь два совместно приготовленных лекарственных средства.

  Хотя с 2010 года в арсенал лечения было добавлено несколько новых антиретровирусных препаратов, более старые, такие как Криксиван (индинавир), Инвираза (саквинавир), Рескриптор (делавирдин), Видекс (диданозин), Вирасепт (нелфинавир) и Зерит (ставудин), имеют снят с производства и больше не используются.

  Ингибиторы проникновения / прикрепления

  Согласно их названию, ингибиторы входа / прикрепления работают, блокируя способность вируса прикрепляться к здоровым клеткам-хозяевам или проникать в них. Они делают это путем связывания с различными рецепторами на поверхности клетки-хозяина, которые ВИЧ использует для захвата и / или проникновения в клетку. Без возможности проникнуть в клетку ВИЧ не может размножаться.

  КЛАСС ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Ингибиторы проникновения / прикрепления
  Фирменное наименование	Общее имя	Типичная доза для взрослых	Диетические заметки
  Fuzeon	энфувиртид	90 мг инъекционно 2 раза в день	Не применимо
  Рукубио	фостемсавир	Одна таблетка по 600 мг 2 раза в день	С пищей или без нее
  Зельзентри	maraviroc	— Одна таблетка по 150 мг 2 раза в день — Одна таблетка по 300 мг 2 раза в день — Две таблетки по 300 мг 2 раза в день	С пищей или без нее
  Трогарзо	ибализумаб	— 2000 мг внутривенная инфузия в виде индукционной дозы — 800 мг внутривенная инфузия каждые две недели	Не применимо

  Ингибиторы интегразы

  Ингибиторы интегразы работают, блокируя включение ДНК ВИЧ в ДНК клетки-хозяина, процесс, известный как интеграция. Они делают это путем ингибирования вирусного фермента, известного как интеграза.

  КЛАСС ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Ингибиторы интегразы
  Фирменное наименование	Общее имя	Типичная доза для взрослых	Диетические заметки
  Isentress	ралтегравир	Одна таблетка по 400 мг 2 раза в день	С пищей или без нее
  Isentress HD	ралтегравир	Одна таблетка по 600 мг 2 раза в день	С пищей или без нее
  Тивикай	долутегравир	— Пациенты, не получающие лечения : Одна таблетка по 50 мг 1 раз в день — Пациенты с резистентностью к Isentress : Одна таблетка по 50 мг 2 раза в день	С пищей или без нее
  Vocabria	каботегравир	Одна таблетка 30 мг 1 раз в день (специально принимаемая с пероральным эдурантом в течение одного месяца в качестве индукционной дозы для инъекции кабенувы с пролонгированным высвобождением — см. «Лекарственные препараты FDC» ниже)	Взято с едой

  Ингибиторы нуклеозидной обратной транскриптазы

  Для репликации ВИЧ он использует фермент, называемый обратной транскриптазой, для преобразования своей вирусной РНК в двухцепочечную ДНК, которая затем интегрируется в ядро ​​клетки-хозяина, чтобы «захватить» ее генетический аппарат.Поступая так, ВИЧ может начать производить несколько своих копий.

  Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) блокируют действие обратной транскриптазы и тем самым предотвращают репликацию вируса.

  КЛАСС ЛЕКАРСТВ: Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
  Фирменное наименование	Общее имя	Типичная доза для взрослых	Диетические заметки
  Эмтрива	эмтрицитабин	— Одна таблетка по 100 мг 1 раз в день — Одна таблетка по 150 мг 2 раза в день	С пищей или без нее
  Эпивир	ламивудин	— Одна таблетка по 300 мг 1 раз в день — Одна таблетка по 150 мг 2 раза в день	С пищей или без нее
  Ретровир	AZT, зидовудин	Одна таблетка по 300 мг 2 раза в день	Еда может облегчить дискомфорт в желудке
  Виреад	тенофовир	Одна таблетка по 300 мг 1 раз в день	С пищей или без нее
  Ziagen	абакавир	— Две таблетки по 300 мг 1 раз в день — Одна таблетка по 300 мг 2 раза в день	С пищей или без нее

  Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

  Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) также блокируют обратную транскриптазу, но другим способом. Вместо того, чтобы прикрепляться к вирусной ДНК, как это делают НИОТ, ННИОТ связываются непосредственно с ферментом, блокируя его действие.

  КЛАСС ЛЕКАРСТВ: ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
  Фирменное наименование	Общее имя	Типичная доза для взрослых	Диетические заметки
  Эдурант	рилпивирин	Одна таблетка 25 мг 1 раз в день	Взято с едой
  Intelence	этравирин	Одна таблетка по 200 мг 2 раза в день	Взято с едой
  Пифельтро	доравирин	Одна таблетка по 100 мг 1 раз в день	С пищей или без нее
  Sustiva	эфавиренц	Одна таблетка по 600 мг 1 раз в день	Принимать натощак, желательно перед сном
  Viramune IR (немедленный выпуск)	невирапин	— Первые 14 дней : 200 мг таблетка 2 раза в день — Поддерживающая доза : 200 мг таблетка 2 раза в день	С пищей или без нее
  Viramune XR (расширенный выпуск)	невирапин	— Первые 14 дней : Одна таблетка 200 мг 1 раз в день — Поддерживающая доза : Одна таблетка 400 мг XR 1 раз в день	С пищей или без нее

  Ингибиторы протеазы

  Ингибиторы протеазы (ИП) работают, блокируя фермент, известный как протеаза. Как только ВИЧ берет на себя генетический механизм клетки-хозяина, он производит белки с длинной цепью, которые необходимо разрезать на более мелкие части (протеазой), чтобы собрать новую вирусную частицу. Связываясь с протеазой, белки с длинной цепью не могут быть разрезанным, и новые вирусные частицы не могут быть произведены.

  КЛАСС ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Ингибиторы протеазы
  Фирменное наименование	Общее имя	Типичная доза для взрослых	Диетические заметки
  Aptivus	типранавир	Две капсулы по 250 мг + Норвир 200 мг 2 раза в день	Лучше всего принимать с едой
  Lexiva	фосампренавир	— Две таблетки по 700 мг 2 раза в день — Две таблетки по 700 мг + 100 мг Норвира 1 раз в день — Пациенты с предыдущей недостаточностью ИП : Одна таблетка 700 мг + 100 мг Норвира 2 раза в день	С пищей или без нее
  Prezista	дарунавир	-800 мг + 100 мг норвира 1 раз в день — Пациенты с известным уровнем резистентности к Prezista : Одна таблетка 600 мг + 100 мг норвира 2 раза в день	Взято с едой
  Рейатаз	атазанавир	— Две капсулы по 200 мг 1 раз в день — 300 мг + 100 мг Норвир 1 раз в день	С легкими закусками

  Фармакокинетические усилители

  Эти препараты, также называемые бустерами ВИЧ, используются для «повышения» концентрации ингибиторов протеазы в кровотоке. Без них концентрация сопутствующего ИП быстро упала бы ниже терапевтического уровня, что дало бы вирусу возможность реплицироваться.

  КЛАСС ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Фармакокинетические усилители
  Фирменное наименование	Общее имя	Типичная доза для взрослых	Диетические заметки
  Норвир	ритонавир	Дозировка варьируется в зависимости от того, какие ИП принимаются с (технически ингибитор протеазы)	С пищей или без нее
  Тайбост	cobicistat	150 мг 1 раз в день (технически ингибитор CYP3A)	Взято с едой

  Комбинированные препараты с фиксированной дозой

  Комбинированные препараты с фиксированной дозой (FDC) уменьшают ежедневную дозу таблеток, с которой человек с ВИЧ может столкнуться в противном случае при прохождении антиретровирусной терапии. Некоторые препараты FDC используются с другими антиретровирусными препаратами. Остальные используются полностью сами по себе.

  Из 22 препаратов FDC, одобренных для использования в США, 14 являются комплексными препаратами, принимаемыми один раз в день.

  Комбинированные препараты с фиксированной дозой (FDC)
  Фирменное наименование	Содержание	Типичная доза для взрослых	Диетические заметки
  Atripla	600 мг Сустива + 200 мг Эмтрива + 300 мг Виреад	Одна таблетка 1x / день	Принимать натощак, желательно перед сном
  Биктарвы	50 мг биктегравира + 200 мг эмтривы + 25 мг тенофовира алафенамида	Одна таблетка 1 раз в день	С пищей или без нее
  Cabenuva	400-600 мг каботегравира + 600-900 мг эдуранта (в отдельных предварительно заполненных шприцах)	— Начальные инъекции : Одна инъекция каботегравира 600 мг и одна инъекция 900 мг Edurant в течение первого месяца (только после индукционной дозы Vocabria — см. «Ингибиторы Intergrase» выше) — Инъекции поддерживающего действия : Одна инъекция каботегравира 400 мг и одна 600 мг Впоследствии введение эдуранта 1 раз в месяц	Не применимо
  Cimduo	300 мг Эмтрива + 300 мг Виреад	Одна таблетка 1 раз в день	С пищей или без нее
  Комбивир	300 мг Ретровира + 150 мг Эпивира	Одна таблетка 2 раза в день	Еда может облегчить дискомфорт в желудке
  Complera	25 мг Эдурант + 200 мг Эмтрива + 300 мг Виреад	— Одна таблетка 1 раз в день — Для людей, принимающих рифабутин : одна таблетка плюс дополнительные 25 мг эдуранта 1 раз в день	Взято с едой
  Descovy	200 мг Эмтрива + 25 мг тенофовира алафенамида	Одна таблетка в день	С пищей или без нее
  Дельстриго	100 мг Пифельтро + 300 мг Эпивира + 300 мг Виреад	— Одна таблетка 1 раз в день — Для людей, принимающих рифабутин : одна таблетка 1 раз в день с последующим приемом 100 мг Пифельтро через 12 часов	С пищей или без нее
  Довато	50 мг Тивикай + 300 мг Эпивир	— Одна таблетка 1 раз в день — Для людей, принимающих рифабутин или карбемазепин : одна таблетка 1 раз в день с последующим приемом 50 мг Тивикая через 12 часов	С пищей или без нее
  Epzicom	600 мг Зиаген + 300 мг Эпивир	Одна таблетка 1 раз в день	С пищей или без нее
  Evotaz	300 мг Реятаз + 150 мг Тайбост	Одна таблетка 1 раз в день	Взято с едой
  Генвоя	150 мг элвитегравира + 150 мг Тайбоста + 200 мг Эмтривы + 10 мг тенофовира алафенамида	Одна таблетка 1 раз в день	Взято с едой
  Juluca	50 мг Тивикай + 25 мг Эдурант	— Одна таблетка 1 раз в день — Для людей, принимающих рифабутин : одна таблетка плюс дополнительные 25 мг эдуранта 1 раз в день	Взято с едой
  Калетра	200 мг лопинавира + 50 мг Норвира	— Две таблетки 2 раза в день — Люди с менее чем 3 мутациями, связанными с устойчивостью к лопинавиру : Четыре таблетки 1 раз в день	С пищей или без нее
  Одефси	25 мг эдуранта + 200 мг эмтривы + 25 мг тенофовира алафенамида	Одна таблетка 1 раз в день	Взято с едой
  Prezcobix	800 мг Prezista + 150 мг Tybost	Одна таблетка 1 раз в день	Взято с едой
  Симтуза	800 мг Prezista + 150 мг Tybost + 200 мг Emtriva + 10 мг тенофовира алафенамида	Одна таблетка 1 раз в день	Взято с едой
  Symfi	600 мг Сустива + 300 мг Эпивира + 300 мг Виреад	Одна таблетка 1 раз в день	Принимать натощак, желательно перед сном
  Symfi Lo	400 мг Сустива + 300 мг Эпивира + 300 мг Виреад	Одна таблетка 1 раз в день	Принимать натощак, желательно перед сном
  Стрибилд	150 мг элвитегравира + 150 мг Тайбоста + 200 мг Эмтрива + 300 мг Виреад	Одна таблетка 1 раз в день	Взято с едой
  Triumeq	600 мг Зиагена + 50 мг Тивикая + 300 мг Эпивира	Одна таблетка 1 раз в день	С пищей или без нее
  Трувада	300 мг Виреад + 200 мг Эмтрива	Одна таблетка 1 раз в день	С пищей или без нее

  Спасибо за отзыв!

  Получите информацию о профилактике, симптомах и лечении, чтобы обеспечить долгую и здоровую жизнь.

  Зарегистрироваться

  Ты в!

  Спасибо, {{form.email}}, за регистрацию.

  Произошла ошибка. Пожалуйста, попробуйте еще раз.

  Что вас беспокоит?

  Другой Неточный Сложно понять Verywell Health использует только высококачественные источники, в том числе рецензируемые исследования, для подтверждения фактов в наших статьях. Ознакомьтесь с нашей редакционной процедурой, чтобы узнать больше о том, как мы проверяем факты и обеспечиваем точность, надежность и надежность нашего контента.

  1. U.S. Департамент здравоохранения и социальных служб. Лекарства от ВИЧ, одобренные FDA. Обновлено 28 сентября 2020 г.

  2. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. FDA одобрило первую схему введения инъекционных наркотиков пролонгированного действия для взрослых, живущих с ВИЧ. 21 января 2021 г.

  3. Сориано В., Фернандес-Монтеро СП, Бенитес-Гутьеррес Л. и др. Двойная антиретровирусная терапия при ВИЧ-инфекции. Экспертное заключение Drug Saf . 2017 Август; 16 (8): 923-32. DOI: 10.1080 / 14740338.2017.1343300

  Verywell Health является частью издательской семьи Dotdash.

  Лекарства от ВИЧ / СПИДа | Лечение ВИЧ | Лечение ВИЧ

  Что такое ВИЧ / СПИД?

  ВИЧ — вирус иммунодефицита человека. Он вредит вашей иммунной системе, разрушая клетки CD4. Это разновидность лейкоцитов, которые борются с инфекцией. Утрата этих клеток затрудняет борьбу с инфекциями и некоторыми видами рака, связанными с ВИЧ.

  Без лечения ВИЧ может постепенно разрушить иммунную систему и перейти к СПИДу. СПИД означает синдром приобретенного иммунодефицита.Это заключительный этап заражения ВИЧ. Не у всех с ВИЧ развивается СПИД.

  Что такое антиретровирусная терапия (АРТ)?

  Лечение ВИЧ / СПИДа с помощью лекарств называется антиретровирусной терапией (АРТ). Рекомендуется всем, у кого есть ВИЧ. Лекарства не излечивают ВИЧ-инфекцию, но делают ее управляемым хроническим заболеванием. Они также снижают риск передачи вируса другим людям.

  Как действуют лекарства от ВИЧ / СПИДа?

  лекарства от ВИЧ / СПИДа снижают количество ВИЧ (вирусной нагрузки) в вашем организме, что помогает на

  • Дает вашей иммунной системе шанс на восстановление.Несмотря на то, что в вашем теле все еще есть ВИЧ, ваша иммунная система должна быть достаточно сильной, чтобы бороться с инфекциями и некоторыми видами рака, связанными с ВИЧ.
  • Снижение риска передачи ВИЧ другим

  Какие виды лекарств от ВИЧ / СПИДа?

  Существует несколько различных типов лекарств от ВИЧ / СПИДа. Некоторые работают, блокируя или изменяя ферменты, необходимые ВИЧ для создания собственных копий. Это предотвращает копирование ВИЧ, что снижает количество ВИЧ в организме.Это делают несколько лекарств:

  • Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) блокируют фермент, называемый обратной транскриптазой
  • Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) связываются с обратной транскриптазой, а затем изменяют ее
  • Ингибиторы интегразы блокируют фермент под названием интеграза
  • Ингибиторы протеазы (ИП) блокируют фермент под названием протеаза

  Некоторые лекарства от ВИЧ / СПИДа влияют на способность ВИЧ инфицировать клетки иммунной системы CD4:

  • Ингибиторы слияния блокируют проникновение ВИЧ в клетки
  • Антагонисты CCR5 и ингибиторы пост-прикрепления блокируют различные молекулы на клетках CD4. Чтобы заразить клетку, ВИЧ должен связываться с двумя типами молекул на поверхности клетки. Блокирование любой из этих молекул предотвращает попадание ВИЧ в клетки.
  • Ингибиторы прикрепления связываются со специфическим белком на внешней поверхности ВИЧ. Это предотвращает попадание ВИЧ в клетку.

  В некоторых случаях люди принимают более одного лекарства:

  • Фармакокинетические усилители повышают эффективность некоторых лекарств от ВИЧ / СПИДа. Фармакокинетический усилитель замедляет распад другого лекарства.Это позволяет этому лекарству дольше оставаться в организме в более высокой концентрации.
  • Комбинации нескольких лекарственных препаратов включают комбинацию двух или более различных лекарств от ВИЧ / СПИДа

  Когда мне нужно начинать принимать лекарства от ВИЧ / СПИДа?

  Важно начать прием лекарств от ВИЧ / СПИДа как можно скорее после постановки диагноза, особенно если вы

  • Беременны
  • Болеют СПИДом
  • Болеют определенными заболеваниями и инфекциями, связанными с ВИЧ
  • Имеете раннюю ВИЧ-инфекцию (первые 6 месяцев после заражения ВИЧ)

  Что еще мне нужно знать о приеме лекарств от ВИЧ / СПИДа?

  Важно принимать лекарства каждый день в соответствии с инструкциями врача. Если вы пропустите дозы или не соблюдаете регулярный график, ваше лечение может не сработать, и вирус ВИЧ может стать устойчивым к лекарствам.

  Лекарства от ВИЧ могут вызывать побочные эффекты. Большинство из этих побочных эффектов поддаются лечению, но некоторые из них могут быть серьезными. Сообщите своему врачу о любых побочных эффектах, которые у вас есть. Не прекращайте принимать лекарство, не посоветовавшись предварительно со своим врачом. Он или она может дать вам советы о том, как бороться с побочными эффектами. В некоторых случаях ваш поставщик медицинских услуг может решить сменить лекарства.

  Что представляют собой лекарства PrEP и PEP?

  лекарства от ВИЧ используются не только для лечения. Некоторые люди принимают их, чтобы предотвратить заражение ВИЧ. ДКП (доконтактная профилактика) предназначена для людей, которые еще не инфицированы ВИЧ, но имеют очень высокий риск заразиться им. ПКП (постконтактная профилактика) предназначена для людей, которые, возможно, были подвержены риску заражения ВИЧ.

  No related posts.